Противоаритмические средства, применяемые при тахиаритмиях
По механизму их противоаритмического действия выделяются несколько групп.
| Средства, применяемые при тахикардиях | ||||
| Блокаторы натриевых каналов | β-адрено- блокаторы | Блокаторы калиевых и натриевых каналов | Антагонисты кальция | Препараты калия и магния |
| Хинидин Прокаинамид Аймалин Лидокаин Фенитоин Этацизин Морацизин Пропафенон Аллапинин | Пропранолол Надолол Метопролол Атенолол | Амиодарон Бретилий Соталол | Верапамил Дилтиазем | Калия хлорид Калия оротат Калия и магния аспарагинат |
Хинидина сульфат замедляет проводимость в предсердиях и желудочках, уменьшает возбудимость миокарда. Эффективен при наджелудочковых и желудочковых аритмиях. Обладает альфа-адреноблокирующим действием и вызывает расширение периферических сосудов.
Побочные эффекты: угнетение сократительной способности миокарда, снижение сердечного выброса и возможное снижение артериального давления. Обладает аритмогенным действием. Противопоказан при нарушении проводимости сердца, выраженной сердечной недостаточности, гипотензии.
Прокаинамид (новокаинамид) по химическому строению близок к новокаину, оказывает местноанестезизующее действие. Способен понижать возбудимость и проводимость миокарда, меньше влияет на сократительную способность миокарда. Оказывает сосудорасширяющее действие, вызывая гипотензию.
Аймалин (гилуритмал) является алкалоидом раувольфии. Является эффективным средством для купирования приступов мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии. Входит в состав драже «Пульснорма». Аймалин обычно хорошо переносится, иногда отмечается общая слабость, гипотензия, тошнота, рвота.
ЛС подгруппы лидокаина (Лидокаин, Фенитоин,Мексилетин (мекситил) применяются при желудочковых аритмиях, в том числе у больных инфарктом миокарда. Лидокаин, Мексилетин (структурный аналог лидокаина) переносятся хорошо, но возможны побочные эффекты: нарушения со стороны ЦНС (сонливость, спутанность сознания, судорожные реакции), артериальная гипотензия. Фенитоин обладает также противосудорожным действием.
1с класса Пропафенон (ритмонорм, пропанорм), Морацизин (этмозин), Этацизин действуют на все отделы сердца. Их обычно назначают при желудочковых и наджелудочковых аритмиях при неэффективности других ЛС. Вызывают аритмогенные эффекты.
Аллапинин – антиаритмическое средство растительного происхождения, получаемое из травы аконита. Замедляет скорость проведения импульсов по предсердиям и системе Гиса-Пуркинье, не влияя на проведение по АВ-узлу. Предотвращает фибрилляцию сердца. Применяется при наджелудочковых и желудочковых тахикардиях, аритмиях на фоне инфаркта миокарда.
Лекарственные средства II класса – b-адреноблокаторы
β-Адреноблокаторы оказывают антиаритмическое действие вследствие блокады соответствующих рецепторов миокарда и устраняют влияние симпатичексой иннервации. Они угнетают автоматизм синусового узла, снижают скорость проведения возбуждения, увеличивают соотношение между длительностью рефрактерного периода и сердечного цикла. Их антиаритмическое действие связано с изменением фазы 4 ПД.
Антиаритмический эффект препараты вызывают в меньших дозах, чем антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Наиболее выраженный антиаритмический клинический эффект отмечен при назначении β-адреноблокаторов без внутренней адреномиметической активности (пропранолол, тимолол, атенолол). При их сочетании с другими антиаритмическими ЛС необходима особая осторожность.
В качестве антиаритмических средств β-адреноблокаторы назначают при синусовой тахикардии любого генеза (кроме тахикардии при интоксикации сердечными гликозидами), пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, пароксизмальной мерцательной аритмии. Препараты менее эффективны при желудочковой экстрасистолии. (См. «Адреноблокирующие средства»).
Лекарственные средства III класса – средства, удлиняющие потенциал действия или блокаторы калиевых каналов
Амиодарон (кордарон, аритмил, амиокордин) – ЛС смешанного действия. Увеличивает продолжительность потенциала действия миокарда, снижает автоматизм, возбудимость, замедляет атриовентрикулярную (АВ) проводимость. Блокирует калиевые, а также кальциевые и натриевые каналы, обладает бета-адреноблокирующим действием. Урежает частоту сердечных сокращений и снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает сопротивление коронарных артерий и увеличивает коронарный кровоток. Применяют при сочетании стенокардии с нарушением ритма сердца, желудочковых и наджелудочковых тахикардиях.
Нежелательные побочные эффекты: тошнота, тяжесть в желудке, брадикардия, аллергические кожные реакции, фиброзные изменения в легких, нарушение функции печени, фотосенсибилизация, нарушение функции щитовидной железы (за счет содержания йода в структуре, является аналогом тиреоидных гормонов), пигментация кожных покровов. Обладает выраженной кумуляцией.
Противопоказания: брадикардия, АВ-блокада, гипо- или гипертиреоз, гипотензия, повышенная чувствительность к йоду, беременность, лактация.
Сходным механизмом противоаритмического действия обладает симпатолитик Бретилий (орнид). Его используют при тяжелых желудочковых тахикардиях. Может вызвать тяжелую гипотензию.
Соталол (соталекс, биосотал) обладает выраженным β-адреноблокирующим действием, однако, в отличие от истинных β–адреноблокаторов, удлиняет ПД кардиомиоцитов. Соталол оказывает выраженное антиангинальное действие, а также умеренно угнетает сократимость миокарда.
Лекарственные средства IV класса – антагонисты кальция
Блокируют медленные кальциевые каналы и нарушают поступление ионов кальция в волокна сердца, при этом угнетают автоматизм синусного узла и АВ-проводимость. При наджелудочковых тахикардиях (экстрасистолии, мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия) применяются производные фенилалкиламина (верапамил), бензотиазепина (дилтиазем) (См. «Антигипертензивные средства).
Сердечные гликозиды (дигоксин) применяют при мерцательной аритмии, пароксизмальной тахикардии.
Аденозин применяется исключительно для купирования пароксизмальной наджелудочковой тахикардии. Назначается в мышцу.
Противоаритмической активностью обладают препараты магния – Магния аспарагинат, Магне-В6, Кардимаг. Они особенно эффективны при сердечно-сосудистых заболеваниях, связанных с гипомагниемией.