Эффекты, возникающие при повторном применении лекарств
Кумуляция - накапливание вещества (материальная кумуляция) в результате медленной инактивации или медленно выведения или накапливание эффекта (функциональная кумуляция) приводит к усилению фармакологического эффекта.
Привыкание - это ослабление действия лекарства при повторных введениях (первоначальные дозы становятся неэффективными и для достижения прежнего эффекта приходится увеличивать дозу)
Лекарственная зависимость - это непреодолимое желание вновь принять препарат, вызывающий эйфорию (приятные ощущения). Зависимость от наркотических веществ (морфин и пр.) и алкоголя называется наркоманией. При отмене веществ, вызвавших лекарственную зависимость, возникает абстиненция - тягостное состояние, сопровождающееся депрессией и нарушением жизненно - важных физиологических функций.
Эффекты, возникающие при комбинированном применении лекарств
Синергизм - это взаимное усиление действия одного вещества другим. Может быть простое суммирование эффектов (эффект суммы равен сумме эффектов) и потенцирование (эффект суммы веществ больше чем сумма эффектов).
Антагонизм - это ослабление действия одного вещества другим.
Антидотизм - это антагонизм, основанный на физическом или химическом взаимодействии веществ.
Синергоантагонизм - это взаимное усиление одних видов действия и ослабление других.
Побочное действие лекарств
Побочные эффекты проявляются в терапевтических дозах.
Побочные эффекты неаллергического происхождения специфичны для каждого вещества, зависят от дозы устраняются специфическими антагонистами.
Побочные эффекты аллергического происхождения специфичны (одинаковы для разных веществ), не зависят от доз, устраняются противоаллергическими средствами.
Токсическое действие лекарств
Токсическое действие проявляется при применении лекарств в токсических дозах. Поражается печень, нарушается выделительная функция почек, поражается периферическая и центральная нервная система, система крови, желудочно - кишечный тракт. Некоторые препараты могут вызывать тяжелые пороки внутриутробного развития плода приводящие к уродствам (тератогенное действие), особенно при применении их в первые 12 недель беременности. Действие лекарств на плод не приводящее к появлению уродств до 12 недель беременности называется эмбриотоксическим, а после 12 недель - фетотоксическим.
Частная фармакология
Лекция 4
Противомикробные, противовирусные
И противопаразитарные средства
Эти средства применяются для профилактики и лечения инфекционных заболеваний человека.
Антисептические и дезинфицирующие средства.
Антисептики (anti - против, septicas - гниение) предназначены для обработки кожи, слизистых оболочек, ран, ожогов и полостей тела.
Дезинфицирующие (des - отрицание, inficere - заражать) вещества применяются для обеззараживания окружающей среды (помещения, одежды, предметов ухода за больными, инструментов и выделений больных).
Многие антисептики в более высоких концентрациях используются как дезинфицирующие вещества.
Антисептики и дезинфицирующие средства оказывают губительное действие на большинство микроорганизмов (универсальное действие) и высоко токсичны для человека. Они не должны оказывать раздражающего и аллергизирующего действия на ткани, не должны разрушать обрабатываемые предметы.
2. Химиотерапевтические средства подавляют жизнедеятельность возбудителей инфекционных заболеваний в организме человека. Они обладают большей избирательностью противомикробного действия и менее токсичны для человека.
В зависимости от природы вещества и дозы противомикробные средства могут оказывать на возбудителей бактерицидное действие (вызывать гибель микроорганизмов: cido - убиваю) или бактериостатическое действие (вызывать остановку их роста).
АНТИСЕПТИЧЕСКИЕ И ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
Таблица 5. Классификация антисептических и дезинфицирующих средств
| Химическая группа | Препараты |
| Хлорсодержащие: хлорамин Б, хлоргексидина. Йода: раствор йода спиртовой, раствор Люголя, йодоповидон (бетадин), йодинол, йодонат, йодопирон |
| Раствор перекиси водорода, калия перманганат |
| Ртути: ртути дихлорид (сулема), ртути окись желтая Серебра: серебра нитрат, протаргол, колларгол Цинка: цинка сульфат, цинка окись Меди: меди сульфат Висмута: ксероформ, дерматол |
| Формальдегид, гексаметилентетрамин (уротропин) Спирт этиловый |
| Фенол чистый (карболовая кислота), резорцин, деготь березовый, ихтиол |
| Фура цилин |
| Бриллиантовый зеленый, метиленовый синий, зтак-ридина лактат (риванол) |
| Кислоты: борная, салициловая Щелочи: раствор аммиака |
| Церигель, дегмицид, роккал, мыло зеленое |
| Настои, настойки и другие препараты: календулы, софоры японской, ромашки (ромаэулан), шалфея (сальвин),эвкалипта (хлорофиллипт, масло эвкалип товое), зверобоя (новойманин); чеснока, лука и пр. антисептические растительные сборы; эктерицид,; л зоцим, бализ-2 |
Галогенсодержащие антисептики содержат активные галогены хлор или йод, ктороые вызывают денатурацию протоплазмы микробных клеток и их гибель.
Chloraminum В - хлорамин Б: порошок, отщепляет свободный хлор, 1,5-2% р-ры применяются для промывания ран, смачивания салфеток, тампонов; 0,25-0,5% р-ры – для обработки рук и дезинфекции неметаллического инструментария (металлические инструменты обрабатывать нельзя – хлор вызывает коррозию металлов);1-5% р-ры – для обеззараживания предметов ухода за больными и выделений больных.
Chiorhexidini bigluconas – хлорогексидина биглюконат (абацил, гибискраб, манусан): флаконы 20% р-р по 500 мл; 0,5% водно-спиртовой р-р – для обработки операционного поля; 0,5% водный р-р для обработки ран и ожогов; 0,5% спиртовой или 1% водный р-р - для дезинфекции рук и стерилизации инструментов; 0,1% водный р-р – для общей дезинфекций; 0,02-0,05% р-ры – для промывания мочевого пузыря, индивидуальной профилактики венерических болезней. Хлоргексидин оказывает противомикробное и фунгицидное (противогрибковое) действие. Может вызвать сухость и зуд кожи рук, дерматиты.
Хлорсодержащие вещества оказывают дезодорирующее действие устраняют неприятный запах).
Solutio lodi spirituosa (Б) - раствор йода спиртовой: флаконы 5%р-p по 10, 15 и 25 мл и амп. 5% р-р по 1мл - для обработки операционного поля, рук хирурга, краев ран. Оказывает сильное раздражающее действие, может вызвать химический ожог кожи Раствор Люголя (раствор йода в водном растворе калия йодида) применяется для смазывания слизистой оболочки глотки и гортани при воспалительных процессах.
Йодофоры (йодинол, йодовидон, йодонат) представляют собой комплексные соединения йода с высокомолекулярными поверхностно-активными веществами («носителями йода»). Эти препараты растворимы в воде (йод в воде не растворяется), активны, не раздражают кожу, не вызывают аллергических реакций, не оставляют следов окраски. Применяются для обработки слизистых рта и носоглотки, для лечения ран, ожогов, трофических язв.
lodopovidon- йодоповидон (бетадин, йодовидон, повидон-йод): флаконы 10% р-р по 30 мл; 100 мл и 500 мл - для обработки операционного поля, ран, язв, ожогов; флаконы 1% р-р по 100 мл - для полоскания рта; мазь 1% по 20,0 – на пораженную поверхность тонким слоем 3 раза в сутки; свечи по 0,2 – вагинально 1 раз в сутки перед сном.
lodinolum (Б) - йодинол: флаконы по 100 мл - для лечение ран, язв, ожогов в виде повязок 1-2 раза в сутки; для промывания лакун, миндалин (с промежутками 2 - З дня). Капли в ухо, нос.
Окислители разлагаются с высвобождением атомарного (калия перманганат) или молекулярного (перекись водорода) кислорода, нарушающего окислительно-восстановительные процессы в протоплазме микроорганизмов. Атомарный кислород оказывает бактерицидное действие. Перекись водорода, благодаря обильному выделению молекулярного кислорода и образованию пены, способствует механическому очищению раны и остановке кровотечения, но оказывает слабое и кратковременное действие. Оба препарата обладают дезодорирующим действием.
Kalii permanganas–калия перманганат: порошок; 0,01-0,1% р-ры применяют для полоскания рта и горла, промывания полостей и спринцеваний, для промывания желудка при отравлениях морфином и некоторыми другими алкалоидами, фосфором; 0,1-0,5% р-ры – для промывания ран; 2-5 % р-ры – для смазывания язвенных и ожоговых поверхностей (оказывает вяжущее действие), в больших концентрациях проявляется прижигающий эффект.
Solutio Hydrogenii peroxydi diluta - раствор перекиси водорода разведенный (3%) официальный раствор, применяется для промывания ран, полосканий при ангине и стоматите (1 столовую ложку на стакан воды).
Пергидроль - раствор перекиси водорода концентрированный (27-31%) (Б): обладает сильным прижигающим действием, применяет для приготовления 3% р-ра.
Гидроперит: таб. по 1,5; 1- 2 таб. растворяют в стакане воды для полоскания рта и горла.
Соединения тяжелых металлов обладают способностью связывать сульфгидрильные группы (SH-группы) ферментов микроорганизмов, что приводит к инактивации ферментов, нарушению обменных процессов иостановке роста микробной клетки. При местном применении тяжелые металлы вызывают коагуляцию (осаждение) белков клеток микроорганизмов (образуются альбуминаты металлов) и оказывают бактерицидное действие. В зависимости от свойств и концентрации препарата соединения металлов могут проявлять вяжущее, раздражающее или прижигающее действие.
Hydrargyri dichloridum - ртути дихлорид (сулема) (А): особоядовитое вещество, практически не используется в связи с высокой токсичностью. Можетприменяться для дезинфекции белья, предметов ухода забольными ит.п. Порошок и таблетки по 0,5 и 1,0 применяются, для приготовления растворов 1:500 (0,2%) и 1:1000 (0,1%). При работе соблюдают следующие меры предосторожности: работают в резиновых, перчатках и респираторе, препарат отпускают только в руки медицинского персонала, окрашивают эозином в розовый цвет, посуду маркируют этикеткой «Яд!». Сулема легко всасывается через кожу слизистые оболочки и вызывает тяжелейшее отравление. Наблюдается металлический вкус во рту, боли в животе, тошнота, рвота и понос с примесью крови в результате раздражающего и прижигающего действия на слизистую ЖКТ, слюнотечение. Первоначальное возбуждение ЦНС сменяется угнетением, развивается сердечная недостаточность, коллапс, нефропатия («сулемовая почка»). Помощь: внутрь дают сырой яичный белок молоко (для связывания ионов ртути белком), осторожно промыва желудок, дают активированный уголь и солевое слабительное(магний сульфат), используют форсированный диурез, а при необходимости гемодиализ и перитонеальный диализ. Применяют антидот при отравлении металлами - унитиол (Unithiolum): 5 - 10 мл 5%р-ра внутремышечно повторно, внутривенно вводят тетацин-кальций инатрия тиосульфат.
Hydrargyri oxydum fiavum - ртути окись желтая (Б): применяется виде официнальной 2% глазной мази при конъюнктивитах.
Argenti nitras - серебра нитрат (А): 0,25 - 2% р-р - для смазывания слизистых оболочек - как вяжущее и антисептическое средство; 2% р-р - глазные капли - в основном при трахоме; 1 - 2% мазь; 2 - 10% р-ры и ляписный карандаш - как прижигающее средство при язвах, эрозиях, избыточных грануляциях, бородавках.
Коллоидные препараты серебра - протаргол и колларгол - применяются для смазывания слизистых оболочек, в виде глазных капель, для промывания полостей (при уретритах, циститах).
При отравлениях солями серебра желудок промывают 1 - 2% р-ром натрия хлорида (в осадок выпадает AgCI) и дают слабительное средство - касторовое масло.
Zinci sulfas - цинка сульфат (Б): 0,25 - 0,5% р-р с борной кислотой - глазные капли при конъюнктивитах, 0,1 - 0,5% р-ры - для спринцеваний.
Zinci oxydum - цинка окись: в составе присыпок, мазей, паст (вяжущее, подсушивающее, антисептическое) - При дерматитах, язвах, опрелостях.
Cupri sulfas - меди сульфат (Б): 0,25% р-р - при конъюнктивитах, для промываний - при уретритах и вагинитах.
Органические соединения висмута - ксероформ и дерматол - оказывают вяжущее, антисептическое и подсушивающее действие, применяются в виде присыпок и мазей при экземах и дерматитах.
Альдегиды и спирты (соединения алифатического ряда) вызывают дегидратацию (обезвоживание) протоплазмы микробных клеток и коагуляцию (свертывание) их белков, в результате чего наступает гибель микроорганизмов.
Spiritus aethylicus - спирт этиловый (Б): 95% спирт применяется для дезинфекции хирургических инструментов (оказывает сильное дубящее действие на кожу); 70% спирт более глубоко проникает в ткани. Применяется для обработки рук хирурга и операционного поля; 40% спирт оказывает раздражающее действие и применяется для компрессов.
Solutio Forrnaldehydi - раствор формальдегида (официнальный 37% раствор называется формалин): оказывает сильное антисептическое, дубящее и дезодорирующее действие 0,5% р-р применяют для дезинфекции инструментов, в том числе металлических; 0,5 - 1% р-р - для обмывания кожи ног при повышенной потливости. Раствор формальдегида широко применяется для консервации вакцин, сывороток и анатомических препаратов.
Гексаметилентетрамин (уротропин) - расщепляется в кислой среде, которая создается в тканях при воспалительных процессах, с образованием формальдегида. Применяется внутрь и внутривенно (40% р-р) -при инфекциях мочевыводящих путей (широкого применения не имеет).
Фенол и его производные.
Phenolum purum - фенол чистый (кислота карболовая): 3-5% р-ры применяют для дезинфекции, в том числе металлических инструментов( действует на вегетативные формы бактерий, на споры влияет слабо); 3% глицериновый раствор - ушные капли - применяют в теплом виде. Фенол оказывает сильное раздражающее и прижигающее действие на кожу и слизистые оболочки, легко всасывается, проявляя при этом высокую токсичность (головокружение, расстройство дыхания, общая слабость, судороги, коллапс).
Резорцин: 2-5% водные и спиртовые растворы применяют при кожных и грибковых заболеваниях; 5-20% мази.
Деготь березовый – оказывает антисептическое, инсектицидное и местное раздражающее действие. Входит в состав линимента бальзамического по А.В.Вишневскому для лечения гнойных ран, пролежней, ожогов: в составе мази Вилькинсона используется для лечения чесотки, входит в ряд прописей, применяемых при экземе, псориазе и т.п.
Ichthyolum - ихтиол: оказывает антисептическое, противовоспалительное и местное обезболивающее действие. Применяется в виде 10 и 20 % мази при рожистом воспалении, ожогах, экземе и др. кожных заболеваниях. Свечи, содержащие 0,2 ихтиола, применяются при воспалительных заболеваниях органов малого таза.
Производственые нитрофурана.
Furacilinum - фурацилин (Б): малотоксичен для человека и высокоактивен в отношении грамположительных, грамотрицательных микроорганизмов и простейших. При местном применение не оказывает раздражающего действия и ускоряет регенерацию тканей 0,02% (1:5000) водные растворы применяются для полоскания рта и горла при воспалительные процессах, для промывания всевозможных полостей тела, виде глазных капель 0,066% (1:1500) спиртовой раствор фурацилина применяют при хронических гнойных отитах. Мазь - 0,2%, таблетки по 0,02 (1таб. на ½ стакана теплой воды)применяются для полосканий. Таблетки по 0,1 иногда применяются для лечения бактериальной дизентерии внутрь.
Красители: действуют на грамположительные кокки, не токсичны, не раздражают ткани.
Viride nitens - бриллиантовый зеленый:1 - 2% водные и спиртовые растворы применяют для обработки послеоперационных швов, ссадин, царапин, при гнойничковых поражениях кожи (пиодермия) и заболеваниях век (блефарит)
Aethacridini lactas - этакридина лактат (риванол)(Б): 0,05-0,2% р-ры применяют наружно для промывания ран, полостей, лечения ожогов, для полосканий. Применяют 0,1% спиртовой р-р, 1% мазь, 5-10% пасту, 2,5% присыпку.
Methylenum coeruleum- метиленовый синий; 0,02% водный р-р применяют для промывания мочевого пузыря; 1-3% спиртовые р-ры - наружно. Метиленовый синий является антидотом при отравлениях цианидами, окисью углерода, сероводородом (препарат хромосмон)и нитритами.
Кислоты и щелочи
Acidum boricum - борная кислота: имеет невысокую антисептическую активность 3% спиртовой раствор применяется в качестве ушных капель при остром и хроническом отите; 2 - 4% водный р-р используется в виде глазных примочек, реже - для полоскания рта и зева; 10% глицериновый раствор - при опрелостях кожи и кольпитах; 5% мазь – при педикулезе.
Салициловая кислота: оказываем кератолитическое действие, применяется в виде спиртовых растворов, мазей, паст, присыпок, входит в состав мозольной жидкости и мозольного лейкопластыря («Салипод»).
Бензойная кислота: наружно применяется как фунгицидное (противогрибковое) средство.
Solutio Ammonii caustici 10% - раствор аммиака 10% (нашатырный спирт): в связи со щелочными свойствами обладает моющим действием и применяется для мытья рук хирурга по методу Спасокукоцкого-Кочергина (0,5% р-р). Как раздражающее средство применяется для рефлекторной стимуляции дыхания при обмороках.
Детергенты: являются поверхностно-активными веществами и обладают моющим действием и высокой противомикробной активностью. Широко применяются для стерилизации хирургических инструментов, обработки операционного поля и рук хирурга, дезинфекции помещений и предметов ухода за больными. В средах с высокой концентрацией белка (выделения больных, гной) не эффективны. Детергенты лишены раздражающего действия и малотоксичны.
Катионные детергенты обладают более выраженной антибактериальной активностью:
Церигель и дегмицид применяются для обработки рук медицинского персонала.
Роккал применяется для обработки рук и инструментов (0,1% р-р), операционного поля и наружной дезинфекции(1% р-р), для обработки ран (0,025% р-р).
Мирамистин - для обработки области половых органов для профилактики венерических заболеваний (0,01% р-р)
Анионные детергенты менее активны (с катионными и не совместимы): мыло зеленое применяется для очищения кожи.
Лекция 5