Режим дозирования и применение

Сиднокарб применяют преимущественно при астенических состояниях различного генеза в дозе 5-60 мг/сут, реже при операторской (ночной) работе для поддержания состояния бодрствования.

При правильном подборе дозы (от 5-10 мг до 60 мг/сут) сиднокарб и сиднофен уменьшают ощущение утомления, вызывают чувство бодрости, прилива сил, энергии, повышают работоспособность, снижают потребность во сне. При приёме сиднокарба эффект развивается в течение нескольких часов и по сравнению с амфетамином отличается большей длительностью.

При лечении нарколепсии у взрослых суточная доза может достигать 60 мг/сут. Метилфенидат назначают по тем же правилам в дозе 5-60 мг/сут, распределённой на 2-3 приёма за 30-45 мин до еды. Пемолин (цилерт) применяют в дозах от 37,5 до 112,5 мг/сут. Эффект психостимуляторов при синдроме детской гиперактивности развивается постепенно, обычно через 3-4 нед терапии.

Кофеин обычно используют как стимулятор ЦНС с целью поддержания умственной работоспособности и состояния бодрствования при усталости и сонливости. В качестве вспомогательного средства кофеин применяют при апноэ у новорождённых, для усиления эффекта электросудорожной терапии, для лечения головных болей сосудистого характера (в сочетании с эрготамином), при аналгезирующей терапии в сочетании с ацетоминофеном (парацетамолом) или ацетилсалициловой кислотой. У взрослых и подростков средняя разовая доза кофеина составляет 100-250 мг, при необходимости ее можно повторять через 3-4 ч до 1 г/сут. Детям до 12 лет кофеин применять не рекомендуют.

При лечении психостимуляторами врач должен периодически оценивать толерантность к препарату и другие признаки, указывающие на развитие лекарственной зависимости, а также измерять артериальное давление и следить за сердечным ритмом. Резкое прекращение приёма пихостимуляторов может привести к развитию синдрома отмены.

Побочные эффекты

При длительном применении психостимуляторы могут приводить к развитию лекарственной зависимости. К соматическим побочным реакциям относится развитие аритмии, раздражительности, ажитации, бессонницы, нарушения аккомодации зрения, запоры, потеря аппетита, тошнота, спазмы и боль в желудке, рвота, сухость или неприятный привкус во рту, повышенное потоотделение, аллергические реакции (кожная сыпь или крапивница), боль в грудной клетке, тики, синдром Жилль де ла Туретта (двигательные гиперкинезы), гипертермия.

При длительном применении или использовании в высоких дозах могут развиваться миокардиопатия, повышение артериального давления, психотические реакции или токсичские психозы, снижение полового влечения и потенции, снижение массы тела, спутанность сознания или делирий, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор, мышечные подёргивания, звон в ушах, мерцание света перед глазами, судорожный синдром.

Взаимодействие

При совместном применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление симпатомиметических эффектов вследствие усиления высвобождения норадреналина, что может приводить к развитию аритмий, тахикардии, выраженной гипертензии и гипертермии. Ингибиторы МАО, включая фуразолидон, прокарбазин и селегилин, могут пролонгировать и усиливать стимуляцию сердечной деятельности и прессорные эффекты амфетамина (аритмия, головная боль, рвота, гипертонические и гиперпирексические кризы) вследствие выброса катехоламинов, накопившихся в нейрональных депо. Поэтому амфетамин не следует назначать раньше, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Применение симпатомиметиков и леводопы в сочетании с амфетамином может привести к перевозбуждению ЦНС с развитием выраженного психомоторного возбуждения, бессонницы, а в некоторых случаях и судорожного синдрома. Прессорные и другие сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметиков также усиливаются. Психостимуляторы ослабляют антипсихотическую активность нейролептиков. С другой стороны, нейролептики, особенно препараты с выраженными адреноблокирующими свойствами, препятствуют действию психостимуляторов.

При одновременном применении амфетамина с β-адреноблокаторами (кроме лабеталола) возможно усиление риска развития гипертензии и чрезмерной брадикардии вплоть до блокады проводимости. Гликозиды наперстянки также могут увеличивать риск развития сердечных аритмий. Анальгезирующие эффекты меперидина могут усиливаться амфетамином, однако их совместное применение не рекомендуют, так как это может приводить к гипотензии, выраженному угнетению дыхания, судорогам и гипертермии.

Эффекты гормонов щитовидной железы и амфетамина могут усиливаться, в частности, увеличивается риск развития коронарной недостаточности. Передозировка пропоксифена может усиливать центральное стимулирующее действие амфетамина, возможно развитие судорожного синдрома со смертельным исходом. Амфетамин может снижать гипотензивный эффект некоторых гипотензивных ЛС, в том числе диуретиков. Средства для ингаляционного наркоза (фторотан и, в меньшей степени, энфлюран и др.) могут повышать чувствительность миокарда к действию симпатомиметических средств, в том числе амфетамина, увеличивая тем самым риск развития тяжёлых желудочковых аритмий. При одновременном применении с амфетамином возможно замедление всасывания в кишечнике некоторых противосудорожных ЛС (этосукцимида, фенобарбитала и фенитоина) . Средства, повышающие кислотность желудочного сока (аскорбиновая кислота, фруктовые соки, глютаминовая кислота и др.), а также средства, повышающие кислотность мочи (хлорид аммония, фосфокислый натрий и др.), могут снижать эффект амфетамина вследствие снижения их всасывания и ускорения выделения. Средства, подщелачивающие мочу (антацидные препараты, содержащие кальций и магний, ингибиторы карбонангидразы, цитраты, углекислый натрий и др.), усиливают действие амфетамина вследствие замедления его выведения из организма.

Благодаря вторичным антихолинергическим эффектам амфетамина и метилфенидата действие холиноблокирующих средств может усиливаться. Метилфенидат повышает концентрацию в плазме крови фенитоина, фенобарбитала и примидона, непрямых антикоагулянтов (производных кумарина и индандиона) и фенилбутадона - ослабляться. Совместное применение кофеина с другими ксантинами (эуфил- лин*, теофиллин и др.), а также адренергическими бронхорасширяющими средствами может увеличивать риск развития аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов. Циметидин, макролиды (эритромицин), ципрофлоксацин, эноксацин и пероральные контрацептивы, а также дисульфирам (тетурам) снижают метаболизм кофеина и увеличивают его концентрацию в крови. Фенитоин, примидон и барбитураты увеличивают клиренс кофеина. Совместное назначение кофеина с β-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов. Кофеин усиливает выведение лития из организма и может снижать его концентрацию в плазме крови, а также препятствует всасыванию кальция в желудочно-кишечном тракте. Мексилетин, напротив, может снижать выведение кофеина на 50% и усиливать его стимулирующие эффекты.