В. 4 биотрансформации стероидных соединений

В. 3

Папаверина гидрохлорид Papaverini hydrochloridum	Дротаверина гидрохлорид (МНН) Drotaverini hydrochloridum (Но-шпа – Nospanum)
6,7-диметокси-1-(3',4'- диметоксибензил)-изохинолина гидрохлорид	1-(3',4'-диэтоксибензилиден)-6,7-диэтоки–1,2,3,4–тетрагидроизохинолина гидрохлорид

Производные бензилизохинолина, относятся к группе спазмолитических средств. Получают синтетическим путем, природный папаверин получают из опия. Формы выпуска: в таблетках по 0,04 и 2% раствор в ампулах по 2 мл.

Папаверина гидрохлорид – белый кристаллический порошок. Дротаверина гидрохлорид – светло-желтый или зеленовато-желтый кристаллический порошок. Растворимы в воде оба вещества. рН растворов слабокислая. Растворы обоих веществ должны быть прозрачными.

Так как продукты деструкции этих веществ окрашены в желтый цвет, поэтому нормирование цветности растворов является необходимым.

Общие реакции:

Вступают в реакции с общеалкалоидными осадительными (А) и специальными (Б) реактивами:

А. Реактив Драгендорфа, реактив Шейблера, реактив Майера. Результатами этих реакция являются осадки, окрашенные в различные цвета.

Б. Кислота азотная концентрированная, кислота серная концентрированная, реактив Марки, реактив Фреде, реактив Эрдмана, реактив Манделина. В результате этих реакция образуются окрашенные или флюоресцирующие продукты.

ИК-спектроскопии в диапазоне 4000 – 400 см^-1.

Растворы обоих веществ в различных растворителях характеризуются избирательным поглощением в диапазоне длин волн от 220 до 350 нм, что используется для идентификации папаверина и дротаверина.

3. Для проведения количественной оценки методы анализа:

а) неводное титрование в среде ледяной уксусной кислоты для обоих веществ.

Формула расчета содержания вещества в процентах:

.

б) метод аргентометрии: индикатор – K₂CrO₄, КТТ – кирпично-красное окрашивание и алкалиметрии в присутствии CHCl₃.

Формула расчета содержания веществ в граммах в лекарственной форме:

.

в) спектрофотометрическое определение используется для количественной оценки обоих веществ как в субстанциях, так и в лекарственных формах.

Хранят лекарственные препараты в хорошо укупоренной таре, так как вещества окисляются под действием света и кислорода воздуха, что приводит к пожелтению растворов, поэтому растворы веществ выпускают в ампулах оранжевого стекла.

В. 4 биотрансформации стероидных соединений

Получение гидрокортизона, кортизона и преднизолона можно осуществить из вещества «S Рейхштейна» («вещество S») с помощью реакции 11 а - гидроксилирования, используя культуру Rhizopus nigricans (кортизон). Получить преднизолон из кортизона и из гидрокортизона с выходом 86% можно, используя реакцию дегидрогенизации с помощью бактерий и актиномицгтов, таких как Arthobacter, Corinobacterium, Nocardia.

В. 5 В аптеке можно приготовить 2% р-р папаверина гидрохлорида. Согласно Приказу №214 состав 2% р-ра папаверина гидрохлорида: Папаверина гидрохлорида 20 г Воды для инъекций до 1 л. Срок хранения 30 сут. Время стерилизации при 120С в теч. 8 мин. Стадии приготовления раствора: 1. Растворение папаверина гидрохлорида; 2. Стандартизация; 3. Фильтрование.

Папаверина гидрохлорид медленно растворим в воде, растворение ведут при перемешивании до полного растворения в стерильной воде для инъекций. При изготовлении раствора в промышленных условиях стадии изготовления: подготовка помещений; - получение ампул; -подготовка растворителя; -подготовка фильтров; – растворение лек в-ва; -фильтрация; -заполнение ампул; -запаивание ампул; -стерилизация; -проверка герметичности; -контроль качества; - этикетирование; - упаковка.

В. 6 приказ №785 о порядке отпуска

3.11. Отпуск этилового спирта производится:

- по рецептам, выписанным врачами с надписью "Для наложения компрессов" (с указанием необходимого разведения с водой) или "Для обработки кожи" - до 50 граммов в чистом виде;

- по рецептам, выписанным врачами на лекарственную пропись индивидуального изготовления, - до 50 граммов в смеси;

- по рецептам, выписанным врачами на лекарственную пропись индивидуального изготовления, с надписью "По специальному назначению", отдельно заверенной подписью врача и печатью лечебно-профилактического учреждения "Для рецептов", для больных с хроническим течением болезни - до 100 граммов в смеси и в чистом виде.

На приход ставим по ТТН, а расход по рецептам, ежедневно. Учет ведется по массе, в той концентрации, которую получили.