Препараты короткого действия с коротким латентным периодом и малой способностью к кумуляции

КЛАССИФИКАЦИЯ

Препараты короткого действия с коротким латентным периодом и малой способностью к кумуляции

· Коргликон (Ла́ндыш ма́йский -Convallária majális) ¹

· Строфантин (семена Строфанта)

	Коргликон	Строфантин
Начало развития эффекта	3-5 мин	5-10 мин
Максимум эффекта	20-30 мин	30-60 мин
Полное прекращение действия	4-6 ч	1-3 сут
Химическая структура	Высокополярные

Из-за своей химической структуры практически не всасываются в ЖКТ, в/м очень болезненны, поэтому вводятся внутривенно.

Препараты средней продолжительности со средним латентным периодом и средней способностью к кумуляции

· Дигоксин Наперстянка шерстистая - Digitális lanáta;

· Целанид внутривенно, внутрь

· Адонизид (Горицвет Весенний - Adōnis vernālis)

· Настой травы горицвета для приема

· Кардиовален (Желтушник) внутрь

· Клифт (Морской лук)

Для всех препаратов данной группы характерно:

1. Начало развития эффекта – 30 мин - 2 ч

2. Максимум эффекта – 6-8 ч

3. Полное прекращение действия – 2-7 сут

4. По химической структуре – средней степени полярности

Препараты длительного действия с выраженным латентным периодом и способностью к кумуляции

· Дигитокисин Наперстянка

· Кордигит пурпурная

1. Препараты только для приема внутрь

2. Хорошо всасываются из ЖКТ (низкополярные, липофильные)

3. Начало развития эффекта – 2-4 ч

4. Максимум эффекта – 12 ч

5. Полное прекращение действия – 2-3 нед

Исходя из классификации и особенностей действия данных препаратов, можно судить о применении их при определенном типе сердечной недостаточности:

I – действуют быстро, относительно непродолжительно, используются в виде внутривенных инъекций, следовательно, применяются только при острой сердечной недостаточности.

III – эффект развивается медленно, но длится долго, применяются внутрь. Показаны только при хронической сердечной недостаточности

II – Дигоксин, Целанид – как при острой (в инъекциях), так и при хронической (в таблетках) сердечной недостаточности;

- остальные 4 препарата данной группы, ввиду их приема внутрь, применяются только при хронической сердечной недостаточности.

Несмотря на то что сердечные гликозиды оказывают основной эффект на сердце, в миокарде эти препараты накапливаются в довольно небольшом количестве (около 5% от введенной дозы).

Максимум их накопления отмечается в надпочечниках. Данные препараты имеют стероидную структуру, поэтому надпочечники депонируют их, принимая за свои гормоны. Это явление может служить примером того, как препарат, накапливаясь в определенном органе, не оказывает на него практически никакого действия.

Миокард, как уже упоминалось, способен накапливать лишь небольшое количество СГ, однако же основной их эффект связан именно с сердцем, поскольку миокард является высокочувствительным к этим препаратам.

СТРОЕНИЕ МОЛЕКУЛЫ ГЛИКОЗИДА

А Г Л И К О Н

Ненасыщен-ное лактонное кольцо

Стероид-ное ядро

Г Л И К О Н

Сахаристая часть Несахаристая часть

Гликон:

1. Отвечает за фармакокинетические параметры (всасывание, распределние, биотрансформация, выведение)

2. Индивидуален у каждого препарата, поэтому они все различимы по фармакокинетике

Агликон:

1. Отвечает за фармакодинамику (механизм и локализация действия, эффекаты)

2. У всех гликозидов одинаков, следовательно, фармакодинамические свойства их не различаются

ЭФФЕКТЫ СЕРДЕЧНЫХ ГЛИКОЗИДОВ СО СТОРОНЫ СЕРДЦА

II. Отрицательное хронотропное действие (диастолическое)

· снижение ЧСС

· более длительная диастола

После мощного сокращения наступает длительный период отдыха, восстановления, в течение которого синтезируются новые сократительные белки, повышается синтез АТФ. Все это в совокупности приводит к возрастанию КПД сердечной мышцы

NB! Действие СГ выгодно отличается от действия такого кардиостимулятора, как адреналин. Адреналин, в свою очередь, повышает как силу сокращений, так и частоту. Также под воздействием адреналина преобладают процессы катаболизма. В этом заключается основное различие между кардиотониками (СГ) и кардиостимуляторами.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

1. Острая и хроническая сердечная недостаточность

2. Наджелудочковые артимии (мерцательная, пароксизмальная тахикардия)

NB! СГ противопоказаны при желудочковых артимиях

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Снижение ЧСС менее 50 ударов в минуту

2. АВ-блокады

3. Желудочковые экстрасистолы

4. Тошнота, рвота (за счет прямого возбуждающего действия на триггерную зону рвотного центра)

5. Раздражение слизистой ЖКТ

6. Усиление перистальтики поносы

7. Ксантопсия – изменение цветоощущения (преобладание желто-зеленых тонов)

8. сут. ПД (мг) =

ПД – поддерживающая доза

СПДД – средняя полная доза действия (оптимальная доза, терапевтически наиболее выгодная)

КЭ – коэффициент элиминации (суммарный результат инактивации и выведения)

КЛАССИФИКАЦИЯ

Препараты короткого действия с коротким латентным периодом и малой способностью к кумуляции

· Коргликон (Ла́ндыш ма́йский -Convallária majális) ¹

· Строфантин (семена Строфанта)

	Коргликон	Строфантин
Начало развития эффекта	3-5 мин	5-10 мин
Максимум эффекта	20-30 мин	30-60 мин
Полное прекращение действия	4-6 ч	1-3 сут
Химическая структура	Высокополярные

Из-за своей химической структуры практически не всасываются в ЖКТ, в/м очень болезненны, поэтому вводятся внутривенно.