Классификация средств, действующих на эфферентный отдел

НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Холинергические

Антихолинергичес­кие (холиноблока­торы)

Адренергические (адреномиметики)

Антиадренергические (адреноблокаторы)

М-холиномимети­ки Н-холиномимети­ки М- и Н-холиноми­ме­тики

Антихолинэс­те­разные

М-

Н-

a-

b-

a- и b-

a-

b-

Гибрид­ные (a+b)

Симпа­то­лити­ки

Обрати­мого дей­ствия

Необра­тимого дейст­вия

Ганг­­­- л­ио­бло­ка­торы

Мио­ре­ла­ксан­ты

a1

a2

a1, a2

b1

b2

b1,b2

a1 a1А, a1В

a2

a1,a2

b1

b1+b2

Врач и провизор, помни!

При введении холинергических или антиадренергических препаратов в организме преобладает парасимпа­тическая иннер­вация, при введении М-холи­нолитиков или адренергических средств – симпатическая. Локализация действия всех лекарств медиаторного действия – постсинаптическая мембрана, за исключением симпатолитиков и клонидина (пресинаптическая).

ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Классификация

Холиномиметики

Антихолинэстеразные

М-Н-холиномиме­тики

М-холиномиме­тики

Н-холиномиме­тики

Обратимого и необратимого действия*

Препараты и их синонимы

1.Ацетилхолин 2. Карбахолин

3.Пилокарпин 4. Ацеклидин

5. Цититон

6. Физостигмин (Антихолинум, Эзерин) 7. Галантамин (Нивалин) 8. Неостигмина метилсульфат (Про­зе­рин) 9. Амбенония г/х (Оксазил)

10. Пиридостигмина бромид (Калимин) 11. Дистигмина бромид (Убретид) 12. Армин*

Механизм действия		Возбуждают холинорецепторы.		Ингибируют холинэстеразу.
Фармакологи­ческие эффекты		Понижают внутриглазное давление (2-4, 6, 8, 12). Стимулирует дыхание, повышает АД (5). Повышают тонус кишечника, мочевого пузыря, матки, бронхов (1, 4, 7, 8, 10, 11). Улучшают нервно-мышечную проводимость (6-11). Расширяют периферические сосуды (6, 11).

Показания к приме­не­нию и взаимозаме­ня­емость		Глаукома (2-4, 6, 8, 12). Рентгенодиагностика заболеваний желудка, кишечника (1, 4, 7). Атония кишечника, мочевого пузыря (4, 7-11). Парезы, параличи, миастения (6-11). Слабость родовой деятельности (4, 8). Антидоты при отравлениях миорелаксантами, м-холиноблокаторами (6-8, 10). Эндар­териит (1). Рефлекторная остановка дыхания (5).
Врач и провизор, помни!		Холиномиметики несовместимы с антипаркинсоническими, противосудорожными, антидепрессантами, антиаритмическими, нейролеп­тиками, анти­гистаминными, b-адреноблокаторами, глюкокортикостероидами и аминогликозидами. При сочетании прямых М-иМ, Н-холино­миметиков с антихо­лин­эстеразными средствами отмечается потенцирование холиномиметических эффектов, что повышает риск развития побочных эффектов. М-холи­номиметики несовместимы с местными анестетиками. Антихолинэстеразные средства несовместимы с местными анестетиками, противосудорожными, антипаркинсоническими, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, антиаритмическими, b-адреноблокаторами, деполяризующими миорелаксантами (дити­лином). Неостиг­мина метилсульфат несовместим с окспренололом, изопреналином. Ацетилхолин несовместим с фенилэфрином, лидокаином и его нельзя вводить внутривенно из-за опасности остановки сердца. Эфедрин потенцирует эффекты неостигмина метилсульфата. Применение галантамина и неостигмина метилсульфата во время беременности может вызвать миастению у новорожденных. При введении растворагалантамина в конъюнктивальный мешок может наблюдаться временная отеч­ность конъюнктивы. В неразведенном виде армин очень ядовит. При работе с ним следует избегать его попадания на кожу, слизистые оболочки и внутрь. Перед началом использованияпилокарпина необходим осмотр глазного дна, возможно отслоение сетчатки. При повреждении конъюнктивы и роговицы необходимо соблюдать осторожность при применении пилокарпина. В случае длительного применения пилокарпина обязателен контроль ВГД и поля зрения. При использовании амбенония г/х, пиридостигмина бромида интервал времени между введениями должен составлять не менее 5-6 часов в связи с опасностью холинергической «интоксикации». Холинергические средства ускоряют моторику ЖКТ и поэтому уменьшают всасывание других лекарственных средств. До еды: 8, 11. После еды: 9.

М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

Препараты и их синонимы		1. Атропина сульфат(Атропин) 7. Пирензепин (Гастроцепин) 2. Гоматропина гидробромид8. Ипратропий бромид (Атровент) 3. Скополамина г/х9. Тропикамид (Мидриацил, Мидриум) 4. Платифиллина гидротартрат10. Бутилскополамина бромид (Бускопан) 5. Адифенин (Спазмолитин) 11. Апрофен 6. Метацина йодид
Механизм действия		Блокируют М-холинорецепторы.

Фармаколо­гичес­кие эффекты		Расширение зрачка (мидри­аз), повышение внутриглаз­ного давления (1-4, 9).		Угнетение секреции же­лез (1, 4-7, 10, 11).		Расслабление гладкой мускула­туры органов, находящихся в состоянии спазма (1, 3-6, 8-11).		Тахикардия (1), ¯ АД (4).		Центральное холиноли­тическое действие (1, 3, 4).
Показания к при­менению и взаимо­заме­няемость		Диагностика заболеваний глаз (1-4, 9). Воспали­тель­­ные заболевания глаз (1, 3). Под­бор линз (1, 2, 4, 9).		Язвенная болезнь же­лудка (1, 4-7, 10, 11). Пре­­­­медикация (1, 3, 6).		Бронхиальная астма (1, 3, 4, 6, 8). Колики: кишечная, пече­ночная, по­чеч­ная (1, 3-6, 10, 11). Угроза преж­девременных ро­дов (6). Эндарте­риит (5, 11). Спаз­мы сосудов го­лов­ного мозга и ко­ро­нарных сосу­дов (4, 11).		Остановка сердца, бради­кардия, пере­до­зировка хо­ли­номиме­тиков и анти­хо­линэс­теразных пре­па­ра­тов (1).		Морская болезнь, бо­лезнь Паркинсона (3).

Врач и провизор, помни!

М-холиноблокаторы несовместимы с психостимуляторами, ингибиторами МАО, рвотными средствами, кофеином, препаратами наперстянки, клонидином. М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме. Атропина сульфат несовместим со снотворными, морфином, магния сульфатом, ацетилсалициловой кислотой, бендазолом, ацетилхолином. Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину наркоза, сна. Препараты атропина, даже глазные капли, подавляют саливацию, вызывают сухость во рту и развитие язвенного стоматита. При сочетании атропина сульфата с нитратами возможно резкое повышение ВГД. Раствор атропина для инъекций – 0,1%, в глазных каплях – 1%. Хлорпромазин усиливает действие скополамина. При совместном применениипирензепина с наркотическими анальгетиками возможно развитие запора, задержки мочи. Адифенин вызывает чувство опьянения и головокружение, поэтому противопоказан водителям и лицам, выполняющим работу, связанную с быстрой реакцией. В течение 30 минут после применения гоматропина гидробромида нельзя выполнять работу, требующую повышенного внимания. Атропина сульфат, гоматропина гидробромид, тропикамид при применении в виде глазных капель необходимо капать на медиальный угол глаза в течение 1 минуты (особенно у детей). В период применения тропикамида нельзя использовать контактные линзы. До еды: 1, 4, 6, 7. После еды: 5, 11.

Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

Классификация

Ганглиоблокаторы

Миорелаксанты

Деполяризующие

Недеполяризующие

Препараты и их синонимы		1. Гексаметония бензосульфонат(Бензогексоний) 2. Азаметония бромид (Пентамин) 3. Димеколина йодид (Димеколин) 4. Трепирия йодид (Гигроний) 5. Пахикарпина г/йодид		6. Суксаметоний йодид (Ди­ти­лин)		7. Векуроний бромид (Норку­рон) 8. Диплацин 9. Тубокурарина хлорид 10. Мелликтин 11. Пипекуроний бромид (Ар­дуан)
Механизм действия		Блокада Н-холинорецепторов вегетативных ганглиев. Фармакологи­ческая денервация органов.		Стойкая деполяризация пост­си­нап­­ти­ческой мембраны.		Конкурентный антагонизм с аце­тил­холином.
Фармакологи­чес­кие эффек­ты		Расширение периферических сосудов, понижение тону­са гладкой муску­латуры, артериального давления, секреции желез (1-5). Повышение тонуса мио­метрия (5).		Тотальная релаксация скелетной мускулатуры (6-11).
Показания к при­ме­нению и взаимо­заменя­емость		Гипертоническая болезнь, гипертонический криз (1-5); отек мозга, легких (2); эндартериит (1-3, 5); управляемая гипотония (1, 2, 4); язвенная болезнь желудка (1, 3); бронхиальная астма (1, 2); колики (2, 3); стимуляция родовой деятельности (5); холецистит (3); эклампсия (2, 4).		Управляемое дыхание и релаксация при наркозе, облегчение репозиции костных отломков, вправление вывихов (6-11); гиперкинезы (10). Инту­бация трахеи (6, 8), для обездвиживания глазного яблока (8). Пар­кинсонизм, болезнь Литтля (10).

Врач и провизор, помни!

Н-холиноблокаторы несовместимы с ингибиторами МАО, антихолинэстеразными, в одном шприце с растворами барбитуратов.Ганн­глио­блокаторы усиливают действие адреномиметиков, а трициклические антидепрессанты могут уменьшать гипотензивное действие ганглиоблокаторов.Все ганглиоблокаторы могут вызвать ортостатический коллапс, поэтому необходимо лежать 2 часа после их приема. Миорелаксанты несовместимы с адреномиметиками, гепарином, строфантином, гормонами коры надпочечников, наркотическими анальгетиками. Недеполяризующие миорелаксанты могут вызывать бронхоспазм. Суксаметония йодид усиливает действие сердечных гликозидов, что потенцирует аритмию. Для профилактики мышечных болей рекомендуется введение суксаметония йодида в двух дозах: субпаралитической (0,15 мг/кг), а затем в полной дозе. Гексаметония бензосульфонат несовместим с кофеином. Тубокурарина йодид уменьшает чувствительность миокарда к катехоламинам. Диплацин в больших дозах повышает АД. При применении суксаметония йодида в комбинации с некоторыми ингаляционными анестетиками у чувствительных пациентов возможна злокачественная гипертермия. Прием тубокурарина хлорида и суксаметония йодида при дыхательном алкалозе усиливает релаксацию, а прием при метаболическом ацидозе снижает ее. Действие суксаметония йодида пролонгируется при миастении, беременности (до 30 мин), парамиастеническом синдроме, атеросклерозе и при гриппе. До еды: 1, 3, 5.

АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Классификация		a1- адреномиметики		a2-адреноми­ме­тики		b1-адреномиметики* b2- адреномиметики		b1+b2- адрено­миметики		a1, a2, b1, b2- адреномиме­тики, стимулятор дофа­ми­­новых рецепторов**
Препараты и их синонимы		1. Норэпинефрин (Норадреналин) 2. Фенилэфрина г/х (Мезатон) 3. Ксилометазолин (Риназал) 4. Нафазолин (Назолин) 5. Тетризолин (Визин, Тизин)		6. Гуанфацин (Эстулик) 7. Клонидин(Клофелин)		8. Добутамин * (Добутрекс) 9. Фенотерол (Беротек) 10. Сальбутамол (Вентолин) 11. Тербуталин(Бриканил) 12. Кленбутерол(Спиро­пент) 13.Сальметерол(Сальме­тер)		14. Изопрена­лин(Изадрин) 15. Орципрена­лина сульфат (Астмопент, Алупент)		16. Эпинефрин (Адреналин) 17. Эфедрина г/х 18. Допамин** (Дофамин)
Механизм действия		Возбуждают a1-адреноре­цеп­то­ры периферических со­­судов (1-5).		Возбуждают a2-ад­­ре­­норецепторы со­судодвигатель­ного центра и сим­па­тиче­ских волокон (6, 7).		Возбуждает b1-адреноре­цеп­торы миокарда (8).	Возбуждают b2-адреноре­цеп­то­ры бронхов и матки (9-13).		Возбуждают b1- и b2-адренорецеп­то­­ры (14-15).		Возбуждают a1, a2, b1, b2-адре­но­ре­цепторы (16, 17, 18); воз­буж­дает дофаминовые рецеп­торы (18).
Фармаколо­ги­чес­кие эффекты		Сужение сосудов, повыше­ние АД (1-2); сужение со­судов слизистой оболочки носа и конъюнктивы (1-5).		Гипотензивное дей­ствие (6, 7). Сни­жение ВГД, седа­тивный эф­фект (7).		Кардиостиму­лирующий (ино-, хроно- и батмотроп­ный) (8).	Бронхоли­ти­чес­кий, токо­лити­чес­кий (9-13).		Кардиостимулиру­ю­щий, бронхо­ли­ти­чес­кий (14, 15). Токолитический (15).		Кардиостимулирующий, вазо­кон­стрик­­торный (16-18); брон­хо­лити­ческий, акти­вируют гли­ко­ге­нолиз, ли­полиз (16, 17); ди­у­ре­­ти­­ческий (18).
Показания к при­мене­нию и взаи­мо­заменяе­мость		Шок, коллапс (1, 2). Ринит (3-5). Конъюнктивит (4-5). Гипо­тония (2).		ГБ (6, 7). Глау­кома, абстинент­ный син­дром (7).		Хронический астматический бронхит и бронхи­аль­ная астма (9-15). Эмфизема легких (14, 15). Угроза преж­девременных родов (9-11, 15). Остановка сердца, кар­дио­генный шок (8), бради­аритмия (14, 15). Ин­ток­сика­ция сердечными гликозидами (15). Пневмо­склероз (9, 14, 15).		Остановка сердца, анафилак­тичес­кий шок, бронхиальная астма, ги­погликеми­ческая кома, энурез, про­лонгирова­ние Дей­ствия местных ане­стетиков (16, 17), открытоуголь­ная глаукома (16). Шок, острая сер­дечная не­достаточность (18).
Врач и провизор, помни!		Изопреналин несовместим с бутамидом, фенобарбиталом, дигитоксином, дикумарином, стрептоцидом, седуксеном, дифенином, прозерином. Ксилометазолин не показан при хроническом насморке, т.к. его применение более 5 дней может вызвать некроз слизистой. Тетризолин может повышать ВГД, АД. Его длительное применение может вызвать вторичный отек слизистой носа. Если в течение 48 часов после начала применения глазных капель тетризолина не наблюдается эффекта или проявляется побочное действие, следует отменить препарат. Не рекомендуется смешивать глазные капли визин с другими каплями. Резкое повышение АД при атеросклерозе под действием адреномиметиков может привести к инсульту. Норэпинефрин при п/к и в/м введении может вызвать некроз. Вводить норэпинефрин нужно медленно во избежание резкого повышения АД. Раствор добутамина несовместим в одном шприце со щелочными растворами. До начала введения добутамина следует компенсировать гиповолемию. При применении кленбутерола на фоне сердечных гликозидов, ингибиторов МАО и теофиллина возникает риск развития сердечных нарушений. Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и теофиллин усиливают побочные действия сальметерола на сердечно-сосудистую систему. Эфедрин не назначают перед сном, с ингибиторами МАО (резкое повышение АД), вызывает пристрастие. Теофиллин и эфедрин потенцируют побочные токсические эффекты сальбутамола.