Глюкокортикоиды и менералокортикоиды. Препараты местного и резорбтивного действия. Фармакодинамические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты. Использование в стоматологии.

К группе кортикостероидов по фармакологической активности относятся глюкортикоиды и минералокортикоиды.

Глюкокортикоиды. -Выделение глюкокортикоидов регулируется передней долей гипофиза.

nДля перорального применения

nбетаметазон

nкортизон

nдексаметазон

nметилпреднизолон

nпреднизолон

nпреднизон

nтриамцинолон (полькорталон)

nДля иньекций

nбетаметазон

nдексаметазон

nгидрокортизон

nпреднизолон (преднизолон для инъекций)

nтриамцинолон

nдепо формы

nгидрокортизон (гидрокортизон-рихтер)

nметилпреднизолон

nтриамцинолона ацетонид (полькорталон 40)

nДля ингаляций

nбеклометазон (дексазон, беклоджет 250, беклофорте, беклодиск)

nБудезонид (бенакорд, пульмикорт)

nБудезонид + формотерол (симбикорт турбохалер)

nфлютиказон (фликсотид)

nфлютиказон + сальметерол (серетид мультидиск)

nтриамцинолон

nДля местного применения в ЛОР практике

nбеклометазон (нособек)

nбетаметазон (бетакортал)

nдексаметазон (дексакорт)

nдексаметазон + неомицин (дексона раствор-капли, полидекса с фенилэфрином)

nдексаметазон + неомицин + полимиксин В (полидекса)

nфлютиказон (кликсоназе)

nмометазон (назонекс)

nДля местного применения в офтальмологии

nбетаметазон (бетакортал)

nдексаметазон (дексакорт) офтан дексаметазон)

nдексаметазон + неомицин (дексона раствор-капли)

nдексаметазон + неомицин + полимиксин В (макситрол)

nдексаметазон + тобрамицин (тобрадекс)

nфлуорометолон (фларекс)

nгидрокортизон

nпреднизолон

nДля местного применения в гинекологии и проктологии

nтержинан

nультрапрокт

nгепатромбин Г

nуаробин

nпростеризан форте.

nДля наружного применения.

nбетамеклозон + клотримазол (кандид Б)

nбетаметазон (акридерм, целестодерм-в)

nбетаметазон + клотримазол + пентамицин (тридерм)

nбетаметазон + фузидиновая кислота ( фуцикорт)

nбетаметазон + гентамицин (целестодерм В с гарамицином)

nбетаметазон + салициловая кислота (акридерм СК, дипросалик)

nХлорамфеникол + гидрокортизон (кортомицетин)

nклиокюлинол + флюметазон (лоринден С)

nклиокюлинол + преднизолон (дермозолон)

nклобетазол (дермовейт)

nдифлюкортолон + изоконозол (травокорт)

nфлюметазон + салициловая кислота (лориден А)

nфлюоцинолона ацетонид (синафлан, флуцинар)

nфлюоцинолона ацетонид + неомицин (флуцинар Н)

nфлютиказон (кутивейт)

nгидрокортизон (гидрокортизоновая мазь)

nгидрокортизон + натамицин + неомицин (пимафукорт)

nгидрокортизон + тетрациклин (оксикорт)

nмазипридон + миконазол (микозолон)

nтетрациклин + триамцинолона ацетонид (полькортолон ТС)

Противовоспалительное действие.

nГлюкокортикоиды обладают способностью уменьшать воспаление. В основном это связано с их влиянием на концентрацию, распределение и функцию периферических лейкоцитов. После однократного введения любого кортикостероида короткого действия возрастает количество нейтрофилов, в то время как количество лимфоцитов (Т и В клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов снижается. Максимальные изменения развиваются через 6 часов после введения и исчезают через 24 часса.

Повышение количества нейтрофилов обусловлено двумя процессами:

-повышенным притоком их из костного мозга

-снижением миграции из крови, что приводит к снижению их концентрации в очаге воспаления.

Иммунодепрессивный эффект

Иммунодепрессивный эффект глюкокортикоидов связан с:

n.Описанным выше противовоспалительным действием.

n.снижением продукции антител (в больших дозах).

n.Снижение высвобождения антигенов из трансплантантов.

n.угнетение продукции и эффектов интерлейкина-2.

Метаболическое действие.

Глюкокортикоиды оказывают дозозависимое действие на углеводный, белковый и жировой обмен.

n1. Глюкокортикоиды стимулируют – и даже требуются для осуществления глюконеогенеза при голодании и при диабете.

n2. Глюкокортикоиды повышают захват аминокислот печенью и почками и стимулируют активность ферментов, необходимых для осуществления глюконеогенеза.

n3. Глюкокортикоиды увеличивают содержание гликогена в печени, стимулируя активность гликогенсинтетазы и повышая выработку глюкозы из белков. Повышение уровня глюкозы стимулирует выброс инсулина.

n4. Глюкокортикоиды угнетают захват глюкозы жировыми клетками, приводя к повышению липолиза.

nСуммарный результат этих процессов наиболее очевидно демонстрируется при голодании, когда выработка глюкозы в ппроцессах глюконеогенеза, высвобождение аминокислот из мышц, за счет процессов катаболизма, угнетения захвата глюкозы периферическими тканями и стимуляция липолиза в итоге приводят к достаточному снабжению мозга глюкозой.

Катаболическое действие.

nНесмотря на то, что глюкокортикоиды стимулируют синтез белка и РНК в печени, они оказывают катаболические эффекты в:

-лимфоидной ткани

-соединительной ткани

-мышцах

-жировой ткани

-коже.

-костной ткани (остеопароз).

nУ детей задерживается рост, у взрослых развивается синдром Иценко-Кушинга.

Другие эффекты.

n.Влияние на ЦНС. Высокие дозы препаратов снижают порог эпи-активности.

n.Угнетают высвобождение АКТГ и бета-липотропина из гипофиза.