Оксазалидинонов, производных нитрофурана, нафтиридина, 8-оксихинолина

Хиноксалина.

Группа препаратов	Фармакологические особенности	Осложнения
Фторхино- лоны Оксазолидиноны Производные нитрофурана Производные нафтиридина Производные оксихинолина Производные хиноксалина	Широкий спектр действия; особенно эффективны (бактерицидное действие) в отношении грамотрицательной микрофлоры - синегнойной палочки, хламидий, риккетсий, холерного вибриона. Применяются также при брюшном тифе, бронхите, инфекционных заболеваниях ЦНС, ЛОР-органов, костной ткани, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей. Нарушает синтез белка на рибосомах бактерий. По механизму действия отличается от других противомикробных препаратов, нарушающих синтез белков бактерий. Перекрестная резистентность не развивается. Действуют в основном на грамположительные бактерии: бактерицидно на стрептококки и бактериостатически на стафилококки и энтерококки. Широкий спктр действия; бак-териостатический или бактерицидный эффект в зависимости от дозы, медленное развитие устойчивости; эффективны преимущественно в отношении инфекций мочевыводящих путей Влияют на грамотрицательную флору; оказывают бактериостатическое действие; эффективны преимущественно при кишечных инфекциях. Широкий спектр действия, антипрото-зойный эффект; эффективны при инфекции мочевыводящих путей (нитроксолин) Высокоэффективные антибактериальные средства широкого спектра действия. Высокотоксичны, обладают малой широтой терапевтического действия. Назначаются только взрослым при неэффективности других противомикробных средств при тяжелых формах пиелонефрита, холециститах, гнойных инфекциях, инфекциях кишечника. Диоксидин применяют местно при раневых инфекциях, хиноксидин назначают внутрь	Нарушения функции печени. Возможно неблагоприятное Влияние на развитие хрящевой ткани в период роста ребенка. Противопоказан детям до 18 лет, беременным и кормящим матерям Бессонница, головокружение, кожные сыпи, тошнота, рвота, диарея Раздражающее действие на ЖКТ (тошнота, рвота); гипертоническая реакция только при применении фуразалидона – ингибитора МАО Гепатотоксический эффект, аллергические реакции Раздражающее действие на желудочно-кишечный тракт Судоржные сокращения скелетных мышц, нарушение функции надпочечников, аллергические реакции, тошнота, рвота, головная боль. Препараты обладают тератогенным, эмбриотоксическим и мутагенными свойствами, противопоказаны при беременности.

Задания для самодготовки.

Дополните классификацию фторхинолонов.

1. Монофторхинолоны: а)-------------------------------------;

б)-------------------------------------.

2. Дифторхинолоны: а)--------------------------------------.

Дополните классификацию сульфаниламидов.

1. Сульфаниламиды резорбтивного действия

Препараты непродолжительного действия (6-8ч): а)---------------------------------;

б) --------------------------------;

Препараты длительного действия (18-24 ч): а) -------------------------------;

Препараты сверхдлительногодействия (более 48 часов): а) ------------------------------.

2. Сульфаниамиды, действующие в просвете кишечника: а) -------------------------------.

3. Сульфаниламиды для местного применения: а)-------------------------.

4. Комбинированныепрепараты сульфаниламидов с триметопримом: а)------------------.

Задача . Определить сульфаниламидные препараты А – В.

Свойства	А	Б	В
Всасываемость в желулочно-кишечном тракте	Хорошая	Очень низкая	Хорошая
Длительность действия	6-8 часов	6-12 часов	24-48 часов
Кристаллурия	Часто	Практически не бывает	Редко

Задача . Определите противомикробные средства А – В.

Механизмы действия	А	Б	В
Угнетение активности топоизомераз			+
Угнетение синтеза нуклеотидов		+
Нарушение синтеза белков на рибосомах бактерий	+

Таблица 1.7. Спектр действия синтетических антибактериальных средств (заполните таблицу).

Спектр	Возбудители	ФХ*	СА*	ОД*	8-ОХ	НТ*	ХК*	НФ*
Г Р А М + Г Р А М - ______ АнЭ* А Т* Грибы Простей- шие _____	Стафилококки Стрептококки Пневмококки Менингококки Гонококки Коринбактерии Палочка сибирской язвы Спирохеты Кишечная палочка Шигеллы Сальмонеллы Синегнойная палочка Холерный вибрион Хеликобактерии Клостридии Токсоплазмы Уреаплазмы Актиномицеты Малярийный плаз- модий	_____ _____	_____ _____	_____ _____	_____	______	_____	_____

*Список сокращений: АнЭ – анаэробы; АТ – атипичные внутриклеточные паразиты; ФХ – фторхинолоны; СА – сульфаниламиды; ОД – оксазолидиноны;

8 – оксихинолоны; НТ - нафтиридины; ХК – хиноксалины; НТ – нитрофураны.

Таблица 1.8. Сравнительная характеристика производных нитрофурана.

Препарат	Путь введения	Показания к применению
Фурацилин
Фурадонин
Фуразалидон
Фурагин

Таблица 1.9. Сравнительная характеристика действия ряда синтетических антибактериальных средств.

Параметры сравнения	Ципрофло- ксацин	Лине- золид	Суль- фален	Ко-трим- оксазол
Характер действия: Бактерицидный Бактериостатистический
Спектр действия: Гр+ бактерии Широкий Активен в отношении синегнойной палочки Активен в отношении микобактерии тубер- кулеза
Побочные эффекты: Нарушение формирова- ния хрящевой ткани Судорги Кристаллурия Гематотоксичность Выраженная тошнота и диарея

При заполнении таблицы используйте символ «+».

Показания к применению ряда синтетических антибактериальных средств определяются не только спектором их действия, но и особенностями их фармакокинетики. Укажите показания к применению приведенных ниже синтетических антибактериальных средств (табл. 2.1.).

Таблица 2.1. Показания к применению некоторых синтетических антиб

Актериальных средств.

Показания	Названия препаратов
Только местно при конъюктивитах	1.
Местно при стоматитах и ангине	1.
Главным образом при кишечных инфекциях	1. 2.
Только при инфекциях мочевыводящих путей	1 2. 3.
При инфекционных процессах различной органной локализации	1. 2. 3.

Препараты: ципрофлоксацин, линезолид, ко-тримоксазол (сульфакарбамид (Уросульфан)),
фталилсульфатиазол (Фталазол), сульфацил натрий, нитроксолин, нитрофурантоин (Фурадонин),

фуразолидон, нитрофурал.

Задания для письменного выполнения:

1. Укажите, какая химическая структура лежит в основе сульфаниламидов.

2. Объясните механизм и укажите тип антимикробного действия сульфаниламидов.

3. Укажите состав комбинированных препаратов сульфаниламидов.

4. Объясните механизм и укажите тип антимикробного действия комбинированных сульфаниламидов.

5. С чем связана избирательность противомикробного действия сульфаниламидов?

6. Почему антимикробное действие сульфаниламидов ослабляется в присутствии гноя, раневого отделяемого, некротических масс, новокаина?

7. Укажите спектр антимикробного действия сульфаниламидов.

8. Перечислите показания к применению и побочные эффекты сульфаниламидов. Укажите, какие химические структуры лежат в основе фторхинолонов, оксазолидинонов, производных 8-оксихинолона, нафтиридина, нитрофурана и хиноксалина. Обясните механизм и тип действия препаратов этих групп. Перечислите показания к их применению и побочные эффекты. Укажите спектры антимикробного действия препаратов перечисленных групп.

ЗАДАНИЯ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

Выберите правильные ответы

I.Антибактериальные средства из группы фторхинолонов.

1.Линезолид. 2.Ломефлоксацин. 3.Моксифлоксацин. 4.Ципрофлоксацин.

_____________________

II.Сульфаниламидные препараты.

1.Фталилсульфатиазол. 2.Фуразалидон. 3.Сульфален. 4.Сульфацетамид натрий. 5.Нитроксолин.

_____________________

III.Антибактериальные средства из группы нитрофуранов.

1.Нитроксолин. 2.Нитрофурал. 3.Нитрофурантоин. 4.Фуразолидон. 5.Хиноксидин.

_____________________

IV.Действуют бактериоцидно.

1.Ципрофлоксацин. 2.Линезолид. 3.Сульфален. 4.Ко-тримоксазол.

_____________________

V.Действуют бактериостатистически.

1.Сульфадиметоксин. 2. Моксифлоксацин. 3.Сульфацетамид натрий. 4.Линезолид.

_____________________

VI.Обладают широким спектром действия.

1.Ципрофлоксацин. 2.Ко-тримоксазол. 3.Линезолид. 4.Нитроксолин. 5.Фуразолидон.

_____________________

VII.Действуют преимущественно на грамположительные бактерии.

1.Ломефлоксацин. 2.Сульфален. 3.Хиноскидин. 4.Линезолид. 4.Ципрофлоксацин.

_____________________

VIII.Активны в отношении синегнойной палочки.

1.Ко-тримоксазол. 2.Ципрофлоксацин. 3.Ломефлоксацин. 4.Линезолид.

_____________________

IX.При инфекциях мочевыводящих путей применяют.

1.Линезолид. 2.Сульфакарбамид. 3.Нитроксолин. 4.Нитрофурантоин. 5.Нитрофуран.

_____________________

X.При кишечных инфекциях применяют.

1.Фталилсульфатиазолол. 2.Фуразолидон. 3.Сульфацетамид натрий. 4.Нитрофуран.

_____________________

XI.При пневмонии, бронхите применяют.

1.Линезолид. 2.Ко-тримоксазол. 3.Ципрофлоксацин..4.Моксифлоксацин. 5.Фталилсульфатиазол.

_____________________

XII.Побочные эффекты фторхинолонов.

1.Судорги. 2.Кристаллурия. 3.Фотодерматозы. 4.Нарушение формирования хрящевой ткани.

_____________________

XIII.Побочные эффекты сульфаниламидов.

1.Аллергические реакции. 2.Кристаллурия. 3.Гематотоксичность. 4.Ототоксичность

_____________________

XIV.Сульфаниламидные препараты в микробной клетке.

1.Проявляют свойства антагониста парааминобензойной кислоты. 2. Ингибируют дигидроптероат синтетазу. 3.Блокируют дигидрофолатредуктазу. 4.Угнетают синтез клеточной стенки.

_____________________

XV.Триметоприм в микробной клетке.

1.Угнетает синтез клеточной стенки. 2.Блокирует дегидроптероатсинтетау. 3. Блокирует дигидрофолатредуктазу.

_____________________

XVI.Ко-тримоксазол (Бактрим).

1.Действует бактериостатически. 2.Действует бактерицидно. 3.По эффективности уступает сульфаниламидным препаратам. 4.По эффективности превосходит сульфаниламидные препараты.

_____________________

XVII.Кислота налидиксовая.

1. Обладает широким спектром действия. 2.Влияет в основном на грамположительные микроорганизмы. 3.Устойчивость микрооганизмов развивается медленно. 4.Устойчивость микроорганизмов разивается быстро.

_____________________

XVIII.Ципрофлоксацин.

1.Обладает широким спектром действия. 2.Влияет в основном на грамположительную флору. 3.Блокирует топоизомеразу II в микробной клетке. 4.Блокирует фолатредуктазу в микробной клетке. 5.Действует бактерицидно. 6.Действует бактериостатически. 7. Привыкание развивается быстро. 8.Привыкание развивается медленно. 9.Назначают внутрь и внутривенно.

_____________________

XIX.Побочные эффекты ципрофлоксацина.

1.Аллергические реакции. 2.Бессоница. 3.Нарушение слуха и зрения. 4.Фотосенсибилизация. 5.Диспептические нарушения. 6.Дисбактериоз.

_____________________

XX.Моксифлоксацин.

1.Обладает широкимспектром действия. 2.Влияет в основном на граотрицательную флору. 3.Активен в отношении анаеробных возбудителей. 4.Блокироует топоизомеразу II в микробной клетке. 5.Блокирует дигидроптероатсинтетазу в микробной клетке. 6.Дейстует бактерицидно. 7.Действует бактериостатически. 8.Привыкание развивается быстро. 9. Привыкание развивается медленно. 10.Назначают внутрь.

_____________________

XXI.Нитроксолин.

1.Обладает широким спектром действия. 2.Влияет в основном на грамположительную флору. 3. Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. 4.Практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте. 5.Выделяется, в основном, в неизмененном виде с мочой.

_____________________

XXII.Нитроксолин применяют для лечения:

1.Кишечных бактериальных инфекций. 2.Инфекций мочевыводящих путей.

_____________________

XXIII.Фуразалидон применяют для лечения:

1.Кишечных бактериальных инфекций. 2.Трихомонадного кольпита. 3.Лямблиоза. 4.Токсоплазмоза.

_____________________

XXIV.Метронидозол активен в отношении:

1.Неспорообразующих (облигатных)) анаэробных бактерий. 2.Возбудителей трихомоноза, лямблиоза и амебной дизентерии. 3.Аэробных бактерий.

_____________________