М холинолитики – препараты, блокирующие МХР и препятствующие проведению нервного импульса.
Билет.
Местные анестетики – средства, понижающие или полностью подавляющие возбудимость чувствительных нервных окончаний в слизистых оболочках, коже и других тканях при непосредственном контакте в ограниченной области.
Механизм действия: обратимо блокируют проводимость нерва, если в достаточном количестве вводятся вблизи него (проводниковая анестезия).
В зависимости от структурно-активных отношений делятся, в основном, на амидные (лидокаин, тримекаин, мепивакаин, ультракаин (артикаин) и эфирные (прокаин (новокаин), дикаин, анестезин). В структуре всех местных анестетиков выделяется 3 звена: ароматическая группа, промежуточная цепь и аминогруппа. Местные анестетики взаимодействуют с нервной мембраной, богатой жирами и белками.
Классификация, в зависимости от применения:
Средства, применяемые для поверхностной анестезии: дикаин, анестезин, промекаин
Средства, применяемые для инфильтрационной анестезии - новокаин, тримекаин, бупивакаин
Средства, применяемые для всех видов анестезии - ультракаин, лидокаин
БЕНЗОКАИ - Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов Na+, вытесняет Ca2+ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует возникновение и проведение нервных импульсов. При местном и пероральном применении абсорбция минимальна. При нанесении на слизистые оболочки действие развивается в течение 1 мин и продолжается 15–20 мин.
ТЕТРАКАИН - средство из группы сложных эфиров. Блокирует чувствительные нервные окончания и проводники; проникает через мембрану нервных клеток, нарушает трансмембранный транспорт ионов (особенно натрия), уменьшает поток импульсов в ЦНС.
При аппликации на слизистую оболочку глаза не влияет на внутриглазное давление и аккомодацию, не расширяет зрачки. Расширяет сосуды (целесообразно сочетание с адреналином или другими адреномиметиками). Анестезия развивается через 2–5 мин после закапывания и продолжается 15–20 мин.
Легко и полностью всасывается через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). В хирургии тетракаин используют только для субарахноидальной (спинальной) анестезии
ЛИДОКАИН – местноанестезирующее (стабилизация нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов) и противоаритмическое средство (угнетением фазы диастолической деполяризации в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия).
Противотуберкулезные средства - лекарственные препараты для этиотропного лечения и профилактики туберкулеза, терапевтический эффект которых связан с антибактериальным (преимущественно бактериостатическим) действием.
Классификация:
I группа(препараты высокой эффективности):
Изониазид, Рифампицин.
II группа (препараты средней эффективности):
Стрептомицин, Канамицин, Виомицин, Циклосерин, Этамбутол, Этионамид, Протионамид, Пиразинамид.
III группа (препараты низкой эффективности):
ПАСК, тиоацетазон.
ИЗОНИАЗИД - Механизм действия связан с угнетением синтеза миколевой кислоты в клеточной стенке M.tuberculosis. Изониазид оказывает бактерицидное действие на микобактерии в стадии размножения и бактериостатическое - в стадии покоя. При монотерапии изониазидом к нему быстро (в 70% случаев) развивается устойчивость.
Хорошо всасывается в ЖКТ, пиковые концентрации в крови достигаются через 1-3 ч после приема внутрь.
Проходит через тканевые барьеры, проникая в клетки и все физиологические жидкости организма, в том числе в плевральную, СМЖ, асцитическую.
Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками.
Побочные явления – гепатотоксичность, перефирические нейропатии, интоксикационный психоз, аллергические реакции, артериальная гипертензия, диспептические явления.
РИМФАМПИЦИН - Полусинтетическое производное природного рифамицина SV. Обладает бактерицидным эффектом, является специфическим ингибитором синтеза РНК. Рифампицин - антибиотик широкого спектра действия с наиболее выраженной активностью в отношении микобактерий туберкулеза, Действует на грамположительные микроорганизмы. Грамотрицательные кокки - N.meningitidis и N.gonorrhoeae (в том числе β-лактамазообразующие) - чувствительны, однако быстро приобретают устойчивость в процессе лечения.
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Пища понижает биодоступность. Пик концентрации в плазме крови отмечается через 2 ч. Фармакокинетические показатели более стабильны при однократном приеме суточной дозы и длительности лечения более 10-14 дней.
Создает эффективные концентрации в мокроте, слюне, назальном секрете, легких, плевральном и перитонеальном экссудатах, почках, печени. Хорошо проникает внутрь клеток. При туберкулезном менингите обнаруживается в СМЖ в эффективных концентрациях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Выводится из организма с желчью и с мочой, причем с увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает.
Побочные эффекты - диспептические явления. Лекарственный гепатит, тромбоцито и нейтропения, аллергические реакции.
ПИРАЗИНАМИД- синтетический ПТП. Оказывает слабое бактерицидное действие на M.tuberculosis, но выраженное «стерилизующее» действие, особенно внутри макрофагов и в очагах свежего воспаления. Действует на медленно размножающиеся микобактерии, в том числе располагающиеся вне- и внутриклеточно. На персистирующие формы наибольший эффект оказывает в кислой среде.
ЭТАМБУТОЛ - синтетический ПТП. Активность этамбутола связана с ингибированием ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки микобактерий. Препарат оказывает бактериостатическое действие. Активен только в отношении размножающихся микобактерий, эффект развивается через 1-2 дня.
3. Аскорбиновая кислота. Группа - Витамины и витаминоподобные средства. Фармакологическое действие - восполняющее дефицит витамина C, метаболическое, регулирующее окислительно-восстановительные процессы, антиоксидантное. Регулирует транспорт H+ во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена, карнитина, гидроксилировании серотонина. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.
Применение - Регулирует транспорт H+ во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена, карнитина, гидроксилировании серотонина. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.
Аскорбиновая кислота + рутозид — комбинированное лекарственное средство группы витаминов, более известное под торговым наименованием «Аскорутин». В таблетках. Фармакологическая группа — капилляро-стабилизирующие средства Профилактика и лечение гипо- и авитаминоза рутина, заболевания, сопровождающиеся повышением проницаемости сосудов, геморрагические диатезы, капилляротоксикозы, лучевая болезнь, аллергические заболевания, тромбоцитопеническая пурпура,
Билет
1. Антихолинэстеразные средства - это лекарственные средства, оказывающие свое действие путем блокирования ацетилхолинэстеразы. Ингибирование фермента сопровождается накоплением медиатора АХ в области синапса, то есть в области холинореактивных рецепторов. Под влиянием АХЭС замедляется скорость разрушения ацетилхолина, который и проявляет более длительное действие на М и Н-холинорецепторы. Таким образом, эти препараты действуют аналогично М, Н-холиномиметикам, но эффект антихолинэстеразных средств опосредован через эндогенный (собственный) ацетилхолин. В этом заключается основной механзим действия антихолинэстеразных средств.
их подразделяют на 2 группы:
1) АХЭ средства обратимого действия. Их действие длится 2-10 часов. К ним относятся: физостигмин, прозерин, галантамин.
2) АХЭ средства необратимого типа действия. Эти средства очень мощно связываются с ацетилхолинэстеразой на много дней, даже месяцев. Однако постепенно, примерно через 2 недели активность энзима может восстанавливаться. К данным средствам относятся: армин, фосфакол и другие антихолинэстеразные средства из группы фосфорорганических соединений (инсектициды, фунгициды, гербициды, БОВ).
Неостигмина метилсульфат. Фармакологическое действие - антихолинэстеразное.
Связывается с анионным и эстеразным центрами молекулы ацетилхолинэстеразы, обратимо экранирует их от ацетилхолина, в результате чего ацетилхолин накапливается и усиливается холинергическая передача. Суживает зрачки, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации, брадикардию, повышение тонуса и сократимости гладкой мускулатуры бронхов, ЖКТ и мочевого пузыря, усиление секреции бронхиальных, пищеварительных, включая слюнные, потовых и других экзокринных желез; облегчает нейромышечную передачу, но в больших дозах может ее угнетать (развивается стойкая деполяризация постсинаптической мембраны скелетной, в т.ч. дыхательной, мускулатуры).
Применение. Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, при параличах, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря.
Побочные действия вещества. головокружение, судороги, сонливость, миоз, аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм, спастическое сокращение и усиление перистальтики, диспепсия
Галантамин- Гидробромид алкалоида, выделенного из клубней подснежника Воронова. Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. Облегчает проведение импульсов в холинергических, в т.ч. нервно-мышечных, синапсах, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга. Повышает тонус гладких и скелетных мышц, стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез. Вызывает миоз и спазм аккомодации, понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. При введении в конъюнктивальный мешок может вызывать временный отек конъюнктивы. Проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в ЦНС. быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — около 90%. Прием пищи замедляет абсорбцию, выводится почками.
Применение. Капсулы - деменция альцгеймеровского типа. Таблетки- полиомиелит, прогрессирующая мышечная дистрофия, миопатия; детский церебральный паралич; неврит; радикулит. Раствор для инъекций- миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита, в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов и для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря. пузыря.
Ривастигмин- Селективный псевдообратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа (продолжительность блокады ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч). Препятствует разрушению ацетилхолина, селективно повышает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, облегчает холинергическую передачу, улучшает когнитивные процессы при болезни Альцгеймера.
2. Противогрибковые средства (антимикотики) — лекарственные средства, обладающие фунгицидным или фунгистатическим действием и применяемые для профилактики и лечения микозов.
Классификация по хим строению: 1. Полиеновые антибиотики: нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В, микогептин.
2. Производные имидазола: миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, эконазол, бифоназол, оксиконазол, бутоконазол.
3. Производные триазола: флуконазол, итраконазол, вориконазол.
4. Аллиламины (производные N-метилнафталина): тербинафин, нафтифин.
5. Эхинокандины: каспофунгин, микафунгин, анидулафунгин.
6. Препараты других групп: гризеофульвин, аморолфин, циклопирокс, флуцитозин.
По применению
1. Полиеновые антибиотики: нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В, микогептин.
2. Производные имидазола: миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, эконазол, бифоназол, оксиконазол, бутоконазол.
3. Производные триазола: флуконазол, итраконазол, вориконазол.
4. Аллиламины (производные N-метилнафталина): тербинафин, нафтифин.
5. Эхинокандины: каспофунгин, микафунгин, анидулафунгин.
6. Препараты других групп: гризеофульвин, аморолфин, циклопирокс, флуцитозин.
Нистатин- Имеет в структуре большое количество двойных связей, обусловливающих высокую тропность антибиотика к стеролам клеточной мембраны грибов. Вследствие этого молекула встраивается в мембрану клетки с образованием множества каналов, способствующих неконтролируемому транспорту воды, электролитов и неэлектролитов. Клетка теряет устойчивость к воздействию внешних осмотических сил, что приводит к лизису.
Оказывает in vitro фунгистатическое и фунгицидное действие в отношении дрожжей и дрожжеподобных грибов, особенно Candida spp, а также Aspergillus spp. При местном применении действует преимущественно на Candida spp. Неактивен в отношении бактерий, простейших, Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis и вирусов. Толерантность к нистатину чувствительных грибов развивается очень медленно.
Флуконазол- Блокирует ряд цитохром P450-зависимых ферментов и высокоселективно ингибирует синтез стеролов в клеточных мембранах грибов. Эффективен при инфекциях, вызванных грибками рода Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., а также при инфекциях, вызванных возбудителями Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.
Натамицин- Связывается со стеролами клеточной мембраны гриба, нарушает ее проницаемость, что приводит к потере важнейших клеточных компонентов и лизису клетки.
Активен в отношении большинства дрожжеподобных грибов (особенно Candida albicans), дерматомицетов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжей (Torulopsis и Rhodotorula), других грибов (Aspergillus, Penicillium, Fusarium, Cephalosporium), а также в отношении некоторых простейших (трихомонад). Не влияет на грамположительные и грамотрицательные бактерии.
3. Тиамин – препарат группы витаминов В (В1).
Фармакологическое действие - восполняющее дефицит витамина B1, метаболическое, иммуностимулирующее, антиоксидантное, ганглиоблокирующее.
играет важную роль в процессах метаболизма углеводов и жиров. Вещество необходимо для нормального протекания процессов роста и развития и помогает поддерживать надлежащую работу сердца, нервной и пищеварительной систем. Тиамин, являясь водорастворимым соединением, не запасается в организме и не обладает токсическими свойствами.
При гиповитаминозе – болезнь бери-бери (происходит накопление недоокисленных продуктов обмена пирувата, которые оказывают токсическое действие на ЦНС и обусловливают развитие метаболического ацидоза_.
Гипервитаминоз - для тиамина не характерен. Парентеральное введение витамина B1 в большой дозе может вызвать анафилактический шок вследствие способности тиамина вызывать неспецифическую дегрануляцию тучных клеток.
Пиридоксин. Фармакологическое действие - восполняющее дефицит витамина B6. помогает эффективно использовать глюкозу в клетке, предохраняя организм от резких колебаний уровня глюкозы в крови, при которых из надпочечников выбрасывается адреналин и резко повышается уровень сахара в крови.
Участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и др. аминокислот.
Применяют при Гиповитаминоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гипохромная и микроцитарная анемии, паркинсонизм, хорея, токсикоз беременных, гепатит, дерматит, экссудативный диатез, нейродермиты, псориаз.
Билет
Ипратропия йодид - Фармакологическое действие. Блокатор М-холинорецепторов. Оказывает бронхолитическое действие, уменьшает секрецию желез, в том числе бронхиальных, пищеварительных. Эффективно устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающих нервов. Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхо-констрикторных веществ.
Тропикамид - Фармакологическое действие - мидриатическое.
Блокирует м-холинорецепторы сфинктера радужки и цилиарной мышцы. Расширяет зрачок, вызывает паралич аккомодации. Действие быстрое и непродолжительное. Расширение зрачков и циклоплегия начинаются через 5–10 мин, достигают максимума через 30–45 мин и длятся в течение 1–2 ч. Исходная ширина зрачков восстанавливается через 6 ч.
Билет
1. Адреномиметики— группа биологически активных веществ природного или синтетического происхождения, стимулирующие адренергические рецепторы в организме и вызывающие различные метаболические и функциональные изменения в организме.
А.Прямого действия (эффект не уменьшается после предварительной обработки резерпином (антигипертензивный и нейролептический препарат).
1. неселективные:
· альфа1,2 – оксиметазолин;
· бета1,2 – изопротеренол;
· бета1,2 альфа1,2,– адреналин (эпинефрин);
· альфа1,2,бета1 – норадреналин (норэпинефрин).
2. селективные:
· Альфа1 – фенилэфрин;
· Альфа2 центрального действия – клонидин; Альфа2 периферического действия – нафазолин;
· Бета1 – добутамин;
· Бета2 –тербуталин.
Б. Смешанного действия (эффект уменьшается после предварительной обработки резерпином):
· эфедрин (альфа1,2,бета1,2 и влияние на высвобождение НА).
В. Непрямого действия (симпатомиметики):
1. высвобождение – амфетамин, тирамин;
2. ингибитор обратного захвата – кокаин;
3. МАО/КОМТ ингибиторы – паргилин, энтакапон.
ЭПЕНЕФРИН. Группа - Гипертензивные средства, Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-).
является прямым стимулятором альфа- и бета-адренорецепторов различной локализации. Особенно отчетливо выражено влияние препарата на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Облегчает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.
Суживает сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени — скелетных мышц. Повышает артериальное давление (главным образом систолическое), в больших дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС. Расслабляет гладкие мышцы бронхов.
Понижает тонус и моторику пищеварительной системы. Расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.
НОРЭПИНЕФРИН. Проявляет выраженное альфа1-, альфа2-адреностимулирующее действие, слабо возбуждает бета1-адренорецепторы, а на бета2-адренорецепторы практически не влияет. Преобладание альфа-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД. снижение ЧСС. Норэпинефрин способен вызывать сужение сосудов брыжейки, что может приводить к ишемии внутренних органов и способствовать проникновению бактерий из просвета кишечника. Повышает также сопротивление почечных сосудов.
ФЭНИЛЭФРИН - Фармакологическое действие - альфа-адреномиметическое, сосудосуживающее.
Стимулирует постсинаптические альфаАР Вызывает сужение артериол, повышение АД, повышение ОПСС. Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток — почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии.
Эфедрин, подобно адреналину, суживает сосуды, повышает артериальное давление, усиливает работу сердца, расслабляет мускулатуру бронхов, снижает перистальтику кишечника, расширяет зрачки, повышает уровень сахара в крови.
Кроме того, эфедрин возбуждает центральную нервную систему, повышает возбудимость дыхательного центра, усиливает тонус и сократительные свойства скелетной мускулатуры.
По сравнению с адреналином действие эфедрина слабее, развивается менее резко и более продолжительно (длится в 7–10 раз дольше).
2. Противоглистные средства — химиотерапевтические средства для лечения заболеваний, вызываемых паразитическими червями и их личинками.
ЛЕВАМИЗОЛ- Фармакологическое действие - антигельминтное, иммуномодулирующее.
Антигельминтное действие обусловлено блокадой сукцинатдегидрогеназы, подавлением процесса восстановления фумарата и, как следствие, нарушением энергетического обмена у гельминтов. Вызывает деполяризацию мембран мышечных клеток гельминтов. Парализованные нематоды удаляются из организма нормальной перистальтикой кишечника в течение 24 ч после приема. Особенно активен в отношении Ascaris lumbricoides, Necator Americanus и Ancylostoma duodenale.
Оказывает комплексное влияние на иммунную систему: увеличивает выработку антител на различные антигены, усиливает Т-клеточный ответ, активируя Т-лимфоциты и стимулируя их пролиферацию, повышает функции моноцитов, макрофагов и нейтрофилов (их способность к хемотаксису, адгезии и фагоцитозу).
ПИРАНТЕЛ - Фармакологическое действие - антигельминтное. Блокирует нейромышечную передачу у чувствительных гельминтов.
Действует на гельминты в ранней фазе развития и на зрелые формы, не влияет на личинки в стадии миграции. Лечат Энтеробиоз, аскаридоз, анкилостомидоз, некатороз. Энтеробиоз, аскаридоз, анкилостомидоз, некатороз.
ПРАЗИКВАНТЕЛ - Антигельминтное средство широкого спектра действия. Повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, вызывая генерализованное сокращение мускулатуры паразита, переходящее в стойкий паралич, ведущий к гибели гельминта.
Применение - Трематодозы (клонорхоз, метагонимоз, описторхоз, парагонимоз, фасциолез, фасциолопсидоз, шистосомоз, включая кишечный и мочеполовой), цестодозы (гименолепидоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз), цистицеркоз, нейроцистицеркоз..
3. Витамины.
КИСЛОТА НИКОТИНОВАЯ. Фармакологическое действие - восполняющее дефицит витамина PP (B3), вазодилатирующее, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое.
Включается в простетическую группу ферментов, являющихся переносчиками водорода: (НАД) и (НАДФ), регулирует окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, синтез белков и жиров, распад гликогена.
Угнетает липолиз в жировой ткани, уменьшает скорость синтеза ЛПОНП. Нормализует липидный состав крови: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает уровень ЛПВП, обладает антиатерогенными свойствами. Оказывает сосудорасширяющее действие, в т.ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана А2).
РИБОФЛАВИН Фармакологическое действие - восполняющее дефицит витамина B2, регулирующее окислительно-восстановительные процессы.
Субстратно активирует синтез флавиновых коферментов, взаимодействует с АТФ, образует флавинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид, участвующие в переносе протонов и регулировании окислительно-восстановительных процессов.
Играет важную роль в обмене веществ, участвует в процессах роста. Поддерживает процесс фагоцитоза, влияет на морфологию и функцию центральной и вегетативной нервной системы, играет важную роль в поддержании нормальной зрительной функции глаза и в синтезе эритропоэтина, гемоглобина. Несколько повышает секреторную функцию желудка (участвует в образовании соляной кислоты желудочного сока), улучшает желчевыделение, облегчает всасывание углеводов в тонком кишечнике, необходим для поддержания нормальной микрофлоры кишечника. Способствует улучшению гликогенофиксирующей, синтетической, антитоксической функции печени, повышает чувствительность печеночных клеток к действию инсулина, способствует инкреции инсулина. Нормализует уровень билирубина в крови (гепатит А).
Применяют при Гипо- и арибофлавиноз экзо- и эндогенного происхождения, гемералопия, конъюнктивит, ирит, кератит, помутнение роговицы, катаракта, длительно не заживающие раны и язвы, лучевая болезнь, астения, хейлит, угловой стоматит (заеды), глоссит, зудящий дерматоз, экзема, нейродермит, фотодерматоз, себорея, красные угри, кандидоз, вирусный гепатит А, хронический гепатит, цирроз печени
Билет
Билет
Билет
Ингибиторы АПФ
Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) способствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II, а также инактивирует брадикинин, который расширяет кровеносные сосуды и раздражает чувствительные рецепторы.
Ингибиторы АПФ препятствуют образованию ангиотензина II. В связи с этим:
1) уменьшается сосудосуживающее действие ангиотензина II;
2) уменьшается стимулирующее влияние ангиотензина II на симпатическую нервную систему;
3) уменьшается стимулирующее влияние ангиотензина II на синтез и секрецию альдостерона (при снижении секреции альдостерона увеличивается выведение из организма Na+ и задерживается выведение К+).
Кроме того, при ингибировании АПФ устраняется инактивирую-щее влияние АПФ на брадикинин — уровень брадикинина повышается. Брадикинин оказывает сосудорасширяющее действие, повышает проницаемость сосудов, стимулирует чувствительные нервные окончания.
Снижение уровня ангиотензина II, выведение Na+ и повышение уровня брадикинина ведут к расширению кровеносных сосудов и снижению артериального давления. Частота сокращений сердца при этом мало меняется.
По сравнению с другими антигипертензивными средствами ингибиторы АПФ имеют ряд преимуществ:
1 1) оказывают стойкий гипотензивный эффект;
2) не вызывают задержки натрия и воды;
3) не вызывают ортостатической гипотензии и рефлекторной тахикардии;
4) для этих препаратов не характерно развитие толерантности при повторном применении;
5) не выражен синдром отмены.
Ингибиторы АПФ каптоприл, лизиноприл, эналаприл, перин-доприл и др. применяют:
1) при артериальной гипертензии,
2) при хронической застойной сердечной недостаточности.
При артериальной гипертензии ингибиторы АПФ особенно эффективны, если повышение артериального давления связано с активацией системы ренин—ангиотензин (почечная гипертензия, поздние стадии гипертонической болезни). Ингибиторы АПФ можно применять при артериальной гипертензии, связанной со стенозом артерии одной из почек, но они противопоказаны при двустороннем стенозе почечных артерий (уменьшают клубочковую фильтрацию в связи с уменьшением сосудосуживающего действия ангиотензина II на эфферентные артериолы почечных клубочков).
При хронической застойной сердечной недостаточности ингибиторы АПФ, расширяя артериальные и венозные сосуды, снижают соответственно постнагрузку и преднагрузку на сердце. При этом недостаточное сердце начинает сокращаться более продуктивно — сердечный выброс увеличивается.
Ингибиторы АПФ оказываются полезными в постинфарктном периоде: улучшают сократительную функцию сердца, снижают смертность.
Каптоприл (капотен, тензиомин) назначают внутрь. Длительность действия 6—8 ч. Для более быстрого снижения артериального давления (при нетяжелом гипертензивном кризе) препарат применяют сублингвально. Помимо артериальной гипертензии, каптоприл применяют при хронической сердечной недостаточности.
Побочные эффекты каптоприла:
• артериальная гипотензия при первом применении, особенно на фоне дегидратации (действие диуретиков, чрезмерное потоотделение);
• сухой кашель; I
• крапивница, кожный зуд; I действие брадикинина
• ангионевротический отек; I
• головная боль, головокружение;
• нарушения вкуса, тошнота, рвота, диарея или констатация;
• гиперкалиемия (уменьшение продукции альдостерона);
• протеинурия (особенно у больных с нарушениями функции почек);
• парестезии;
• нейтропения;
• снижение либидо.
Лизиноприлдействует 24 ч; назначается 1 раз в сутки.
Эналаприл(ренитек) — пролекарство; хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; превращается в активный эналаприлат. Длительность действия 24 ч.
Эналаприлатпри артериальной гипертензии вводят внутривенно капельно.
Сходными с эналаприлом свойствами обладают периндоприл(пре-стариум), рамиприл(тритаце), трандолаприл(гоптен), фозиноприл. моэксиприл.
3. Антисептики группы галогенов (хлоргексидин , хлорамин Б, раствор йода спиртовый, раствор Люголя).
В качестве антисептиков применяют препараты хлора и йода. Хлорамин Бсодержит активный хлор. Обладает антисептическими и дезодорирующими свойствами (устраняет неприятные запахи). Растворы хлорамина Б применяют для лечения инфицированных ран (1—2%), для обеззараживания кожи рук (0,25—0,5%) и предметов ухода за больными (1—3%).
Хлоргексидиндействует на бактерии, грибы рода Candida, трихо-монады. Не действует на споры. Применяют в растворах для обработки рук хирурга и операционного поля — 0,5% спиртовой раствор; при гингивитах, стоматитах, раневых инфекциях, в гинекологической практике — 0,05% водный раствор; для промывания мочевого пузыря - 0,02% водный раствор.
Раствор йода спиртовой 5%применяется в качестве антисептика при обработке ссадин, царапин.
Повидон-йод(бетадин) - комплекс йода с поливинилпирролидо-ном. Оказывает противобактериальное, противогрибковое и противопротозойное действие, связанное с высвобождением свободного йода. Применяется для обработки кожи пациентов до и после операций. В виде 0,5—1% растворов используют для лечения ран, ожогов, при инфекционных поражениях кожи. В вагинальных суппозиториях назначают при острых и хронических вагинитах (трихомониаз, кандидоз).
. Йодинол— водный раствор, содержащий йод, калия йодид и поливиниловый спирт. Применяется наружно при хронических Тонзиллитах, гнойном отите, трофических язвах.
Билет
1 Наркозные средства. Для общего обезболивания (наркоза, или общей анестезии) в современной анестезиологии применяют различные лекарственные средства. В зависимости от их физико-химических свойств и способов применения их делят на ингаляционные и неингаляционные.
К средствам для ингаляционного наркоза относится ряд легко испаряющихся (летучих) жидкостей (галотан, эфир для наркоза) и газообразных веществ (главным образом закись азота). В связи с хорошими наркотизирующими свойствами и безопасностью (не воспламеняются и не взрывоопасны) фторированные углеводороды, особенно галотан, нашли широкое применение в анестезиологической практике, вытеснив ранее применявшийся Циклопропан и ограничив применение эфира для наркоза. Потерял значение как средство для наркоза хлороформ.
К средствам для неингаляционного наркоза относят барбитураты (тиопентал натрий) и небарбитуровые препараты (кетамин и др.).
Во время наркоза и при выходе из него также используют анальгетики, миорелаксанты (или декураризирующие средства), сердечно-сосудистые препараты и др., способствующие сохранению функций организма на физиологическом уровне.
Выделяют следующие стадии наркоза:
· I — стадия анальгезии;
· II — стадия возбуждения;
· III — стадия хирургического наркоза:
o 1-й уровень (III) — поверхностный наркоз,
o 2-й уровень (III) — лёгкий наркоз,
o 3-й уровень (III) — глубокий наркоз,
o 4-й уровень (III) — сверхглубокий наркоз:
· IV — агональная стадия.
ГАЛОТАН. Фармакологическое действие - наркозное ингаляционное, анальгезирующее, миорелаксирующее.
Угнетает ЦНС и вызывает наркоз. Блокирует симпатические ганглии, повышает тонус блуждающего нерва, понижает сократительную способность миокарда, сенсибилизирует миокард к катехоламинам. Понижает системное АД; расширяет бронхи; тормозит слюноотделение; угнетает кашлевой и рвотный рефлексы. Легко всасывается и быстро проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Незначительная часть метаболизируется в печени. Выводится в основном легкими в неизмененном виде, небольшое количество — почками (в т.ч. продукты биотрансформации — бромиды, хлориды и трифторуксусная кислота).
Билет
Антациды (антацидные препараты) — лекарственные средства, предназначенные для купирования симптомов и лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта посредством нейтрализации соляной кислоты, входящей в состав желудочного сока.
Механизм действия антацидных средств заключается главным образом в химической нейтрализации соляной кислоты, содержащейся в желудочном соке. В действии ряда антацидных средств (алюминия гидрат окиси, магния трисиликат) существенную роль играет адсорбция кислот.
Натрия гидрокарбонат является наиболее известным антацидным средством. Его действие развивается быстро, однако нейтрализующая сила сравнительно невелика. Кроме того, при нейтрализации кислоты этим препаратом происходит выделение углекислоты, которая оказывает возбуждающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка, вызывая вторичное усиление секреции.
Классификация
-К всасывающимся антацидам относят:
натрия гидрокарбонат (сода – NaHCO3); магния окись (жженая магнезия); магния карбонат основной – смесь Mg(OH)2, 4MgCO3, H2O;кальция карбонат основной – CaCO3; смесь Бурже (сернокислый Nа, фосфорнокислый Nа, бикарбонат Nа);смесь Ренни (кальция карбонат + магния карбонат); смесь Тамс (кальция карбонат + магния карбонат).
-Невсасывающиеся антацидные препараты подразделяют на три группы:
1-я группа – алюминиевые соли фосфорной кислоты (фосфалюгель);
2-я группа – алюминиево-магниевые антациды (на отечественном рынке представлены препаратами маалокс, алмагель, АЛЬМАГЕЛЬ А–с анестетиком. и др.);
3-я группа – алюминиево-магниевые препараты с добавлением других компонентов.
Фестал