Производные нитроимидазола
| Метронидазол Тинидазол | Орнидазол Ниморазол |
Проявляют бактерицидное действие в отношении всех анаэробов, простейших, Helicobacter pylori. В отношении аэробных бактерий и грибов неактивны. Являются универсальными противопротозойными средствами. При приеме внутрь быстро и полно всасываются, проникают во все ткани, в том числе проходят через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизируются в печени, выводятся с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов, окрашивая ее в красно-коричневый цвет.
Метронидазол (трихопол, флагил, клион, метрогил) назначают при трихомониазе, лямблиозе, внеклеточном амебиазе, язвенной болезни желудка и других заболеваниях. Назначают внутрь, парентерально, ректально, местно.
Из побочных эффектов чаще всего отмечаются диспепсические явления (нарушение аппетита, металлический привкус, диарея, тошнота), может вызвать нарушение со стороны ЦНС (нарушение координации движений, судороги). Оказывает тетурамоподобное действие, не совместим с алкоголем.
К производным нитроимидазолов относится также Тинидазол (фазижин), Орнидазол (тиберал), Ниморазол (наксоджин). Они действуют более продолжительно, чем метронидазол. Тинидазол входит в состав комплексного ЛС в сочетании с норфлоксацином «Н-Флокс–Т». Обладает антибактериальной и антипротозойной активностью.
Хинолоны
Поколение - Нефторированные
Производные 8-оксинолина
Интетрикс
Нитроксолин
ЛС обладают широким спектром противомикробного действия, а также противогрибковой и противопротозойной активностью.
Механизм антибактериального действия состоит в нарушении синтеза белка микробных клеток. Применяют ЛС оксихинолинов при кишечных инфекциях, инфекциях мочеполовой системы и др.
Различают ЛС производные 8-оксихинолина плохо всасывающиеся и хорошо всасывающиеся из ЖКТ.
Интетрикс плохо всасывается из пищеварительного канала. Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных патогенных кишечных бактерий, грибов рода Candida. Принимают при острой диарее, кишечном амебиазе. Малотоксичен.
Нитроксолин (5-НОК, 5-нитрокс) быстро всасывается из ЖКТ и выделяется почками в неизмененном виде. Применяют при инфекциях мочевыводящих путей, вызванных различными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами. Активен в отношении некоторых дрожжеподобных грибов. Назначают внутрь. Из побочных эффектов возможны диспепсические явления, невриты. При приеме нитроксолина моча приобретает ярко-желтый цвет.
Противопоказаны производные 8-оксихинолина при повышенной чувствительности к ним, нарушениях функции почек, печени, поражениях периферической нервной системы.
Производные нафтиридина
Кислота налидиксовая
Кислота пипемидиевая
Кислота налидиксовая (невиграмон, неграм) проявляет сильное антибактериальное действие в отношении грамотрицательных микроорганизмов. Синегнойная палочка, грамположительные возбудители и анаэробы устойчивы к налидиксовой кислоте.
В зависимости от концентрации действует бактерицидно и бактериостатически. Хорошо всасывается при приеме внутрь, выделяется с мочой в неизмененном виде. Применяют при инфекциях мочевых путей, особенно острых формах, а также при холециститах, отитах, энтероколитах.
ЛС обычно хорошо переносится, иногда возможны диспепсические расстройства, аллергические реакции, фотодерматозы.
Противопоказана кислота налидиксовая при нарушении функции печени, почек, беременности, детям до 2-х лет.
Кислота пипемидиевая (палин, пимидел, пипемидин, пипем) обладает бактерицидным действием в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов. Хорошо всасывается из ЖКТ, выделяется почками в неизмененном виде, создавая в моче высокие концентрации. Применяют при острых и хронических заболеваниях мочевых путей и почек.
Возможны диспепсические явления и аллергические реакции в виде сыпи.
2 поколение – фторированные (фторхинолоны)
| 1-е поколение | 2-е поколение |
| Ципрофлоксацин Норфлоксацин Пефлоксацин Ломефлоксацин Офлоксацин | Левофлоксацин Моксифлоксацин |
Эти ЛС являются производными хинолона, содержащими в структуре атомы фтора. Являются высокоактивными антибактериальными средствами широкого спектра действия. Влияют на метаболизм ДНК бактерий. Оказывают бактерицидное действие на аэробные грамотрицательные бактерии, несколько слабее действуют на грамположительных возбудителей. Активны в отношении микобактерий туберкулеза, хламидий.
Фторхинолоны хорошо всасываются и эффективны при приеме внутрь, выделяются почками чаще в неизмененном виде. Проникают в различные органы и ткани, проходят через гематоэнцефалический барьер.
Применяются при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, почек, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, ЛОР-инфекциях, менингите, туберкулезе, сифилисе и других заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фторхинолонам.
Привыкание микроорганизмов к фторхинолонам развивается относительно медленно.
Могут вызвать нежелательные побочные явления: головокружение, бессонницу, фотосенсибилизацию, лейкопению, изменение хрящей, дисбактериоз.
Противопоказаны при беременности, лактации, до 18 лет.
1- е поколение – системного действия:
Ципрофлоксацин (ципробай, цифран, ципринол), Пефлоксацин (абактал), Норфлоксацин (норбактин, нолицин), Офлоксацин (таривид, офломакс), Ломефлоксацин (максаквин, ломитас) имеют широкое применение в урологии, пульмонологии, офтальмологии, отоларингологии, дерматологии для лечения инфекционных заболеваний различного течения. Применяются внутрь, инъекционно, местно.
2 – поколение – респираторные фторхинолоны:
Они избирательно накапливаются в дыхательных путях. Левофлоксацин (таваник), Моксифлоксацин (авелокс) применяются при инфекциях дыхательных путей, туберкулезе легких, кожи и мягких тканей 1 раз в день. Эффективны при инфекциях, резистентных к β-лактамным антибиотикам, макролидам и другим химиотерапевтическим средствам. Реже вызывают нежелательные эффекты.
| Название ЛС, синонимы, условия хранения | Формы выпуска | Способы применения |
| Sulfadimidinum (Sulfadimezinum) (Б) | Табл. 0,5 | Первый прием 4 табл., затем по 2 табл. через 4 часа |
| Sulfanilamidum (Streptocidum) (Б) | Табл. 0,3; 0,5 Порошок Мазь 10% – 15,0; 20,0; 30,0; 50,0 Линимент 5% – 30,0 | По 1-2 табл. 5-6 раз в сутки В полость раны Наружно на пораженные участки кожи Наружно на пораженные участки кожи |
| Sulfaaethylthiadizolum (Aethazolum) (Б) | Табл. 0,5 Порошок | По 2 табл. 4-6 раз в сутки В полость раны |
| Aethazolum-natrium (Б) | Амп. 10% и 20% р-р – 5мл и 10 мл | В мышцу (в вену медленно) 3 раза в сутки |
| Sulfacetamidum (Sulfacylum-natrium) (Б) | Флак. (тюбик- капельница) 10%, 20%, 30% р-р – 1,5 мл, 5 мл и 10 мл Мазь 30% - 10,0 Амп. 30% р-р – 5 мл | По 2 капли в полость конъюнктивы 3 раза в сутки Закладывать за веко 3 раза в сутки В вену медленно 2 раза в сутки |
| Sulfadimethoxinum (Madribonum) (Б) | Табл. 0,5 | По 1-2 табл. 1 раз в сутки (1 день – 4 табл.) |
| Sulfalenum (Б) | Табл. 0,2 | По 1 табл. 1 раз в сутки (1 день 5 табл.). при хронической инфекции по 1 табл. 1 раз в неделю |
| Phthalylsulfathiazidum (Phthalazolum) | Табл. 0,5 | По 2 табл. 4-6 раз в сутки |
| Sulraguanidinum (Sulginum) | Табл. 0,5 | По 2 табл.4-6 раз в сутки |
| Co-Trimoxazolum (Bactrinum, Biseptolum, Septrinum, Oriprinum) | Табл. 0,12; 24; 0,48; 0,96 Сусп. 80мл и 100мл Амп. 5мл | Па 2 табл. утром и вечером после еды По 2 чайн. ложке 2 раза в сутки В вену по 10 мл 2 раза в сутки |
| Salazopyridazinum (Salazodinum) | Табл. 0,5 Суспензия 5% – 250 мл Свечи 0,5 | По 1 табл. 4 раза в сутки В прямую кишку по 20-40 мл 2 раза В прямую кишку по 1 свече 2 раза в сутки |
| Mesalasinum (Mesacolum, Salofalk) | Табл. (драже) 0,25; 0,5 Свечи 0,25; 1,0 | По 2 табл. 3-6 раз в сутки По 1-2 свечи в прямую кишку 2 раза в сутки |
| Nitrofurantoinum (Furadoninum) (Б) | Табл. 0,05 | По 1 табл. 3-4 раза в сутки после еды |
| Furazidinum (Furaginum) (Б) | Табл. 0,05 | По 2 табл. 3-4 раза в сутки после еды |
| Furazolidonum (Б) | Табл. 0,05 | По 2 табл. 3-4 раза в сутки после еды |
| “Intetrixum” | Офиц. капс. | По 1-2 капс. 3-4 раза в сутки перед едой |
| Nitroxolinum (5-NOK, 5-Nitroxum) (Б) | Табл. (драже) 0,05 | По 2 табл. (драже) 4 раза в сутки |
| Ofloxacinum (Tarividum) (Б) | Табл. 0,2 Флак. 0,2% р-р – 100 мл | По 1-2 табл. 2 раза в сутки В вену капельно |
| Ciprofloxacinum (Ciprobay, Cifran) (Б) | Табл. 0,25; 0,5; 0,75 Флак. 0,2% р-р – 50 мл и 100 мл Амп. 1% р-р – 10 мл | По 0,25-0,75 2 раза в сутки В вену капельно 2 раза в сутки В вену струйно 2 раза в сутки |
| Norfloxacinum (Norbactinum, Nolicinum) (Б) | Табл. 0,2; 0,4; 0,8 Флак. 0,3% р-р – 5 мл | По 1 табл. 2 раза в сутки Глазные и ушные капли (по 2-3 капли 2 раза в сутки) |
| Acidum nalidixicum (Novigramonum, Negram) (Б) | Капс. (табл.) 0,5 | По 1-2 капс. (табл.) 3-4 раза в сутки |
| Acidum pipemidiecum (Palinum, Pimidelum) | Капс. 0,2; 0,4 Табл. 0,4 Свечи 0,2 | По 1-2 капс. 2 раза в сутки По 1 табл. 2 раза в сутки По 1 свече во влагалище на ночь |
| Metronidazolum (Trichopolum, (Klionum, Flagulum) (Б) | Табл. 0,25 Свечи 0,5; 1,0 Амп. 0,5% р-р – 20 мл Флак.0,5%р-р – 100 мл | По 1табл. 3 раза в сутки после еды По 1 свече во влагалище на ночь В вену капельно |
| Tinidazоlum (Fazigynum) (Б) | Табл. 0,5 | 4 табл. однократно (после еды) |
Контрольные вопросы
1.Укажите принципы классификации сульфаниламидных средств.
2.Объясните механизм действия сульфаниламидов.
3.Какие сульфаниламиды оказывают длительное действие?
4.Назовите антибиотики, применяемые при кишечных инфекциях.
5.Какое значение триметоприма в составе ко-тримоксазола?
6.Какие нежелательные эффекты вызывают сульфаниламиды?
7.Какой противомикробный спектр действия фуразолидона?
8.Укажите показания к применению и противопоказания для фторхинолонов.
Тесты для закрепления
1.Отметить сульфаниламиды, применяемые для резорбтивного действия:
а) Этазол б) Фталазол в) Бисептол г) Сульфадиметоксин
2.Нежелательные эффекты сульфаниламидных средств:
а) Снижение АД б) Аритмия в) Кристаллурия г) Анемия
3.Синонимы ко-тримоксазола, кроме:
а) Лидаприм б) Бактрим в) Бисептол г) Гросептол
4.Отметьте сульфаниламид для лечения конъюнктивитов:
а) Фталазол б) Сульфацил-натрий в) Этазол-натрий г) Бисептол
5.В каких случаях используют фуразолидон?
а) Туберкулез б) Дизентерия в) Лямблиоз г) Пневмония
6.Укажите фторхинолоны:
а) Ципробай б) Фурагин в) Норфлоксацин г) Палин д) Нолицин
Правильные ответы:
1 – а,в,г;
2 – в,г;
3 – а;
4 – б;
5 – б,в;
6 – а,в,д.