Детергенты, производ нитрофурана, бигуаниды

Детергенты – поверхностно актив в-ва, моющее + противомикроб св-ва. МД : снижают поврех натяж на разделе двух фаз- нарушается проницаемость мембр микроб клеток – гибель. Мирамистин – широкое противомикроб и противогрибков действие+ при герпесе, при иммуннодиф человека, для лечения ран, ожогов, ЛОР Органов, в урологии. Этоний – активен против кокков, местноанестез д-вие. «Церигель»для обработки рук хирурга. Роккал.

Производ нитрофурана: нитрофурал (фурацилин).Ингиб дыхат ф-нты - бактерецид эффект.Для промыв ран.

Бигуанид – ХЛОРГЕКСИДИН!!!

Классиф химиотерапевт с-в. Основные принципы химиотерапии.

I) Антибактериальные 1антибиотики 2сульфаниламиды 3хим с-ва разного строения 4 противотуб 5 противосифил

II) Протипротозойные 1сва для леч малярии 2 амебиаза 3лямблиоз 4балантидиаз 5трипаносомоз 6токсоплазмоза

III)Противовирусные

VI) Противогрибковые 1для лечения систем микозов 2 дерматомикозов 3 кандидомикозов

V)Противоглистные 1 для леч кишеч гельминтозов 2 для лечения внекишечных гельминтозов

Принципы:

1) Рационал выбор препарата 2) Оптимал выбор доз 3) Более раннее начало лечения 4) Определение оптимал курса лечения 5) комбинирование ХТС 6) применение ХТС в комплексе с др лекарствами

Сульфаниламиды

МД: связан со сходством с парааминобензойной к-той (ПАБК) - из = за этого конкурентное взаимоотнош.Много СА - вытесняется ПАБК из процксса синтеза ди и тетродегидрофолиевой кислоты, необходимых для синтеза нукл кислот, идущих на построение новых белков . Потому СА должны намного привышать ПАБК!!! Человек получает готовую дигидрофол к-ту, потому СА на его клетки не действует.

Бактериостатики по отношению к к бактериям, самостоятельно не синтез ПАБК.Есть соед с ПАБК (гной, новокаин) - СА не действуют. Спектор действия широкий.

Хорошо всасыв в ЖКИ ипроникают в различ органы и ткани.Биотрансформ – метаболизм и конъюгация.

Классификация : 1) Хорошо всас в Жкт - для резорбтив действия (сульфадиазин, сульфадиметоксин, сульфален)2) плохо всас в ЖКТ - для леч кишеч инф (фталазол , сульфагуанидин) 3) для местного применения (стрептоцид, сульфацил натрия)

Комбинированные препараты СА

содержат СА + триметаприм(он угнетает превращение дегидрофол к-ты в тетрагидрофол к-ту) из – за этого эффект знач усиливается и становится бактерицидным . Ко-тримаксазол (бактрим, бисептол) – хорошо всас в кишечнике и действует 6-8ч. ПЭ: ваще нехороший( диспепсии, аллергии, угнет кроветвор. Аналоги = сульфатон, липадрим.

При назнач детям – учитываем связь с белками(этазол, сульфадиметоксин), недостаточность ГЭБ.У беременных проникают через плаценту, образуют метгемаглобинэмию у новорожд. Детям до 6 не назначать.

Противомикроб нитрофурана, оксихинолона, хиноксолона

Нитрофурана : нитрофурал (фурациллин), фуразолидон, фуразидин. МД: нарушают структуру ДНК и ферм систем.Норм конц – бактериостатики, высокое – бактериоциди.Широкий спектр действия. Эфективны к АБ устойч микробам.Хорошо всасываются и проникают в ткани.Не угнет иммунитет.

Применяют: гнойных инф (фурацилин, фуразолидон, солофур), инф мочевывод сист (Фурадонин, фурагин) пищев отрав (фуразолидон)… ПЭ: диспепс, метгемоглоб, агрегация тромбоцитов.

8-оксихинолоны : энтеросептол (подавл разв амеб, бактер.В ЖКТ всас плохо. Применяют при энтероколитах, пищ токс инф) и 5-НОК(нитроксолин) - (широк спектр действия, быстро всас через ЖКТ и выдел почками. Моча приобретает ярко желтый цвет!!!)

Хиноксалин : хиноксалин и диоксидин (широкий спектр действия , прия тяжелых гнойных инф.)

Хинолоны и Фторхинол

Хинолоны : кислота налидоксиновая (неграм) – на ГР+ !, используют при инф мочевывод путей. Хорошо всас в кишечнике.

Фторхинолоны: офлоксацин, норфлоксацин, эноксацин, руфлоксацин. МД: ингибирует . Днк-гидразы, необход для репликации ДНК. Бактерицидный эффект. Широкий спектр действия.

История, классификация АБ

Понятие антибиоза ввели Л. Пастер и И. И. Мечников, которые “первые обнаружили, что в присутствии некоторых микробов колонии других микробов не развиваются. В 1929 г. А. ФЛЕМИНГ выделил из плесени пенициллин и установил его противомикробное действие. В 1940 г. Чейн и Флори создали химически чистый препарат пенициллина, а в 1942 г. академик З. В. Ермольева разработала отечественный способ промышленного производства пенициллина. После этих исследований началось триумфальное шествие антибиотиков в медицине. Вскоре были созданы стрептомицин, левомицетин, тетрациклины, цефалоспорины и др. АБ. В настоящее время их насчитывается несколько тысяч, однако в медицинской практике используют лишь несколько десятков наиболее эффективных и наименее токсичных препаратов.

По спектру антимикробного действия АБ имеют существенные различия и подразделяются на: 1) АБ, действующие преимущественно на грамположительные микробы (пенициллины, макролиды); 2) АБ с преимущественным действием на грамотрицательные микробы (полимиксины); 3) АБ широкого спектра действия (тетрациклины, левомицетин, цефалоспорины, аминогликозиды, ампициллин); 4) АБ, действующие на грибки (нистатин, леворин, гризеофульвин, амфотеррицин, микогептин).

По типу антимикробного действия АБ подразделяются на бактерицидные (пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, полимиксины, ристомицин) и бактериостатические (макролиды, тетрациклины, левомицетин).

По МД АБ делят на следующие группы: 1) АБ, нарушающие синтез клеточных мембран (пенициллины, цефалоспорины); 2) АБ, нарушающие проницаемость цитоплазматических мембран (полимиксины); 3) АБ, нарушающие синтез РНК (рифамицины); 4) АБ, нарушающие синтез белка (тетрациклины, левомицетин, стрептомицин). Различают основные АБ (пенициллины, эритромицин, тетрациклины, левомицетин, неомицин, гентамицин и др.), которые преимущественно используются на практике, и резервные АБ, которые применяют, главным образом, при возникновении резистентности микробов к основным АБ. Эффективность АБ зависит от достаточной концентрации в крови и тканях, диапазон которой определяется разницей между оптимальной и минимально действующей концентрацией, и достаточной продолжительностью действия. В зависимости от типа действия АБ имеют особенности применения. Бактерицидные АБ (пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, полимиксины, рифамицины) используют преимущественно при тяжелых инфекциях. При этом можно делать интервалы в лечении. Бактериостатические АБ (тетрациклины, макролиды, левомицетин, полиеновые) применяют преимущественно при нетяжелых (малых) инфекциях и только непрерывно.

Биосинтетич. пенициллины.

Парэнтер. введения(разруш.в кислой среде) а)непрод. действия-бензилпенициллина натриевая и калиевая соли б)продолж.д.-бициллин-1,бициллин-5,бензилпеницилл.новокаиновая соль

Энтерально- феноксиметилпенициллин. Бензилпенициллин- высок.активность против Гр+(стафилок, стрепток, пневмококки,менинго-гоно-,дифтерии).Ввод.в\м,в\в,и в полости. Эффект.концентрац в крови-3-5ч, инъекц болезненны делают каждые 4-6ч. Б.новокаин.соль и бициллины-длит действие,образуют депо из которого медл. всас в кровь.Прокаина бензилпенициллин-вводят 1-2 р\сут,бициллин 1р в 5-7 дней,бициллин-5-1р\месяц.Феноксиметилпенициллин-внутрь кажд 4-6ч,менее эффективен. ПЭ:аллерг,анаф.шок-необх проверка чувств.к пениц.

Полусинтетич. пенициллины.

1)устойч.к пенициллиназе-оксациллин, нафциллин, клоксациллин, ди- и Флуклоксациллин.Менее эффект.по сравн. с биосинтет. пениц, но Устойчивы к пенициллиназе,которую вырабатывают стафилокки, их назнач. При стаф. инфекциях.Кислотоустойч!Применяют и внутрь и парэнтерально

Нафциллин хорошо проник через ГЭБ-препарат выбора при менингите. 2)широк. спектра действ-аминопенициллины(ампициллин,нафциллин) Карбоксипенициллины(карбенициллин, карфециллин), уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин) Карбоксипенициллины(карбенициллин, карфециллин),широк. спектр действия Для ГР+ и ГР-,протей, синегн.палочка.пенициллиназоНЕустойчивы!Парэнтерально. уреидопенициллины(азлоциллин, пиперациллин),более эффект. против клебсиелл! Хорошо проник в органы и ткани.