Эффективен при всех формах стенокардии.
Для купирования приступов стенокардии применяют сублингвально:
Сустак, нитронг – микрокапсулировавнная пролонгированная форма нитроглицерина, внутрь для предупреждения приступов стенокардии механизм действия как у нитроглицерина.
Тринитролонг - полимерные пластинки с нитроглицерином для аппликаций на слизистую оболочку десен для предупреждения приступов стенокардии.
У пролонгированных препаратов с нитроглицерином - недостаток - к ним быстро формируется толерантность.
Нитросорбид и др.- сходны па строению и действию с нитроглицерином, эффективны при назначении внутрь и действует в течении нескольких часов. Применяются для предупреждения приступов стенокардии.
БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦЕВЫХ КАНАЛОВ.
верапамил, фенигидин.
Механизм действия - блокируют кальциевые каналы и понижают проникновение кальция в клетку и ограничивают уровень кальция в кардиомиоцитах, понижиют тонус гладкой мускулатуры сосудов (антигипертензивное действие) и ослабляют работу сердца, понижая его потребность в кислороде.
Верапамил - максимальное кардиотропное действие и в меньшей степени на артериальные сосуды, урежает и ослабляет сокращения и снижает потребность сердца в кислороде.
Фенигидин- действует на артериальные сосуды и в меньшей степени на сердце, расширяет мелкие коронарные сосуды и увеличивает доставку кислорода к миокарду расширяет артериолы большого круга кровообращения, понижает артериальное давление.
Все БКК используют для профилактики стенокардии и для купирования приступов (в/в).
КОРОНАРОРАСШИРЯЮЩИЕ СРЕДСТВА
(Вещества, повышающие доставку кислорода к миокарду)
Нейротропные средства центрального действия
- устраняют отрицательные коронаросу-живающие влияние, оказывая психодепримирующее влияние на ЦНС. Так действуют анксиолитики, снотворные и седативные вещества.
Рефлекторного действия.
- Валидол - раздражает холодовые рецепторы ротовой полости и рефлекторно расширяет коронарные сосуды. Действует слабо. Эффективен на ранних стадиях заболевания.
Миотропного действия.
Папаверин, ношпа - миотропные спазмолитики, блокируют фосфодиэстеразу, увеличивают содержание цАМФ, что снижает содержание внутриклеточного кальция в сосудах и способствует. Понижению тонуса сосудов. С дрогой стороны, блокада фосфодиэстеразы приводит к накоплению аденозина, который расширяет коронарные сосуды и понижает возбудимость и сократимость миокарда.
Дипиридамол блокирует аденозиндезаминазу, способствует накоплению аденозина, который расширяет коронарные сосуды и понижает возбудимость и сократимость миокарда. Дипиридамол может вызывать синдром обкрадывания, когда имеет место атеросклеротическое поражение сосудов миокарда, которые теряют свою эластичность и не расширяются, в итоге нормальные сосуды получают еще больше крови, а, и без того пораженные сосуды - еще меньше, усугубляя ишемию.
Эти препараты используют для лечения ИБС в комплексной терапии.
ВЕЩЕСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ ПОТРЕБНОСТЬ МИОКАРДА В КИСЛОРОДЕ
β - адреноблокаторы
блокируют β1-АДР и ослабляют работу сердца и понижают его потребность в кислороде. Тем самым, снижая выраженность кардиалгии.
Обладают:
1. противоаритмическим действием,
2. антигипертензивным (засчет снижения выработки ренина),
3. замедляют ритм,
4. понижают постнагрузку на миокард, вызывают гипотензию, но не сразу (на 2-й , 3-й день)
5. оказывают дезагрегантное действие,
6. увеличивают микроциркуляцию,
7. психоседативным действием.
Анаприлин- неизбирательного действия. Остальные кардиоселективные.
Вещества метаболического действия.
Для понижения потребности миокарда в кислороде можно усилить энергетический обменв миокарде.
Рибоксин /Инозин/ - строительный материал для макроэргов.
Так действуют еще АТФ, фосфоден, предуктал.
Катализируют анаэробный гликолиз. Повышают сопряженное окислительное фосфорилирование, защищая миокард от ПОЛ (↓атеросклероз, т.к. связан с ПОЛ), поэтому является кардиоцитопротектором.
Анаболические вещества
повышают белковый обмен в миокарде.
1. Стероидные – Улучшают микроциркуляцию и коллатеральное кровообращение.
2. Негормональные – Оротат Калия.
Антитиреоидные вещества –
регулируют основной обмен, вторично понижают потребность миокарда в кислороде, за счет ограничения действия тироксина.
При ИБС можно улучшить проходимость сосудов. Так действуют дезагрегантные и гипо-липидемические вещества, -левостатин- симвастатин -метастатин.
Ангиопротекторы
- Пармидин
1.вмешивается в обмен кининов,
2.обладает антибрадикининовым действие,
3.оказывает противоотечное действие сосудистой стенки,
4.улучшает микроциркуляцию сосудов,
5.снижает агрегацию тромбоцитов.
Применяется в комплексной терапии ИБС.
Антигипертензивные средства |
Сосудорасширяющие средства | В-ва, ослабляющие работу сердца | В-ва, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему | В-ва, снижающие массу циркулирующей крови |
нейротропные | миотропные | нейротропные | миотропные | β-адрен.блокаторы | ИАПФ | Блок.ангиотензив. рецепторов | Кровопускание Мед. пиявки | салуретики |
Центрального | Переферического | Миотропные спазмолитики | БКК | Центрального | Переферического | БКК-умеренное ослабление Серд.деят и снижение АД. Препараты магния Сернокислая магнезия | Анаприлин Метопролол Талинолол | Каптоприл Эналоприл Периндоприл | Саралазин Лазартан (козаар) Гизаар | Петлевые диуретики 1. Фуросемид 2. Этакриновая кислота 3. Клопамид Тиазиды 1. Дихлотиазид 2. Циклометилтиазид |
Психодеприм. 1. Анксиолитики 2. Седативные 3. Снотворные в м.д. Центр, антиадренергич Резерпин Клофелин Метилдофа | -Гангл.блок.Пентамин Бензогексоний Гигроний Арфонад - Симпатолитики Резерпин Октадин Орнид - α-блок. Фентоламин Празозин Дигидроэрготамин -α-/β-адреноблок. Лабеталол | Папаверин Ношпа Дибазол Диазоксид Натрия нитропруссид Сульфат магния | Верапамил Фенигидин Дилтиазем Мибефрадил | Центр. Антиадренергич. Психодепримирующие. | Симпатолитики – β-адреноблок -α-/β-адреноблок |
Симпатолитики
Альфаадреноблокаторы - блокируют α1 и α2 адренорецепторы сосудов. Для лечения ГБ и феохромоцитоме. Не блокируют Адр.р сердца, т.к. там β1--Адр.р .
Празозин -для лечения и для купирования криза.
Миотропного действия.
БКК - блокируют кальциевые каналы, расширяют сосуды, ослабляют работу сердца. Для лечения и для купирования. Угнетают ЦНС.
Миотропные спазмолитики- блокада фосфодиэстеразы (папаверин, ношпа), накопление цАМФ, сувязывание ионизированного кальция (который участвует во всех сократительных механизмах) - понижение АД.
Нитроируссид натрия- источник образования оксида азота (является эндотели-альным релаксирующим фактором) для лечения ГБ.
Диазоксид, дизбазол - активатор калиевых каналов. Способствует гиперполяризации в миофибрилах - расширение сосудов. Купирует криз за 15-20 мин на 2-3 часа.
Сульфат магния- антагонист ионов кальция, связывает кальций в клетке и понижает АД. в/м, действует очень быстро
Ослабляющие работу сердца
Влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.
Сужение перефирических сосудов |
β- блокаторы ограничивают симпатич. Контроль почек |
Ангиотензиноген |
Ингибиторы АПФ уменьшают образование ангиотензина 2 |
Ренин |
Ангиотензин 1 |
Ангиотензиновые рецепторы надпочечника Выделение альдостерона. Задержка Na. Повышение ОЦК. |
Ангиотензиниревра щающий фактор (АПФ) |
Ангионзин 2 |
Ангионзин 2 (прессорный фактор, влияет на тонус сосудов через ангиотензиновые рецепторы сосудов ). Стим. синтез гормонов коры надпочечников - альдостерона. Ангиотензиновые рецепторы заложены в эндотелии сосудов, их возбуждение увеличивает выход эндотелина (пептид, повышающий сосудистый тонус).
Саралазин, лозартан (козаар) блокируют ангиотензиновые рецепторы. Для лечения ГБ и сердечной недостаточности.
Омопатриолат -Ингибитор вазопептидаз(Ангиотензин,)
Гипертензивные. |
При коллаптогенных состояниях и гипотонии.
Несосудистые |
Сосудосуживающие |
Центральнго д-я | Переферич. д-я | Миотропного д-я |
Психостимулир. в-ва Стволовые аналептики -Бемегрид -коразол | Симпатомиметики 1. Адреналин 2. НА 3. Мезатон 4. Эфедрин 5. Дофамин 6. АТХ | Ангиотензинамид |
↑ работу сердца | ↑ ОЦК |
Сердечные гликозиды Кардиотоники -Добутамин β1-Адр. Миметики -изадриин | Переливание крови Плазмозаменители -Декстран -Реополиглюкиин Полимеры -Гемодез -Энтеродез Солевые р-ры |