Селективные альфа-адреномиметики.

Фенилэфрин ("Мезатон", "Виброцил", "Назол Бэби"), нафазолин ("Нафтизин"), ксилометазолин ("Галазолин", "Отривин", "Длянос"),

Основным эффектом этих веществ является их сосудосуживающее действие. Их применяют местно, в основном при насморке (ринитах). При этом происходят сужение сосудов слизистой оболочки носа, уменьшение воспалительной реакции. Однако даже при таком применении возможно частичное всасывание препарата и нежелательное резорбтивное действие (угнетение ЦНС), особенно у детей. Галазолин оказывает незначительное раздражающее влияние на слизистую оболочку носа.

Фенилэфрин вместе с другими компонентами в виде порошка для приготовления раствора для приема внутрь ("ТераФлю от гриппа и простуды", "Простудокс") или таблеток, покрытых оболочкой ("АнтиФлу") применяется для комплексного лечения острой респираторной вирусной инфекции (ОРВИ). В этом случае также используется действие на слизистую носа и уменьшение насморка при резорбтивном действии.

Глазные капли с нафазолином и антигистаминным препаратом дифенгидрамином ("Полинадим") назначают при аллергическом конъюктивите (слезотечении). Глазные капли "Ирифрин БК", содержащие фенилэфрин, применяют при синдроме "красного глаза", для расширения зрачка при осмотре глазного дна, в ряде заболеваний глаз.

Фенилэфрин в виде раствора для инъекций ("Мезатон") применяют для повышения артериального давления при коллапсе и гипотензии, связанных с понижением сосудистого тонуса, гипотонической болезни. Фенилэфрин вызывает расширение зрачков и может понизить внутриглазное давление при открытоугольных формах глаукомы. Он содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре и плохо разрушается ферментом катехол-О-метилтрансфераза (КОМТ). В связи с этим фенилэфрин стоек, оказывает длительное действие.

************************************************************************

α2- адреномиметики Клонидин ("Клофелин"), Метилдопа ("Допегит") уменьшают работу сердца, вызывают расширение кровеносных сосудов. Продолжительность гипотензивного действия клонидина – около 12 ч. Из побочных явлений отмечаются сонливость, сухость во рту, запоры. При резкой отмене возможно значительное повышение артериального давления (гипертонический криз). В виде глазных капель препарат эффективен при глаукоме.

По гипотензивной активности метилдопа уступает клофелину, препарат назначают внутрь, гипотензивный эффект развивается через 4–5 ч и сохраняется около суток.

Метилдопа обладает также седативными свойствами. Из побочных эффектов отмечаются угнетение ЦНС (сонливость, возможна депрессия), ортостатическая гипотензия (снижение артериального давления при переходе из горизонтального положения в вертикальное), лейкопения (снижение в крови лейкоцитов), нарушение функций печени.

************************************************************************

Добутамин является селективным β1-адреномиметиком (β1-АΜ), основное действие препарата – кардиотоническое, он усиливает и учащает сердечные сокращения. Положительное инотропное действие (усиление сердечных сокращений) сочетается с умеренным положительным хронотропным (учащение сердечных сокращений) действием, при этом увеличивается коронарный кровоток (кровоснабжение сердечной мышцы), улучшается почечный кровоток (почечная перфузия).

Показания: острая сердечная недостаточность при инфаркте миокарда, кардиогенном шоке (падении артериального давления вследствие нарушения деятельности сердца).

************************************************************************

Сальбутамол в виде аэрозоля и в таблетках, фенотерол ("Беротек" в виде ингаляций), кленбутерол в виде сиропа, формотерол в виде ингаляций ("Атимос", "Форадил") и порошка для ингаляций ("Оксис турбухалер") избирательно возбуждают β2-адренорецепторы.

Они применяются при бронхиальной астме для купирования приступа.

Эффект нередко усиливается сочетанием с глюкокортикоидами (ГК).

Формотерол сочетается с ГК будесонидом ("Симбикорт турбухалер", "Форадил комби"), беклометазоном ("Фостер") или мометазоном ("Зенхейл").

При болезни курильщиков со стажем – хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) – для устранения одышки назначают β2-адренимиметик салметерол в сочетании с ГК флутиказоном ("Серетид"). Сальбутамол в сочетании со средствами, облегчающими отхождение мокроты (бромгексин + гвайфенезин) применяется для лечения бронхита ("Аскорил").

************************************************************************

α1-адренорецепторы – Алфузозин, теразозин ("Сетегис"), доксазозин ("Урокард") и тамсулозин ("Омник") (первый альфа-блокатор с выраженной селективностью) рекомендованы Европейской ассоциацией урологов для консервативной терапии ДГПЖ у мужчин. Использование a-блокаторов при мочекаменной болезни вызывает отхождение камней. Они обладают возможной противоопухолевой активностью, в том числе в отношении рака предстательной железы. Побочные эффекты – артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, бессонница. При назначении препаратов появляются слабость, тошнота, сердцебиение, учащенное мочеиспускание. В редких случаях может возникнуть ортостатический коллапс, особенно при приеме первой дозы.

************************************************************************

β-адреноблокаторы

Пропранолол ("Анаприлин") ослабляет и урежает сокращения сердца, и поэтому снижает потребление сердцем кислорода. Указанное свойство препарата используется для лечения стенокардии. Снижение автоматизма сердца используется для лечения аритмий (тахиаритмий и экстрасистолий). При систематическом применении анаприлин снижает артериальное давление, поэтому используется для лечения артериальной гипертензии. Побочные эффекты связаны с чрезмерным ослаблением сердечной деятельности, затруднением атриовентрикулярной проводимости, повышением тонуса бронхов (у больных бронхиальной астмой происходит бронхоспазм). Кроме этого, возможны сонливость, депрессия, ощущение похолодания конечностей, тошнота, понос.

Анаприлин противопоказан при сердечной недостаточности, нарушениях атриовентрикулярной проводимости, спазмах периферических сосудов, бронхиальной астме. С осторожностью следует применять анаприлин при сахарном диабете. Псориаз, депрессия, галлюцинации, временная потеря слуха встречаются редко. Быстрое внутривенное введение может привести к остановке сердечной деятельности.

Метопролол ("Беталок") эффективно снижает артериальное давление, вызывает эффекты, схожие с пропранололом, исключая бронхоспазм (вследствие β1-селективности). Гипотензивное действие метопролола усиливается действием антогониста кальция фелодипином в комбинированном препарате логимакс.

Атенолол ("Бетакард") – также селективный β1-адреноблокатор – используется самостоятельно или в сочетании с мочегонным средством хлорталидон ("Теноретик") или антогонистом кальция амлодипиндипином ("Теночек") для снижения артериального давления при гипертонической болезни. Атенолол самостоятельно используется при лечении стенокардии. Он лучше переносится, чем неселективные β-АБ.

Неселективный тимолол ("Тимогексал") при закапывании в конъюктивальный мешок уменьшает образование глазной влаги, поэтому в виде глазных капель используется для лечения глаукомы.