Режим дозирования. Устанавливается индивидуально.

Вводят хингамин обычно внутрь, иногда — парентерально. Курс 3-7 дней при малярии, может применяться до 6 мес подряд при коллагенозах. Для профилактики малярии принимают 1 раз в нед. по 500мг: 1-2 нед. до приезда в эндемичный район и продолжать в течение 4-6 нед. после отъезда.

ПЭ: при лечении малярии хингамин переносится хорошо.

Побочные эффекты возникают главным образом при длительном применении хингамина в больших дозах (при лечении коллагенозов): дерматиты, диспепсические явления, головокружения. Тяжелым осложнением являются нарушения зрения (включая ретинопатию). Редко отмечается лейкопения, угнетение функции печени, поэтому длительное применение хингамина требует контроля над состоянием зрения, функцией печени и кроветворением.

Аналогичными препаратами по фармакологическим свойствам и показаниям к применению являются галохин (циклохин), гидроксихлорохин (плаквенил), амодиахин (камохин).

Акрихин близок по действию к хингамину, но как противомалярийный препарат применятся редко - вызывает побочные явления со стороны ЦНС (психоз, опьянение) и окрашивает кожу и слизистые оболочки в желтый цвет.

ХЛОРИДИН (пириметамин)

Фармакодинамика: препарат относится к веществам, нарушающим обмен дигидрофолиевой кислоты являясь ингибитором дигидрофолатредуктазы. Обладает гемато- и гистошизотропным действием.

Фармакокинетика: отличается выраженным депонированием в тканях (но меньшим, чем у хингамина) и продолжительным эффектом. В связи с медленно развивающимся действием хлоридина его применяют в основном с целью личной профилактики малярии.

Показания: применяют хлоридин в сочетании с сульфаниламидами не только при малярии, но и при лечении токсоплазмоза.

Режим дозирования: при тропической малярии, устойчивой к хингамину, комбинируют хлоридин с сульфаниламидами.

ПЭ: устойчивость к хлоридину развивается быстро.

ХИНИН

Губительное действие на эритроцитарные шизонты оказывает алкалоид коры хинного дерева хинин. В качестве ЛС используют хинина сульфат, гидрохлорид и дигидрохлорид.

Фармакодинамика: обладает низкой противомаля­рийной активностью.

Фармакокинетика: преимуществом является быстрое раз­витие эффекта. Т1/2 ~ 10 часов.

Показания:

1. Наибольший интерес хинин представляет для купирования и для лечения тропической малярии, устойчивой к хингамину, а также при множественной устойчивости.

2. Повышение сократимости миометрия.

ПЭ: значительная токсичность!: часто наблюдаются головокружение, нарушение слуха и зрения, угнетение функции почек, тошнота, рвота, понос, аллергические реакции.

МЕФЛОХИН производное 4-хинолинметанола

Фармакодинамика:аналогично хинину он обладает гематошизотропным плазмоцидным действием.

Фармакокинетика:характеризуется большой продолжительностью эффекта, Т 1/2 > 6 дней. Вводится только внутрь.

ПЭ: раздражающее действие. Менее токсичен, чем хинин. Возможны диспепсические явления, кожные сыпи, головная боль, головокружение. В больших дозах препарат вызывает неврологические нарушения, судороги.

Гематошизотропной активностью обладают также сульфаниламиды и сульфоны. Эффективность связана с их способностью нарушать утилизацию малярийным плазмодием ПАБК. Из сульфаниламидов применяют сульфазин, сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфален, сульфадоксин. Из группы сульфонов, известных в качестве противолепрозных средств, при лечении и профилактике малярии используют в основном диафенилсульфон (дапсон). Гематошизотропная активность сульфаниламидов и сульфонов относительно невелика. Действие их развивается медленно.

Отдельно эти препараты, как правило, не используют; обычно в сочетании с другими противомалярийными средствами, например с хинином, с ингибиторами дигидрофолатредуктазы (хлоридином, триметопримом и др.).

Используют комбинированные препараты: фансидар(хлоридин + сульфадоксин). При устойчивости к хингамину применяют антибиотик ряда тетрациклинов - доксициклин.

ГИСТОШИЗОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Хлоридин, примахин, проквинил (бигумаль)

К препаратам, подавляющим преэритроцитарные формы плазмодиев, относится уже рассмотренный хлоридин.

ПРИМАХИН

Фармакодинамика: производное 8-аминохинолина. оказывает губительное влияние на параэритроцитарные формы плазмодиев, действует также на половые формы плазмодиев (гамонтоцидное действие).

Фармакокинетика: из ЖКТ всасывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2ч; быстро подвергается химическим превращениям. Выделяется почками преимущественно в виде метаболитов (1-е сутки).

Показания:предупреждение отдаленных рецидивов трехдневной малярии и распространения малярии через переносчика (гамонтотропное действие).

Режим дозирования: примахин можно назначать одновременно и последовательно с другими препаратами.

ПЭ: ЖКТ, кроветворение. У лиц с определенным видом генетической энзимопатии (с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы эритроцитов) наступают острый гемолиз и гемоглобинурия.

ГАМОНТОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Гамонтоцидные средства (примахин) - половые клетки плазмодиев гибнут в организме человека. Гамонтостатические средства (хлоридин) повреждают половые клетки, в результате чего нарушается процесс спорогонии.

ФАРМАКОТЕРАПИЯ АМЕБИАЗА

Метронидазол, хингамин,