ЛС группы гликопептидов

ЛС	Форма	Режим дозирования
Ванкомицин	Пор. д/ин. 0.5г; 1.0г во флаконах.	Внутривенно Взрослые: по 1.0г каждые 12 часов или по 0.5г каждые 6 часов. Для профилактики – 1.0г за 30-60 минут до вмешательства. Дети старше 1 месяца: 40-60мг/кг/сут (до 2.0г в сутки) за 4 введения. Перед введением разовая доза разводится в 200мл 5% р-ра глюкозы или физ.р-ра. Вводится не быстрее 60 минут
Тейкопланин	Пор. д/ин. 0.2г; 0.4г во флаконах.	Внутривенно Взрослые: 0.4г в 1-ый день, в последующие по 0.2г за 1 введение. При тяжелых инфекциях – три первых дозы по 0.4г каждые 12 часов, затем по 0.4г каждые 24 часа. При стафилококковом и энтерококковом эндокардите поддерживающая доза – до 12мг/кг/сут. Для профилактики – 0.4г за 30-60 минут до вмешательства. Дети младше 1 месяца: 16мг/кг/сут в первый день, затем по 8мг/кг/сут. Дети старше 1 месяца: три первых дозы по 10мг/кг каждые 12 часов, затем по 6-10мг/кг каждые 24 часа.

Группа линкозамидов

В группу линкозамидов входят природный линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин, обладающие узким спектром антимикробной активности. Используются при инфекциях, вызванных грамположительными кокками (преимущественно в качестве препаратов второго ряда) и неспорообразующей анаэробной флорой. У микрофлоры, особенно стафилококков, довольно быстро развивается резистентность к линкозамидам, перекрестная к обоим препаратам. Возможна перекрестная резистентность с макролидами.

Механизм действия

Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных МО проявляют бактерицидный эффект.

Спектр активности

Чувствительны к линкозамидам: стафилококки (кроме MRSA), стрептококки, пневмококки и неспорообразующие анаэробы – пептококк, пептострептококки, фузобактерии, бактероиды (включая большинство штаммов B.fragilis). Клиндамицин умеренно активен в отношении некоторых простейших - токсоплазм, пневмоцист, P.falciparum.

Фармакокинетика

Линкозамиды устойчивы к действию соляной кислоты желудочного сока. После приема внутрь быстро всасываются из ЖКТ, причем клиндамицин всасывается значительно лучше, чем линкомицин, и его биодоступность (90%) не зависит от приема пищи. Линкозамиды распределяются в большинстве тканей и сред организма, за исключением СМЖ (плохо проходят через ГЭБ). Высокие концентрации достигаются в бронхолегочном секрете, костной ткани, желчи. Проходят через плаценту и проникают в грудное молоко.

Метаболизируются в печени, выводятся преимущественно ЖКТ, почками экскретируется 10-30% принятой дозы. Период полувыведения линкомицина составляет 4-6 ч, клиндамицина - несколько меньше. Эти величины существенно не изменяются при почечной недостаточности, но могут значительно возрастать у пациентов с тяжелой патологией печени.

Нежелательные реакции

ЖКТ: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит (чаще при использовании клиндамицина).

Аллергическая реакция: сыпь, покраснение кожи, зуд.

Гематологические реакции: нейтропения (может проявляться болью в горле и лихорадкой), тромбоцитопения (может проявляться необычными кровотечениями или кровоизлияниями).

Показания

Стрептококковый тонзиллофарингит. Инфекции НДП: аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры. Инфекции кожи и мягких тканей, включая диабетическую стопу. Инфекции костей и суставов. Интраабдоминальные инфекции: перитонит, абсцесс. Инфекции органов малого таза: эндометрит, аднексит, сальпингоофорит, негонорейный абсцесс маточных труб и яичников, пельвиоцеллюлит, послеоперационные анаэробные вагинальные инфекции. Хлорохинорезистентная тропическая малярия (клиндамицин в сочетании с хинином). Токсоплазмоз (только клиндамицин в сочетании с пириметамином). Бактериальный вагиноз (местно). Тяжелая угревая сыпь (местно). Учитывая узкий спектр активности линкозамидов, при тяжелых инфекциях их следует сочетать с антибиотиками, действующими на грамотрицательную флору (аминогликозиды, фторхинолоны).

Противопоказания

Заболевания ЖКТ в анамнезе – неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибиотиков. Аллергическая реакция на линкозамиды или доксорубицин. Беременность. Кормление грудью.

Предупреждения

Беременность. Проходят через плаценту и могут концентрироваться в печени плода. Применение не рекомендуется.

Кормление грудью. Проникают в грудное молоко. Возможно влияние на кишечную флору, сенсибилизация ребенка. Применение не рекомендуется.

Педиатрия. У новорожденных клиндамицин следует применять с осторожностью, так как клиндамицина фосфат для инъекций содержит бензиловый спирт, с которым связывают развитие синдрома фатальной асфиксии у новорожденных.

Гериатрия. Информация о каких-либо особенностях эффекта отсутствует.

Псевдомембранозный колит. При жалобах пациента на жидкий стул с примесью крови необходимо отменить препарат и провести ректороманоскопию. Меры помощи: восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости внутрь назначают антибиотики, активные в отношении C.difficile (метронидазол или ванкомицин). Нельзя использовать лоперамид.

Нарушение функции почек. При терминальной почечной недостаточности может потребоваться уменьшение дозы линкозамидов.

Нарушение функции печени. Поскольку линкозамиды метаболизируются в печени, при выраженных нарушениях ее функции может потребоваться понижение дозы ЛС.