Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии

Новокаин

Бупивакаин

Преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии применяют новокаин.

Новокаин (прокаина гидрохлорид) - сложный эфир диэтиламиноэтанола и парааминобензойной кислоты. В медицинской практике используют в виде гидрохлорида. Обладает достаточно выраженной анестезирующей активностью, но уступает в этом отношении другим препаратам. Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 30 мин-1 ч. Большим преимуществом новокаина является низкая токсичность (см. табл. 1.1). Это относится и к его метаболитам. Через слизистые оболочки новокаин проходит плохо, поэтому для поверхностной анестезии он применяется редко (иногда для этих целей его используют в оториноларингологии в высоких концентрациях - 10% растворы). Новокаин в отличие от кокаина не суживает сосуды. Их тонус не меняется или несколько снижается, поэтому нередко в растворы новокаина добавляют адреномиметики (например, адреналин). Суживая сосуды и замедляя всасывание новокаина, адреномиметики усиливают и пролонгируют его анестезирующее действие, а также снижают его токсичность.

При резорбтивном действии новокаин оказывает преимущественно угнетающее влияние на нервную систему. Обладает умеренной анальгетической активностью. В больших дозах может вызвать судороги.

Влияние новокаина на сердечно-сосудистую систему проявляется гипотензивным эффектом (результат угнетающего воздействия препарата на ЦНС и симпатические ганглии), а также кратковременным противоаритмическим действием (увеличиваются эффективный рефрактерный период и время проведения по проводящей системе сердца, снижаются возбудимость и автоматизм).

В организме новокаин довольно быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей. Его основными метаболитами являются диэтиламиноэтанол и парааминобензойная кислота. Следует учитывать, что последняя является конкурентным антагонистом антибактериальных средств из группы сульфаниламидов. Продукты превращения новокаина выделяются почками.

Бупивакаин. Широко применяется бупивакаина гидрохлорид (меркаин). По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к лидокаину. Является высокоактивным и длительно действующим местным анестетиком. Используется для проводниковой (особенно для спинномозговой) и инфильтрационной анестезии. Эффект развивается в течение 5 - 10 мин. При эпидуральном введении анестезия сохраняется 3-4 ч, при блокаде межреберных нервов - 7-14 ч; в ряде случаев она продолжается 24 ч и более. Обладает выраженной кардиотоксичностью (проявляется желудочковыми аритмиями, удлинением QRS, снижением сократимости миокарда) и нейротоксичностью (возможны сонливость, нистагм, тремор, судороги и пр.), которые проявляются при его передозировке.

Лидокаин. При всех видах анестезии эффективен лидокаин (ксикаин, ксилокаин). Он показан для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, субарахноидальной и других видов анестезии.

По анестезирующей активности превосходит новокаин в 2,5 раза и действует в 2 раза более продолжительно. Так, в комбинации с адреномиметиками новокаин вызывает анестезию длительностью примерно 1,5-2 ч, а лидокаин - 2-4 ч (0,5% раствор). Токсичность лидокаина в зависимости от концентрации соответствует таковой новокаина или несколько превышает ее.

Раздражающего действия на ткани лидокаин не оказывает. При закапывании в полость конъюнктивы на величину зрачка и тонус сосудов не влияет.

Лидокаин целесообразно применять в сочетании с адреналином (уменьшается токсичность и увеличивается продолжительность анестезии).

При интоксикации лидокаином наблюдаются сонливость, нарушение зрения, тошнота, тремор, судороги. В тяжелых случаях наступают сердечно-сосудистые расстройства, угнетение дыхания.

В целом лидокаин оказался ценным анестетиком универсального применения. Лидокаин и его метаболиты не вступают в конкурентные взаимоотношения с сульфаниламидами. Особенно показано применение лидокаина (или тримекаина) при непереносимости новокаина и других производных парааминобензойной кислоты. Значительный интерес представляет лидокаин в качестве эффективного противоаритмического средства.

Тримекаин.Для всех видов анестезии используют также тримекаин - соединение, сходное по структуре с лидокаином. Препарат в 2-3 раза активнее новокаина, но несколько токсичнее.

Действует более продолжительно, чем новокаин (2-4 ч). Ткани не раздражает. Нередко применяется с адреналином. Для поверхностной анестезии менее эффективен (необходимы более высокие концентрации - 2-5% растворы).

Тримекаин оказывает угнетающее влияние на кору головного мозга и на восходящую ретикулярную формацию ствола мозга. Обладает седативным, снотворным и противосудорожным эффектами.

При использовании тримекаина для инфильтрационной и проводниковой анестезии в терапевтических дозах существенных изменений со стороны сердечно-сосудистой системы, дыхания не отмечается.

Из побочных явлений иногда наблюдаются ощущение жжения в области введения препарата, тошнота, рвота, при интоксикации - клонические судороги.

При системном действии обладает противоаритмической активностью. В этом случае его вводят внутривенно.

На фоне действия средств для наркоза, снотворных наркотического типа, антипсихотических средств и опиоидных анальгетиков действие анестезирующих веществ усиливается, а при сочетании со стимуляторами ЦНС (аналептиками) ослабляется.

6. Средства, применяемые для терминальной анестезии. Механизм действия и фармакологическая характеристика препаратов. Применение в стоматологической практике.

Дикаин – Dicainum –

В полость конъюнктивы 2-3 капли 0,25-2% раствора; в оториноларингологии 2-3 мл 0,5-1% раствора