Противоэпилептические средства.
Спирт этиловый.
Противомикробное действие: дегидратация и денатурация белка цитоплазмы клеток, в том числе микробных. Используют для обработки операционного поля, рук хирурга-70%. Стерилизация инструментов-96%.
Влияние на ЦНС: при резорбтивном действии оказывает в целом угнетающее влияние. Проявляется в виде трёх стадий: 1) стадия возбуждения; 2) стадия наркоза; 3) агональная стадия. Угнетает сосудодвигательный центр-расширяются сосуды кожи, увеличивается теплоотдача. Снижает продукцию антидиуретического гормона-мочегонный эффект.
Влияние на кожу и слизистые:Расширяет сосуды кожи, усиливает секрецию слюнных желёз. Обладает раздражающими свойствами-используют для растирания и компрессов-40%.
Влияние на пищеварение:Раздражающее действие-усиливает секрецию пищеварительных желёз. Крепкие растворы этанола подавляют продукцию пепсина и снижают активность желудочного сока.
Острое отравление алкоголем: Проявления-бессознательное состояние, кожные покровы бледные, дыхание редкое, пульс частый, температура тела понижена. Лечение: нужно наладить адекватное дыхание, очистить верхние дыхательные пути, ввести атропин для уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желёз. Вводят аналептики-коразол, кордиамин. Коррекция КОС-внутривенно натрия гидрокарбонат.
Хроническое отравление алкоголем: Проявления: снижение умственной работоспособности, внимания, памяти, белая горячка, полиневриты, расстройства сна, пищеварения.Лечение:тетурам, эспераль-задерживают окисление алкоголя на уровне ацетальдегида, в крови повышается этот метаболит-боли в области сердца, тошнота, рвота, нехватка воздуха, боли в области сердца.
Снотворные средства.
Снотворные средства-лекарственные вещества, вызывающие у человека состояние, близкое ко сну.
Классфикация:
I.Снотворные средства с ненаркотическим типом действия:
1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов:
1) Производные бензодиазепина – короткого действия-триазолам, средней продолжительности действия-лоразепам,длительного действия-феназепам.
2) Препараты разного химического строения: зопиклон, золпидем, залеплон.
2. Агонисты мелатониновых рецепторов (синтетические аналоги мелатонина): рамелтеон.
3. Блокаторы Н1 – гистаминовых рецепторов (производное этаноламина):доксиламин.
II.Снотворные средства с наркотическим типом действия:
1. Гетероциклические соединения (производные барбитуровой кислоты):фенобарбитал, этаминал-натрий.
2. Соединения алифатического ряда:хлоралгидрат.
Механизм действия производных бензодиазепина:Взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами, активируют их и вызывают седативное, противосудорожное, миорелаксирующее действие, угнетают ЦНС и снижают фазу быстрого сна.
Показания:бессонница из-за тревоги, стресса; неврозы, снятие судорог, алкогольная обсистенция.
Побочные эффекты:сонливость, вялость, феномен отдачи, гиповентиляция, нарушение координации, снижение артериального давления.
Противопоказания:наркомания, миостения, дыхательная, почечная недостаточность, гепатит.
Механизм действия препаратов разного химического строения:Зопиклон действует на омега 1, 2 рецепторы; золпидем на омега 1.
Показания:бессонница.
Побочные эффекты:головокружение, сонливость, депрессия, сухость во рту, амнезия.
Противопоказания:апное, беременность, дыхательная недостаточность, грудное вскармливание.
Механизм действия агонистов мелатониновых рецепторов:действуют аналогично эндогенному мелатонину-регулятору биологических ритмов, стимулируют мелатониновые первые и вторые рецепторы.
Показания:Бессоница, нарушения нормального циркадного ритма.
Побочные эффекты:аллергия, сонливость, отёки.
Противопоказания:Аллергические и аутоиммунные заболевания, лейкоз, лимфома, миелома.
Механизм действия блокаторов Н1 – гистаминовых рецепторов:блокируют H1 рецепторы и М-холинорецепторы в ретикулярной формации.
Показания:бессонница.
Побочные эффекты:сухость во рту, паралич, задержка мочи.
Противопоказания:гиперплазия предстательной железы, беременность, закрытоугольная глаукома.
Механизм действия гетероциклических соединений:стимулируют барбитуратные рецепторы в ГАМКа-бензодиазепиновом комплексе. Повышается частота открытий каналов хлора, хлор поступает в нейроны и вызывает торможение в них.
Показания к применению:бессонница, неингаляционный наркоз, эпилепсия, снятие судорог.
Побочные эффекты:невроз, психоз, феномен отдачи, анемия.
Противопоказания:заболевания печени и почек, порфирия, атеросклероз, ИБС.
Нейролептики.
Нейролептики- лекарственные вещества, которые угнетают функции центральной и периферической нервной системы, устраняют психомоторное возбуждение, оказывают антипсихотическое действие – устраняют галлюцинации, бред, психозы.
Классификация:
1.Производные фенотиазина:этапиразин, трифтазин.
2.Производные бутирофенона:дроперидол, галоперидол.
3.Производные тиоксантена:хлорпротиксен.
4.Производные дибензодиазепина:клозапин.
5.Производные бензамида:сульпирид.
Механизм действия:блокада дофаминовых рецепторов головного мозга.
Показания к применению:психозы, нейролептанальгезия, гипертермия, рвота центрального генеза, тяжёлые гипертонические кризы.
Побочные эффекты: Для типичных – паркинсонизм, у атипичных такого эффекта нет. Заторможенность, желтуха, агранулоцитоз, аллергии, ортостатический коллапс.
Противопоказания: болезни печени и крови, угнетения ЦНС.
Трифтазин – больше действует как антипсихотическое, седативное, противорвотное.
Этаперазин – очень сильное противорвотное и противоикотное, активный антипсихотик, нет антигистаминного эффекта.
Галоперидол – противосудорожное, сильное успокаивающее средство, потенцирующий эффект, противорвотноесредство, на АД не влияет.
Дроперидол– активнее галоперидола. Применяют для нейралептанальгезии - нейролепсия дроперидолом и анальгезия фентанилом.
Нейролептанальгезия-комбинированный метод внутривенной анестезии при котором пациент находится в сознании, но не испытывает боли.
Транквилизаторы.
Транквилизаторы – вещества, оказывающие угнетающее влияние преимущественно на центральную нервную систему. Устраняют эмоциональные реакции отрицательного характера (чувство страха, тревоги).
Классификация:
1.Производные бензодиазепина: диазепам, хлозепид.
2. Производные дифенилметана:гидроксизин.
3. Производные пропандиола:мепротан.
4.Производные оксазина:триоксазин.
5.Производные октандиона:мебикар.
6.Производные азопирона:буспирона.
7.Производные бензимидазола: афобазол.
Механизм действия:для бензодиазепинов - угнетают в гипоталамусе зону тревоги, импульсы прекращаются, угнетают лимбическую систему и ретикулярную фармацию. Характерно – успокаивающее действие, снижение тонуса скелетных мышц, снотворный эффект, снижение агрессивности, противосудорожное.
Показания:ситуационные тревожные состояния, пограничные состояния, инсомния, спазмы скелетных мышц, купирование эпилептического статуса, премедикация, атаралгезия.
Побочные эффекты:аллергии, сонливость, головокружение, неровная походка.
Противопоказания:острые болезни печени и почек, миастения, беременность, нельзя водителям.
Буспирон– выраженное анксиолитическое действие, нет седативного, противосудорожного, расслабляющего действия, нет привыкания.
Феназепампо анксиолитическому и снотворному действию активнее диазепама.
Зависимость – при длительном приеме бензодиазепинов психическая и физическая лекарственная зависимость.
«Дневные» транквилизаторы – мезапам, выраженный анксиолитический эффект и нет седативно-гипнотического действия.
Особенности применения у детей:транквилизаторы используют у детей с невротическими расстройствами сна, при лечении ранних стадий гипертонической болезни. Сибазон, хлозепид, мепротан применяют для устранения судорожного кашля при коклюше, судорожном спазме дыхательных путей.
Седативные средства.
Классификация:
1) Бромиды: натрия бромид, калия бромид.
Механизм действия:повышает процессы торможения до процесса возбуждения.
Побочные эффекты:при длительном употреблении бромизм (кожная сыпь, ринит, бронхит, ослабление памяти, слуха, зрения).
2) Растительные препараты:настойка валерианы.
Механизм действия:подавляет процессы возбуждения до торможения.
Побочные эффекты:аллергия.
3) Комбинированные препараты:корвалол.
Показания к применению:нервозы, повышенная раздражительность, неврастения, бессонница, особенного неврологического характера.
Противопоказания:болезни почек.
Натрия бромид, калия бромид– повышают процессы внутреннего торможения в коре, эффект зависит от типа нервной деятельности, кумулируют (возможно отравление), типичные кожные поражения, раздражающее действие (кашель, ринит, диарея). Валериана – действие такое же, спазмолитик.
Психостимуляторы.
Классификация:
1) Фенилалкиламины-фенамин.
2) Производные пиперидина-пиридрол, меридил.
3) Производные сиднонимина-сиднокарб.
4) Метилксантины-кофеин.
Механизм действия: повышает настроение, способность к восприятию внешних раздражителей, психомоторную активность, работоспосбность, понижает усталость, потребность во сне. Возбуждающее действие связано со стимуляцией ретикулярной формации.
Показания: депрессии, нарколепсия.
Побочные эффекты: зависимость, диспепсия, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии.
Противопоказания: повышенная возбудимость, бессонница, ↑АД, глаукома, болезнини ССС.
Фенамин– все свойства, снижает голод, стимулирует дыхательный центр, ↑АД, кумулирует (вызывает зависимость).
Пиридрол –как фенамин, меридил – слабее, оба препарата не влияют на ССС.
Сиднокарб – менее токсичный, эффект развивается постепенно, гемодинамика не страдает.
Кофеин – повышает возбуждение в ЦНС, понижает внутренне торможение. Действие зависит от дозы и типа ЦНС. Повышает тонус скелетных мышц, диурез и основной обмен, урежает сердечный ритм. Возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Возможна зависимость.
Аналептики.
Аналептики-лекарственные средства, оказывающие возбуждающее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры и другие отделы ЦНС.
Классификация:
1.Прямого действия-коразол, бемегрид, этимизол, кофеин.
2.Смешанного-кордиамин, камфора.
3.Рефлекторного-цититон, лобелин.
Механизм действия:
1)Возбуждение дыхательного центра:повышение чувствительности к СО2, уровню pH крови. Повышается вентиляции легких, количество кислорода, снижается уровень СО2 и ацидоз, повышается выделение продуктов метаболизма и обмен веществ в мозге.
2)Возбуждение сосудодвигательного центра:сужение сосудов, ↑АД, стимулируется работа сердца.
3) Возбуждение коры: судороги.
Показания: отравление снотворными, наркотиками, алкоголем, асфиксия новорождённых, сердечно-сосудистая недостаточность.
Побочные эффекты: диспепсия, аллергия, нарушение сна, судороги.
Противопоказания:психомоторное возбуждение, язвенная болезнь, болезни сердца, легких, судороги.
Коразол–быстро всасывается, действует 30мин.Оказывает прямое действие-дыхание учащается, углубляется, ↑АД, ритм сердца урежается, время проведения рефлекса снижается.
Бемегрид– сильный аналептик, действие прямое, эффекты те же.
Этимизол – д-е прямое, >длит-но, ещё транквилизатор (↓кору, ↑подкорковые зоны и продолг мозг), пробуждающим д-ем не обладает.
Кордиамин –действие смешанное, стимулирует дыхательный центр.
Камфора– смешанное действие на дыхательный и сосудодвигательный центры, прямое действие на сердце-повышение силы сердечных сокращений. Повышает секрецию бронхиальных желез, способствует разжижению мокроты, отхаркиванию.
Особенности применения у детей:Аналептики используют у детей при нарушении дыхания и кровообращения (неглубоком их угнетении), вызванном средствами, угнетающими ЦНС, бактериальной интоксикацией. Назначают их после выхода ребёнка из наркоза для ликвидации гиповентиляции лёгких. Нельзя вводить при глубокой коме и в условиях гипоксии, так как трудно подобрать дозу, которая не вызовет судорог, к которым дети склонны.
Антидепрессанты.
Классификация:
I. 3-циклические:
1) Неизбирательные блокаторы обратного захвата моноаминов:имизин, амитриптилин.
2) Избирательные блокаторы обратного захвата серотонина:флуоксетин.
3) Избирательные блокаторы обратного захвата серотонина и норадреналина:миансерин.
Механизм действия:потенциирование действия моноаминов за счёт нарушения их обратного захвата.
II.Производные ГИНК:
1) Необратимые неизбирательные ингибиторы МАО-А и МАО-Б:ниаламид.
2) Обратимые ингибиторы МАО-А:моклобемид.
Механизм действия:ингибирование МАО-повышение уровня медиаторов в ткани мозга.
III.Смешанный механизм:мапротилин.
Показания к применению:Астено-депрессивный синдром, эндогенные, алкогольные депрессии; маниакально-депрессивный психоз, шизофрения, сопровождающаяся страхом, тревогой.
Побочные эффекты:выраженное возбуждене ЦНС, бессонница, головная боль, угнетение ЦНС, диспепсические расстройства, аллергии, сырный синдром.
Противопоказания:нарушения мозгового кровообращения, выраженное возбуждение ЦНС, поражения почек и печени, глаукома, аритмии.
Амитриптилин – антидепрессивная активность, действует через 10-14дней, психоседативного, стимулирующего действия нет.
Имизин действует через 2-3нед.
Флуоксетин – высокая антидепрессивная активность, действует через 1-4 недели, нет седативного, вес не меняет.
Мапротилин – похож на имизин, медленно всасывается.
Моклобемид –действиекороткое, нет ↑АД, седативного эффекта.
Ниаламид –хорошо переносится.
Ноотропы.
Ноотропы-это вещества, которые активируют высшие интегративные функции головного мозга, при длительном применении способны оказывать благоприятное влияние на обучение и память при их нарушении.
Классификация:
1)Производные ГАМК-пирацетам, аминалон.
2) Производные витаминов-пантогам, пиридитол.
Механизм действия: благоприятно действуют на энергетические процессы в мозге повышают синтез макроэргических фосфатов, белков, активируют ферменты, стабилизируют повреждённые мембраны нейронов, повышают высшие интегративные функции головного мозга, улучшают память и обучение, противогипоксическая активность. На психику не влияют.
Показания: дегенеративные поражения головного мозга, гипоксии, травмы, инсульт, умственная отсталость.
Побочные эффекты: диспепсия, нарушение сна.
Противопоказания: беременность, острая почечная недостаточность.
Пирацетам – повышает умственную деятельность, антигипоксическое действие, умеренное противосудорожное, легко проникает через барьеры.
Аминалон– через ГЭБ плохо проходит, повышает мозговой кровоток, антигипоксическое, противосудорожное действие, снижение АД, вызывает брадикардию, снижает глюкозу крови.
Курареподбные средства.
Курареподбные средства-средства, блокирующие нервно-мышечную передачу и расслабляющие скелетные мыщцы.
Классификация:
1) Антидеполяризующие- тубокурарин, панкуроний.
Механизм действия: блокируют Н-холинорецепторы и прпятствуют деполяризующему влиянию ацетилхолина.
2) Деполяризующие-дитилин.
Механизм действия:возбуждают Н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны.
3) Смешанного типа действия-диоксоний.
Порядок расслабления мышц:сначала мышцы головы и шеи, потом конечностей, туловища, дыхательные, последние – диафрагма.
Показания: при операциях для расслабления мышц, для облегчения интубации, для репозиции отломков кости и при вывихах, при столбняке и отравлении стрихнином. В ЖКТ не всасываются – вводят парентерально. Применяют только при наличии условий для проведения искусств дыхания.
Противопоказания: болезни печени, почек, старческий возраст, миастения.
Тубокурарин –снижает АД, повышает тонус бронхов.
Панкуроний– М-холиноблокирующее действие на сердце (тахикардия).
Дитилин– аритмии, повышение АД и внутриглазного давление, возникают мышечные боли после операции.
Диоксоний– действует 20-40 мин.
Бета-адреномиметики.
Классификация:
I.Стимулирующие преимущественно Бета-адренорецепторы:
-Изадрин (Бета1,2)
-Сальбутамол (Бета2)
-Тербуталин (Бета2)
Изадрин- Стимуляция Бета1-рецепторов: повышение силы и частоты сердечных сокращений, улучшению атриовентрикулярной проводимости, систолическое АД повышается, диастолическое - снижается, среднее АД снижается.
Вместе с этим, резко повышается потребность сердца в кислороде- нельзя использовать парентерально во избежание развития микроинфарктов.
Стимуляция b2- рецепторов приводит к понижению тонуса бронхов, сосудов, матки.
Показания к применению:
- атривентрикулярная блокада (таблетки сублингвально);
-бронхиальная астма,эмфизема легких.
- для облегчения проведения бронхоскопии и бронхографии.
Побочные эффекты: тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук.
Противопоказания: ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, сахарный диабет.
Салбутамол– расширяет бронхи, тахикардии нет, АД не меняет, действие на сердце незначительное. Основные терапевтические эффекты - бронхорасширяющий и токолитический (расслабляют матку).
Тербуталин—препарат средней продолжительности действия(до 4 - 6 часов). Выпускаются в аэрозольной, таблетированной и ампульной форме. Применяются при бронхообструктивных заболеваниях, при угрозе прерывания беременности вследствие повышенного тонуса матки.
Бета-адреноблокаторы.
Классификация:
I.Блокирующие бета-адренорецепторы:
1) Неселективные:
-Анаприлин (бета1,2)
-Окспренолон (бета 1,2)
2) Селективные:
-Метопролол (бета1)
-Талинолол (бета 1)
Механизм действия: блокада бета-адренорецепторов сердца, сосудов, бронхов. Вызываю брадикардию, снижают силу сердечных сокращений, снижают минутный объём сердца, АД постепенно снижается, действие развивается на 2-3неделе.
Показания: пароксизм тахикардия, мерцательная аритмия, стенокардия, гипертония.
Побочные эффекты: повышают тонус бронхов (нельзя при бронхиальной астме), тошнота, рвота, брадикардия, аллергии, депрессии.
Противопоказания: брадикардия, сердечная недостаточность, бронхиальная астма, сахарный диабет, беременность.
Анаприлин –снижает ЧСС и силу сердечных сокращений, повышает тонус бронхов, может провоцировать бронхоспазм. Блокирует метаболические эффекты катехоламинов.
Окспренолол –реже вызывает бронхоспазм.
Метопролол- влияет в основном на бета1-адренорецепторы сердца, применяют внутрь при артериальных гипертензиях.
Талинолол –на бронхи не влияет, ортостатический коллапс не вызывает.
Симпатолитические средства.
Симпатолитические средства- средства, нарушающие передачу возбуждения на уровне варикозных утолщений адренергических волокон, действуют пресинаптически.
Классификация по механизму действия:
1) Опустошение депо медиатора:резерпин, октадин.
2) Препятствие выбросу медиатора:орнид.
3) Нарушение синтеза медиатора:метилдофа.
Показания:октадин и резерпин лечение гипертонической болезни, глаукома.
Побочные эффекты:понос, брадикардия, боль в околоушной железе, задержка жидкости в организме, коллапс, сонливость.
Противопоказания:органические заболевания сердечно-сосудистой системы, почечная недостаточность, язвенная болезнь; октадин не рекомендуется при феохромоцитоме.
Резерпин-уменьшает содержание норадреналина в сердце, сосудах, мозговом слое надпочечников, ЦНС. На ЦНС угнетающее действие. Обладает седативным свойством, усиливает действие средств для наркоза.
Октадин-постепенно снижает АД, снижает сердечный выброс, вызывает брадикардию, суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, усиливает моторику кишечника, вводят внутрь.
Орнид – снижает АД, антиаритмическое действие.
Метилдофа –снижает АД.
Сердечные гликозиды.
Сердечные гликозиды-вещества растительного происхождения, которые оказывают выраженное кардиотоническое действие.
Классификация:
1. Препараты короткого действия с коротким латентным периодом:
-Коргликон
-Строфантин
Из-за своей химической структуры практически не всасываются в ЖКТ, в/м очень болезненны, поэтому вводятся внутривенно.
Показания:острая сердечная недостаточность.
2. Препараты средней продолжительности со средним латентным периодом:
-Дигоксин
-Целанид-вводят внутривенно, внутрь.
Для всех препаратов данной группы характерно:
1. Начало развития эффекта – 30 мин - 2 ч
Показания:острая и хроническая сердечная недостаточность.
3. Препараты длительного действия с выраженным латентным периодом:
-Дигитокисин
Для всех препаратов данной группы характерно:
1. Препараты только для приема внутрь.
2. Хорошо всасываются из ЖКТ.
3. Начало развития эффекта – 2-4 ч.
Показания:хроническая сердечная недостаточность.
Механизм действия:ингибируют натрий,калий-АТФ-азу:внутри клетки снижается уровень калия, натрия повышается. Это приводит к понижению натрий/кальциевому обмену. Кальций накапливается в саркоплазматическом ретикулуме, это стимулирует поступление кальция извне. На этом фоне потенциал действия вызывает повышенное высвобождение кальция из ретикулума, они взаимодействуют с тропониновым комплексом и устраняют его тормозное влияние на сократительные белки миокарда.
Побочные эффекты:рвота, анорексия, диарея,бессонница, депрессии.
Противопоказания: пониженная проводимость, острый миокардит, брадикардия.
Стимуляторы дыхания.
Классификация:
1) Прямо активируют центр дыхания-бемегрид, этимизол, коразол.
2) Стимулируют рефлекторно-цититон, лобелин.
3) Смешанного действия-кордиамин.
Механизм действия:
I – возбуждение дыхательного центра: повышение чувствительности к углекислому газу. Повышает вентиляцию, количество кислорода, снижается концентрация углекислого газа и ацидоз.
II – рефлекторная стимуляция:механизм их действия заключается в том, что они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, и повышают активность дыхательного центра.
III- смешанное действие:центральный эффект дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка.
Показания: лёгкое отравление опиоидными анальгетиками, отравление снотворными, наркотиками, алкоголем, асфиксии новорождённых, сердечно-сосудистая недостаточность.
Побочные эффекты: диспепсия, аллергии, нарушение сна, судороги.
Противопоказания:психомоторное возбуждене, язвенная болезнь, болезни сердца, легких, туберкулёз, судороги.
Коразол–быстро всасасывается, действует 30 мин.
Бемегрид– сильный аналептик, действие прямое.
Этимизол – действие прямое, более длительное, есть эффекты транквилизатора.
Кордиамин – синтетический препарат, действие смешанное, может вызывать судороги.
Особенности применения у детей: кофеин и бемегрид в больших дозах вызывают судороги, у детей к ним большая склонность, поэтому применяют эти препараты с осторожностью при тяжёлом коллапсе, передозировке снотворными, наркозными средствами. Этимизол чаще других применяют при асфиксии новорождённых. Цититон и лобелин не применяют в детской практике, так как чувствительность Н-холинорецепторов дыхательного центра к этим препаратам низкая.
Противокашлевые средства.
1. Средства центрального типа действия:
А. Наркотического типа действия:
-КОДЕИН
-ЭТИЛМОРФИН
Б. Ненаркотического типа действия:
-ГЛАУЦИН
-тусупрекс
2. Средства периферического типа действия:
-либексин
-левопронт
Отхаркивающие средства.
Классификация:
I. Средства, стимулирующие отхаркивание:
1) Препараты, действующие рефлекторно:
НАСТОЙ ТРАВЫ ТЕРМОПСИСА
ГЛИЦИРАМ
2) Препараты резорбтивного действия:
А. Препараты солей: КАЛИЯ ЙОДИД
Б. Содержащие эфирные масла:
НАСТОЙКА ЭВКАЛИПТА
3) Комбинированные препараты:
ДОКТОР МОМ
II. Муколитические (секретолитические) препараты:
Протеолитические ферменты
ТРИПСИН
ХИМОТРИПСИН
РИБОНУКЛЕАЗА
2) Производные аминокислот с сульфгидрильной-группой:
АЦЕТИЛЦИСТЕИН
3) Мукорегуляторы (стимулируют синтез сурфактанта):
БРОМГЕКСИН
Механизм действия:
1)Рефлекторного типа действия оказывают раздражающее действие на рецепторы желудка, что рефлекторно возбуждает в продолговатом мозге центр вагуса. Возникает стимуляция секреции слизистых желез бронхов, разжижение бронхиального секрета, усиление перистальтики бронхиальной мускулатуры.
2)Препараты резорбтивного действия всасываются в ЖКТ, затем выделяются слизистой оболочкой бронхов, увеличивают бронхиальную секрецию, разжижают мокроту и облегчают отхаркивание..
3)Муколитические препараты разжижают мокроту за счет влияния на физические и химические свойства мокроты. Протеолитические ферменты разрывают пептидные связи белка геля мокроты, в результате чего она разжижается и легко откашливается. Аминокислоты с сульфгидрильной-группой разрывают дисульфидные связи протеогликанов в молекуле муцина.
Показания:бронхит, пневмония, муковисцидоз.
Побочные эффекты:аллергия, рвота, диспепсия, легочное кровотечение (протеолитические ферменты)
Противопоказания:индивидуальная непереносимость, язвенная болезнь, болезни почек и печени.
Бромгексин –действие начинается через 30 минут в течение 10-12 часов.
Антацидные средства.
Антацидные средства – это группа ЛС, представляющих собой основания, которые вступают в химическую реакцию с хлористоводородной кислотой желудочного сока и нейтрализуют ее.
Классификация:
1. Всасывающиеся антациды – натрия гидрокарбонат, магния окись, магния трисиликат.
2. Невсасывающиеся антациды – алюминия гидроксид
Механизм: вступают в реакцию с соляной кислотой и нейтрализуют её.
Показания: гиперацидные гастриты, язвенные болезни.
Побочное действие: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, головная боль, беспокойство, судороги, повышение АД, понос.
Противопоказания: пониженная кислотность.
Натрия гидрокарбонат –действует быстро и кратко, вызывает образование в желудке углекислого газа (повышает выделение гастрина и вызывает вторичное повышение секреции).
Магния окись и магния трисиликат –действует медленно и длительно, углекислый газ не образуется, плохо всасывается из желудка, системного действия (алкалоз) нет. Побочные эффекты– гипермагниемия (при почечной недостаточности), отеки.
Алюминия гидроокись –антацид, адсорбент, действует медленно и длительно, углекислый не образуется, алкалоза нет. Побочные эффекты – запоры, связывает в кишечнике фосфаты.
Гастропротекторы.
Гастропротекторы - средства, действующие непосредственно на слизистую желудка и снижающие либо препятствующие воздействию на нее химических и физических факторов. Предназначены для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Классификация:
1)создают механическую защиту слизистой (язвы) – сукралфат, висмута трикалия дицитрат;
2)повышают защиту и устойчивость слизистой к повреждению – карбеноксолон, мизопростол.
Показания: язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки.
Сукралфат –в кислой среде полимеризуется, образуется клейкое вещество, покрывает язву на 6час. Нельзя сочетать с антацидами. Не всасывается, системного действия нет. Побочные эффекты – запоры, сухость во рту.
Висмута трикалия дицитрат – в кислой среде образует белый осадок, который обладает высоким сродством к гликопротеинам некротических тканей язвы. Побочных эффектов нет.
Карбеноксолон –повышает секрецию слизи, она становится более вязкой, образует прочный защитный барьер. Снижает активацию пепсиногена и переход его в пепсин. Высоко активен при язве желудка. Побочные эффекты – отеки, АД, гипокалиемия (связано со стероидоподобной структурой и минералокортикоидной активностью) – сочетать с дихлотиазидом.
Мизопростол – повышает устойчивость слизистой желудка к повреждению, улучшает микроциркуляцию в слизистой, снижает секрецию соляной кислоты, повышает секрецию бикарбоната и продукцию слизи, стимулирует регенерацию клеток слизистой. Побочные эффекты – диарея.
Желчегонные средства.
Классификация:
1. Повышают образование желчи (кислота дегидрохолевая, «Холензим», холосас, оксафенамид, аллохол, циквалон);
2. Облегчают выведение желчи (холецистокинин, магния сульфат).
Кислота дегидрохолевая –желчная кислота, повышает секрецию желчи печеночными клетками, повышает диурез. Применяют при холангитах, холециститах, гепатитах. Нельзя применять при дистрофиях печени и механической желтухе.
Аллохол – повышает образование и выведение желчи. Побочные эффекты – аллергия, понос. Нельзя применять при дистрофиях печени и механической желтухе.
Оксафенамид, циквалон – усиливает образование и выделение желчи, оказывает небольшой спазмолитический эффект и снимает спазм желчевыводящих путей, понижает холестерин в крови. Применяется при холециститах, холангитах, холецистогепатитах, желчнокаменной болезни. Побочные эффекты – понос. Нельзя применять при дистрофиях печени и остром гепатите.
Холецистокинин –пептид, вызывает сокращение желчного пузыря, повышает секрецию поджелудочной железы, понижает уровень соляной кислоты. Применяют с диагностической целью, вводят в/в.
Магния сульфат - вводят через зонд в 12-типерстную кишку, рефлекторно сокращается желчный пузырь, расслабляет сфинктер Одди. Применяют при хроническом гепатите, холангите, холецистите.
Слабительные средства.
Классификация:
I – Слабительные средства, влияющие навесь кишечник(солевые – магния сульфат, натрия сульфат);
II – Слабительные средства, действующие преимущественно на танкую кишку (касторовое масло);
III – Слабительные средства влияющие на толстый кишечник:
1. Растительного происхождения (антрагликозиды – препараты александрийского листа, корня ревеня, инжира, сливы)
2. Синтетические препараты (фенолфталеин, изафенин, гутталакс)
3. Разные лекарственные средства (масло вазелиновое)
Солевые –в ЖКТ диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются. Повышается осмотическое давление в кишечнике, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объём содержимого кишечника повышается, возбуждаются механорецепторы, повышается перистальтика. Показания к применению – острые отравления, острые запоры, перед операцией для оцищения кишечника. Эффект возникает через 1-3 часа.
Масло касторовое –В двенадцатиперстной кишке под действием панкреатической липазы гидролизуется с освобождением глицерина и рициноловой кислоты, кислота раздражает клетки слизистой оболочки кишечника, тормозит процесс активного всасывания воды и электролитов, что ведет к повышению моторики и ускоряет опорожнение кишечника, а глицерин обволакивает слизистую и облегчает продвижение содержимого. Эффект развивается через 2-6 часов. Показания – те же, что и у солевых + рентгенологическое исследование кишечника. Противопоказания – острые отравления керосином и бензином.
Антрагликозиды -в тонкой кишке всасываются, поступают в кровь, а в толстой кишке из крови выделяются в ее просвет и раздражают рецепторы толстой кишки, усиливается тонус мышц только этого отдела, уливается тонус. Показания – хронические запоры, для облегчения дефекации при геморрое, трещинах прямой кишки, атония кишечника (из-за стресса, неправильного питания, малоподвижного образа жизни). Побочные эффекты – хронические тяжелые нарушения функций печени при длительном применении, альбуминурия, гематурия, гипокалиемия. Противопоказания – кормление грудью.
Фенолфталеин –всасывается (15%) в тонком кишечнике, выводится с желчью обратно в кишечник, раздражает рецепторы, нарушается всасывание электролитов и воды, действует через 6-8час, продолжительность – 3-4 дня. Побочные эффекты – кумулирует, аллергии. Показания – запоры после операций и родов, проктиты, парапроктиты, трещины прямой кишки, геморрой, подготовка к операциям. Нельзя применять – при болезнях почек. Изафе