Альфа и Альфа,Бета-адреномиметические вещества.
Адреномиметики-средства, стимулирующие адренорецепторы.
Классификация:
1) Стимулирующие альфа и бета-адренорецепторы: адреналина гидрохлорид.
2) Стимулирующие преимущественно альфа-адренорецепторы:мезатон, нафтизин, галазолин.
Показания: бронхиальная астма (адреналин), гипотонии различного происхождения (мезатон), аллергии (адреналин), при остановке сердца (адреналин внутрисердечно), воспаление слизистых носа (мезатон)
Побочные эффекты: повышение АД, сердечная недостаточность, отёк легких, беспокойство, страх, судороги.
Противопоказания: повышенное АД, атеросклероз, аневризмы, тиреотоксикоз, сахарный диабет, беременность.
Адреналин- стимулируя бета1-адренорецепторы сердца увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает АД; действуя на альфа-адренорецепторы радиальной мышцы расширяет зрачки; стимулируя бета2-адренорецепторы бронхов расслабляет гладкие мышцы бронхов, за счёт возбуждения альфа и бета-адренорецепторов снижает тонус ЖКТ и моторику, сфинктеры тонизируются-за счёт стимуляции альфа-адренорецепторов.
Мезатон –действует на альфа-1 адренорецепторы, влияет на сердечно-сосудистую систему: повышает АД (при внутривенном введении на 20 минут, при подкожном на 40-50 минут), вызывает рефлекторную брадикардию. Непосредственно на сердце не действует.
Нафтизин–по сравнению с мезатоном вызывает более длительный сосудосуживающий эффект, на ЦНС действует угнетающе, применяют местно при ринитах.
Бета-адреномиметики.
Классификация:
I.Стимулирующие преимущественно Бета-адренорецепторы:
-Изадрин (Бета1,2)
-Сальбутамол (Бета2)
-Тербуталин (Бета2)
Изадрин- Стимуляция Бета1-рецепторов: повышение силы и частоты сердечных сокращений, улучшению атриовентрикулярной проводимости, систолическое АД повышается, диастолическое - снижается, среднее АД снижается.
Вместе с этим, резко повышается потребность сердца в кислороде- нельзя использовать парентерально во избежание развития микроинфарктов.
Стимуляция b2- рецепторов приводит к понижению тонуса бронхов, сосудов, матки.
Показания к применению:
- атривентрикулярная блокада (таблетки сублингвально);
-бронхиальная астма,эмфизема легких.
- для облегчения проведения бронхоскопии и бронхографии.
Побочные эффекты: тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук.
Противопоказания: ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, сахарный диабет.
Салбутамол– расширяет бронхи, тахикардии нет, АД не меняет, действие на сердце незначительное. Основные терапевтические эффекты - бронхорасширяющий и токолитический (расслабляют матку).
Тербуталин—препарат средней продолжительности действия(до 4 - 6 часов). Выпускаются в аэрозольной, таблетированной и ампульной форме. Применяются при бронхообструктивных заболеваниях, при угрозе прерывания беременности вследствие повышенного тонуса матки.
Альфа-адреноблокирующие средства.
Альфа-адреноблокаторы-вещества, блокирующие альфа-адренорецепторы и препятсвующие их связи с катехоламинами. Действуют пресинаптически.
Классификация:
I.Блокирующие альфа-адренорецепторы:
1) Неселективные:
-Фентоламин (альфа1, альфа2)
-Тропафен (альфа1, альфа2)
2) Селективные:
-Празозин (альфа1)
Основные эффекты:расширение сосудов кожи, слизистых, чревных сосудов, ↓АД, улучшение питания тканей.
Показания: гипертонические кризы, мигрень, спазмы периферических сосудов, болезнь Рейно, язвы голени, феохромоцитома.
Побочные эффекиы: тахикардия, тошнота, диарея, коллапс.
Противопоказания: органические заболевания сердца и сосудов, беременность, детский возраст.
Фентоламин –усиливает перистальтику ЖКТ, повышение секреции желудочного сока, быстро возникает привыкание, действует 10-15мин, улучшает кровоснабжение органов, особенно кожи, расширяет соуды малого круга кровообращения, из ЖКТ всасывается слабо.
Тропафен – действует длительно, снижает АД, вызывает небольшую тахикардию.
Празозин – в 10 раз активнее фентоламина, на ЧСС не влияет, длительность действия 6-8час.
Бета-адреноблокаторы.
Классификация:
I.Блокирующие бета-адренорецепторы:
1) Неселективные:
-Анаприлин (бета1,2)
-Окспренолон (бета 1,2)
2) Селективные:
-Метопролол (бета1)
-Талинолол (бета 1)
Механизм действия: блокада бета-адренорецепторов сердца, сосудов, бронхов. Вызываю брадикардию, снижают силу сердечных сокращений, снижают минутный объём сердца, АД постепенно снижается, действие развивается на 2-3неделе.
Показания: пароксизм тахикардия, мерцательная аритмия, стенокардия, гипертония.
Побочные эффекты: повышают тонус бронхов (нельзя при бронхиальной астме), тошнота, рвота, брадикардия, аллергии, депрессии.
Противопоказания: брадикардия, сердечная недостаточность, бронхиальная астма, сахарный диабет, беременность.
Анаприлин –снижает ЧСС и силу сердечных сокращений, повышает тонус бронхов, может провоцировать бронхоспазм. Блокирует метаболические эффекты катехоламинов.
Окспренолол –реже вызывает бронхоспазм.
Метопролол- влияет в основном на бета1-адренорецепторы сердца, применяют внутрь при артериальных гипертензиях.
Талинолол –на бронхи не влияет, ортостатический коллапс не вызывает.
Симпатолитические средства.
Симпатолитические средства- средства, нарушающие передачу возбуждения на уровне варикозных утолщений адренергических волокон, действуют пресинаптически.
Классификация по механизму действия:
1) Опустошение депо медиатора:резерпин, октадин.
2) Препятствие выбросу медиатора:орнид.
3) Нарушение синтеза медиатора:метилдофа.
Показания:октадин и резерпин лечение гипертонической болезни, глаукома.
Побочные эффекты:понос, брадикардия, боль в околоушной железе, задержка жидкости в организме, коллапс, сонливость.
Противопоказания:органические заболевания сердечно-сосудистой системы, почечная недостаточность, язвенная болезнь; октадин не рекомендуется при феохромоцитоме.
Резерпин-уменьшает содержание норадреналина в сердце, сосудах, мозговом слое надпочечников, ЦНС. На ЦНС угнетающее действие. Обладает седативным свойством, усиливает действие средств для наркоза.
Октадин-постепенно снижает АД, снижает сердечный выброс, вызывает брадикардию, суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, усиливает моторику кишечника, вводят внутрь.
Орнид – снижает АД, антиаритмическое действие.
Метилдофа –снижает АД.