Решите фармакологические задачи

1. Определить препарат и указать механизм его действия: разрушается пенициллиназой, действует бактерицидно, разрушается в кислой среде желудка, применяется при септических инфекциях, вызываемых стрептококком, эпидемическом менингите, сифилисе, столбняке и др., вызывает аллергические реакции.

2. Определить вещество и указать механизм его действия: по спектру действия соответствует ампициллину, действует бактерицидно, кислотоустойчив, плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, устойчив к пенициллиназе, применяют как препарат резерва при неэффективности к пенициллину, вызывает аллергические реакции, поражение почек.

3. На основании каких особенностей антибиотиков применяется одна из наиболее распространенных комбинаций в практике: совместное применение стрептомицина и пенициллина? Расскажите о механизме действия данных антибиотиков.

4. Больной принимал одновременно пенициллин и тетрациклин. В результате такого лечения вместо ожидаемого усиления терапевтического эффекта произошло его ослабление. Как объяснить данное явление?

5. У больного, принимавшего цефалоридин и канамицин, отмечены боли в поясничной области, в моче обнаружены кровь и белок. Объясните данное явление, исходя из механизма действия и фармокодинамики препаратов.

6. В поликлинику обратился больной, у которого после лечения ангины пенициллином появились множественные афты на слизистой оболочке полости рта. При изучении соскоба со слизистой оболочки полости рта обнаружены клетки мицелий дрожжеподобных грибков. Проведите анализ этой клинической ситуации, укажите группу препаратов для дальнейшего лечения.

7. Через 10 минут после инъекции пенициллина больная потеряла сознание. При осмотре: слизистые оболочки и кожа бледные с цианотичным оттенком, дыхание ровное, поверхностное, зрачки расширены и слабо реагируют на свет. Пульс нитевидный 102 удара в минуту. Тоны сердца глухие. АД 70\40 мм рт. ст. Проанализируйте это наблюдение и определите тактику лечения.

8. Антибиотик, действующий на стрептококк, диплококк, дифтерийную палочку, возбудителя сибирской язвы, спирохету. Механизм действия - нарушение синтеза компонентов клеточной оболочки микроорганизмов. Основное побочное действие - аллергические реакции.

9. Больному острым гнойным отитом были назначены внутримышечные инъекции бензилпенициллина - 200000 ЕД 2 раза в сутки. Наступившее после первых инъекций улучшение больного оказалось кратковременным. На четвертые сутки лечения температура повысилась, болезненность в области поражения усилилась. Посев гнойного отделяемого показал, что возбудителем отита является стафилококк, нечувствительный к пенициллину: а) какова причина возникновения резистентности возбудителя к бензилпенициллину? б) какие из антибиотиков можно использовать в качестве заменителя пенициллина в сложившейся ситуации?

Назовите препараты

1. Препарат бензилпенициллина длительного действия.

2. Основной антибиотик для лечения сифилиса.

3. Препарат пенициллина, применяющийся при инфекциях, вызванных пенициллиназообразующими стафилококками.

4. Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.

5. Антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов для приема внутрь.

6. Антибиотики из группы цефалоспоринов:

цефалоспорин 1 поколения

цефалоспорин 2 поколения

цефалоспорин 3 поколения,

цефалоспорин 4 поколения.

7. Антибиотик, активный в отношении синегнойной палочки.

8. Антибиотик в сочетании с ингибитором бета-лактамаз.

Выписать рецепты:

1. Бензилпенициллина натриевая соль 4. Цефаклор

2. Оксациллин 5. Клафоран

3. Амоксициллин 6. Амоксиклав

Вопросы для самостоятельной подготовки:

1. Понятие об антиинфекционной химиотерапии. Этапы развития исследований по созданию антибактериальных препаратов.

2. Антибиотики. Понятие, источники получения, классификация по силе влияния на микроорганизмы. Понятие о спектре антибактериальной активности антибиотиков.

3. Виды лечения антибиотиками.

4. Комбинированная терапия антибиотиками, эффекты взаимодействия, показания для комбинированного применения антибиотиков. Достоинства и недостатки комбинированной антибиотикотерапии.

5. Дозирование антибиотиков. Пути введения антибиотиков. Постантибиотический эффект.

6. Резистентность к антибиотикам. Механизмы развития резистентности микроорганизмов к антибиотикам.

7. Факторы, снижающие эффективность антибиотикотерапии.

8. Побочные эффекты антибиотикотерапии. Типичные ошибки при проведении антибиотикотерапии.

9. Пенициллины. Классификация. Структура и механизм действия. Характеристика отдельных препаратов, спектр антибактериального действия. Показания для назначения. Побочные реакции и осложнения.

10. Цефалоспорины. Классификация. Структура и механизм действия. Характеристика отдельных препаратов, спектр антибактериального действия. Показания для назначения. Побочные реакции и осложнения.

11. Монобактамы и карбапенемы. Структура и механизм действия. Характеристика отдельных препаратов, спектр антибактериального действия. Показания для назначения. Побочные реакции и осложнения.

АНТИБИОТИКИ

ЧАСТЬ 2

АМИНОГЛИКОЗИДЫ

Аминогликозиды были второй группой антибиотиков после пенициллина. Первый представитель этого класса препаратов (стрептомицин) был получен в 1944 году. Их объединяет близость по химическому строению, антимикробному спектру, фармакокинетическим характеристикам и побочным реакциям. Наибольшая активность у аминогликозидов проявляется против грам( -) бактерий.

Аминогликозиды обладают бактерицидным действием на микробные клетки в результате нарушения белкового обмена..

Аминогликозидным антибиотикам свойственна перекрестная устойчивость не только внутри поколения, но и между отдельными поколениями. Резистентность к аминогликозидам развивается быстро по

«стрептомициновому» типу. Курс лечения не должен превышать 7-10 дней из-за возможности токсических эффектов.

Аминогликозиды являются потенциально токсичными антибиотиками. Главные из токсических эффектов – ототоксичность и нефротоксичность.

Ототоксичность возникает вследствие избирательного действия наVIII

пару черепно-мозговых нервов, что вначале проявляется снижением слуха к высоким тонам, а затем, если продолжать лечение, то может наступить полная потеря слуха. В большинстве случаев этот процесс необратим. Параллельно, вместе со снижением слуха, могут наблюдаться нарушения вестибулярного аппарата, проявляющиеся в виде атаксии.

Следующий серьезный токсический эффект – нефротоксичность.

Повреждения почек связаны с накоплением аминогликозидов в корковом слое в клетках проксимальных канальцев. При этом возможно развитие некроза эпителия канальцев, и как следствие, почечная недостаточность.

При лабораторном исследовании обнаруживаются протеинурия, цилиндрурия, повышение креатинина сыворотки крови.

Поэтому при лечении аминогликозидными антибиотиками необходимо 1 раз в 3-4 дня проводить лабораторный контроль на креатинин в сыворотке крови.

Аминогликозиды плохо всасываются в ЖКТ, поэтому их, как правило, назначают парентерально.

Различают 3 поколения антибиотиков:

Iпоколение- стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин.

II поколение- гентамицин.

III поколение – бруломицин(тобрамицин), сизомицин, нетилмицин, амикацин.