Основные принципы применения антибиотиков.

1. Точно поставленный диагноз в плане:

- выяснения локализации очага инфекции;

- установления типа возбудителя;

- прогнозирования чувствительности микроорганизмов к антибиотикам.

2. Выбор оптимальной дозы, кратности и пути введения антибиотика.

3. Выбор оптимального препарата с учетом:

- особенностей фармакокинетики;

- особенностей состояния и возраста больного;

- специфичности антибактериального эффекта (предпочтительнее антибиотики с узким спектром действия).

4. Установление необходимой продолжительности курса лечения с учетом:

- динамики, клинических симптомов инфекционного заболевания;

- результатов бактериологических исследований эффективности лечения.

5. Эффективность лечения следует оценивать в течение первых 3-4 дней, применения препарата.

6. При отсутствии лечебного эффекта следует решить следующие вопросы:

- есть ли у больного бактериальная инфекция;

- правильно ли выбран препарат;

- нет ли у больного суперинфекции;

- нет ли аллергической реакции на данный антибиотик;

- нет ли у больного абсцесса.

Основные антибиотики или антибиотики выбора – это те антибиотики, которые наиболее эффективны и безопасны при данной инфекции.

Антибиотики резерва или резервные антибиотики – это антибиотики, которые применяют в случаях, когда основные антибиотики неэффективны или вызывают тяжелые побочные эффекты.

Профилактика развития устойчивости микроорганизмов к антибиотикам.

1. Использование максимальных доз антибиотиков, предпочтительно парентерально и до полного выздоровления;

2. периодическая замена широко применяемых антибиотиков на новые или резервные;

3. рациональное комбинирование антибиотиков различных химических групп;

4. нельзя назначать антибиотики поочередно с перекрестной устойчивостью;

5. чаще использовать в лечении больных антибиотики с узким спектром противомикробного действия;

6. избегать назначения антибиотиков, используемых в ветеринарии, а также препаратов, применяемых в промышленном производстве птицы и говядины.

Побочные эффекты антибиотиков.

1. Аллергические реакции:

- зуд;

- крапивница;

- ринит;

- конъюнктивит;

- отек Квинке;

- анафилактический шок.

2. Токсические действия:

на кровь:

- апластическая анемия;

- нейтропения;

- агранулоцитоз;

- нарушение свертываемости крови.

на органы:

- гепатотоксичность;

- нефротоксичность;

- нейротоксичность;

- действие на органы ЖКТ.

3. Суперинфекция (дисбактериоз) – это подавление антибиотиками сапрофитной флоры ЖКТ, в результате чего происходит размножение патогенной флоры, нечувствительной к данному антибиотику.

При пероральном применении антибиотиков в течение 3-4 дней назначаются противогрибковые препараты.

Лекция №27.

АНТИБИОТИКИ (продолжение).

По химическому строению выделяют следующие группы антибиотиков.

β-лактамные антибиотики.

К этой группе антибиотиков относятся:

- пенициллины;

- цефалоспорины;

- монобактамы;

- карбапенемы.

β–лактамные антибиотики – это вещества, которые содержат в своей структуре четырехчленное кольцо с внутренней амидной (β–лактамной) связью.

Механизм действия.

β–лактамы взаимодействуют с ферментами, которые участвуют в процессе синтеза муреина (карбоксипептидаза, транспептидаза), вызывают их ацетилирование, в результате чего наступает необратимый блок синтеза и нарушается образование микробной стенки, что ведет к гибели микроорганизма.

Пенициллины – это группа антибиотиков, которые являются производными 6-аминопенициллановой кислоты.

Классификация пенициллинов.

1. Природные пенициллины:

· короткого действия:

- бензилпенициллина натриевая соль;

- бензилпенициллина калиевая соль;

- бензилпенициллина новокаиновая соль.

· длительного действия:

- бициллин – 1;

- бициллин – 5.

2. Антистафилококковые пенициллины:

- оксациллин.

3. Аминопенициллины (с расширенным спектром действия):

- ампициллин;

- амоксициллин.

4. Антисинегнойные:

- карбенициллин.

Спектр действия.

Стафило-, срепто-, менингококки, спирохеты, палочки дифтерии и сибирской язвы. В отношении стафилококков наиболее активен оксациллин. Препараты с расширенным спектром действия влияют на грамотрицательные бактерии: кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы и протей. Спектр действия антисинегнойных пенициллинов сходен с предыдущей группой, но они мало активны в отношении грамположительных кокков (стафило- и стрептококков). В основном они эффективны в отношении неспорообразующих анаэробов.

Показания к применению.

1. Инфекции верхних дыхательных путей

2. инфекции нижних дыхательных путей;

3. стрептококковые инфекции: пневмония, тонзило-фарингит, скорлотина, септический эндокардит;

4. менингит;

5. круглогодичная профилактика ревматизма;

6. сифилис.

Побочные эффекты.

1. Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, анафилактический шок;

2. раздражающее действие в месте введения;

3. нейротоксичность (вплоть до появления судорог, чаще у детей);

4. эндотоксический шок.

Резистентность к пенициллинам.

Проблема резистентности является основной при лечении антибиотиками. В основе формирования резистентности микроорганизмов к β-лактамным антибиотикам лежит способность микроорганизмов продуцировать β-лактамазы - ферменты, которые разрушают антибиотики. Для предупреждения возникновения резистентности пенициллины комбинируют с ингибиторами β-лактамаз (клавулановая кислота - Сульбактам). Клавулановая кислота не обладает антибактериальным действием, но в комбинации с пенициллином предупреждает возникновение резистентности микрооганизмов. Существует комбинированный препарат ампициллина с клавуналовой кислотой– амоксиклав.

Цефалоспорины – группа антибиотиков, производные 7-аминоцефалоспорановой кислоты.