ЛС, ослабляющие сократительную активность миометрия

Применяют, главным образом, для задержки преждевременного наступления родов и ослабления родовой деятельности при стремительных родах, чтобы предотвратить травмы родовых путей. Используют бета2-адреномиметики (фенотерол), магния сульфат, наркотические ЛС.Фенотерол (партусистен) оказывает токолитическое (ослабляющее) действие на матку за счет стимуляции бета2-АР. Является эффективным средством для предупреждения преждевременных родов и не оказывает отрицательного действия на плод. Вводят в/в капельно или внутрь. Может вызывать тахикардию, мышечную слабость, противопоказан при пороках сердца, аритмиях, тиреотоксикозе, глаукоме. Магния сульфат при парэнтеральном введении ослабляет сокращения матки, препятствуя входу кальция в клетки. Средства для наркоза (азота закись, натрия оксибутират, фторотан) также ослабляют сократительную активность миометрия и могут быть использованы для ослабления родовой деятельности.

Средства, повышающие тонус миометрия

Применяют преимущественно при маточных атонических кровотечениях и для ускорения инволюции матки в послеродовом и послеабортном периодах. МД связан со стойким повышением тонуса матки и сжатием вследствие этого мелких сосудов миометрия.

Препараты спорыньи. Спорынья — грибок, паразитирующий на колосьях ржи. Он содержит сумму биологически активных веществ, включая алкалоиды — производные лизергиновой кислоты. Основными являютсяэрготамин и эргометрин.МД связан с прямым влиянием на гладкие мышцы матки и, возможно, со стимуляцией альфа-АР. Вызывают длительное тоническое сокращение матки. Эргометрин можно назначать внутрь. Эффект через 10–15 мин, продолжается несколько часов. При в/в введение действие развивается сразу. Чувствительность матки к препаратам спорыньи зависит от ее функционального состояния: на девственную матку они действуют слабее, чем на рожавшую, а на беременную сильнее, чем на небеременную. Их можно назначать только после родов и отхождения плаценты. Во время родов противопоказаны, так как спастическое сокращение матки может вызвать отслойку плаценты, асфиксию и гибель плода. Противопоказаны также при стенокардии, спазмах периферических сосудов, заболеваниях печени, почек, во время беременности. Выделяются с молоком, поэтому их не следует назначать во время грудного вскармливания ребенка. ПЭ: тошнота, рвота, понос, головные боли. При длительном применении могут возникнуть явления эрготизма в гангренозной и судорожной формах, что связано со спазмом сосудов и повреждением эндотелия. Используют галеновы(экстракт спорыньи густой), новогаленовы препараты(эрготал) м чистые алкалоиды (эргометрина малеат, метил эргометрин, эргометрина гидротартрат). Эрготамин применяют также для лечения мигрени, что связывают с ослаблением пульсации сосудов мозга и уменьшением раздражения рецепторов мозговых оболочек.

Котарнина хлорид (стиптицин) также повышает тонус матки. Назначают внутрь и парэнтерально при маточных кровотечениях. Выраженным кровоостанавливающим действием при атонических маточных кровотечениях обладают окситоцин, питуитрин и просгагландииы.Окситоцин для остановки кровотечений вводят в шейку матки сразу после отделения последа (плаценты), а затем в/м по 3–5 ЕД 2–3 раза в день. Применяют также растительные препараты в виде жидких экстрактов, настоек и настоев: насгойка барбариса, экстракты пастушьей сумки, водяного перца, чистеца и др.

Лекция 26

ВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Главная роль витаминов состоит в активации процессов обмена веществ. Значение витаминов в жизнедеятельности организма огромно, поэтому они интенсивно изучаются и широко используются в различных областях медицины.

В этой лекции будут рассмотрены вопросы, касающиеся применения витаминов в качестве ЛС:

* — история применения витаминов в медицине;

* — роль витаминов в процессах обмена веществ в организме;

* — виды нарушений витаминного обмена, основные виды витаминотерапии и витаминопрофилактики;

* — классификация витаминных препаратов;

* — фармакологическая характеристика водорастворимых витаминов (В1, В2, В5, В6, В12, Вс, РР, С, Р), их применение и ПЭ:

* — фармакинетческая характеристика жирорастворимых витаминов (А, Д, К, Е), применение и ПЭ;

* — комбинированное применение витаминных препаратов.

Первое дошедшее до нас описание авитаминоза относится к XV веку до н.э. В папирусе Эберса содержится описание “куринной слепоты” и способа ее лечения (печенью черного петуха). Эта болезнь связана с дефицитом витамина А, который в большом количестве содержится в печени. Плиний Младший (I–II в.в. н. э.) описал цингу, возникшую среди римских легионеров во время войны с германскими племенами. В средние века цинга стала бичом осажденных в крепостях (“лагерная болезнь”) и моряков в дальних плаваниях. От цинги моряков погибло больше, чем во всех морских сражениях средневековья. Но уже в XVI в. русские поморы знали, что от цинги можно избавиться с помощью отвара хвои. С конца XVIII в. английским морякам стали выдавать лимонный сок и цинга на кораблях почти исчезла. Однако лишь в 1930 г. Сент-Дьерди доказал, что причиной цинги является недостаток в организме аскорбиновой кислоты, которую он назвал витамином С (от названия цинги — скорбут). В 1933 г. был получен синтетический препарат витамина С. На кораблях японского флота свирепствовала болезнь “бери-бери” (по японски — овца). Было установлено, что она возникает у моряков, питающихся высококачественным полированным рисом. При использовании обычного риса с добавками ячменя, овощей и мяса эта болезнь прекращалась. Впоследствии было установлено, что причиной болезни является дефицит витамина В1.

Еще в 1880 г. Н.И.Лунин доказал, что помимо белков, жиров, углеводов и минеральных веществ организму необходимы особые вещества, без которых наступает гибель. Эти вещества польский ученый Функ (1911 г.) назвал витаминами (амины жизни). В настоящее время известно более 30 веществ, обладающих свойствами витаминов. Раскрыта их структура, разработаны методы синтеза и создания витаминных препаратов, способы обогащения продуктов витаминами, изучены их роль в организме, клиника витаминной недостаточности, методы профилактики и лечения.

Витамины являются компонентами и катализаторами биохимических реакций. Они участвуют в процессах ассимиляции и диссимиляции веществ, обеспечивая биохимический, физиологический и морфологический гомеостаз организма. Витамины входят в состав ферментов в виде коферментов и оказывают многообразное влияние на биохимические процессы, регулируя обмен белков, жиров, углеводов, водно-солевой обмен. Потребность в витаминах меняется в зависимости от возраста, работы, климата, характера питания и т.д. Чем тяжелее работа и нервно-психическое напряжение, тем выше потребность в витаминах. У детей потребность выше, чем у взрослых, недостаток витаминов нередко возникает при искусственном вскармливании. Потребность возрастает в условиях полярного и тропического климата, при работе в горячих цехах, в период беременности и лактации и т.д.

При недостатке витаминов возникаютгиповитаминозы и авитаминозы.Наиболее часто встречаются гиповитаминозы, которые характеризуются неопределенной симптоматикой (быстрая утомляемость, головная боль, слабость, понижение работоспособности, сопротивляемости к инфекциям и другим заболеваниям, общее недомогание и т.п.). Авитаминозы являются наиболее ярким проявлением витаминной недостаточности. Они характеризуются выраженной специфической симптоматикой и обусловлены полным отсутствием или длительным значительным недостатком витаминов. Без восполнения дефицита витаминов может довольно быстро наступить летальныйисход.

Длительное избыточное применение витаминов нередко сопровождается развитиемгипервитаминозов, которые характеризуются специфическими для каждого витамина признаками.

Основными причинами дефицита витаминов являются: 1) пониженное содержание витаминов в пище, обусловленное неправильной обработкой продуктов, их неполноценностью и т.п.; 2) значительное возрастание суточной потребности в витаминах при беременности, лактации, инфекциях, интоксикациях, тяжелой работе, экстремальных условиях и т.д. 3) нарушение всасывания витаминов при заболеваниях ЖКТ, печени, желчевыводящих путей.

Витаминные препараты применяют с целью заместительной, адаптационной и фармакодинамической терапии. Заместительнаявитаминотерапия применяется при лечении гиповитаминозов и авитаминозов. Авитаминозы встречаются редко. Обычно врач имеет дело с гиповитаминозами, которые возникают чаще как осложнение основного заболевания, поэтому их называют “вторичными” или “эндогенными” гиповитаминозами, так как причина кроется в неспособности усваивать витамины из пищи и утилизировать их в тканях. К факторам, способствующим развитию “вторичных” гиповитаминозов, относятся: 1) заболевания органов пищеварения (около 75–80% больных страдают .гиповитаминозами); 2) хроническая сердечная недостаточность, в результате которой развиваются застойные явления в системе воротной вены, нарушаются, всасывание, депонирование и биотрансформация витаминов; 3) хронические и острые инфекционные заболевания; 4) обширные травмы, ожоги, опухоли. Адаптационная витаминотерапия используется для повышения адаптации организма к экстремальным факторам внешней среды (полярный и тропический климат, подъем на большую высоту, работа в горячих цехах, под водой, в космосе, длительное плавание и т.п.), а также при некоторых состояниях, характеризующихся особенностями обмена веществ (беременность, лактация, детский и старческий возраст). Во всех этих случаях необходимо дополнительное назначение витаминных препаратов. Фармакодинамическая витаминотерапия применяется при лечении заболеваний, не связанных с витаминной недостаточностью. Главное ее отличие от заместительной терапии состоит в использовании витаминных препаратов в дозах, которые в десятки и сотни раз превышают суточную потребность (напр., применение эргокальциферола по 100000 МЕ в сутки для лечения туберкулезной волчанки кожи и слизистых оболочек).

Поскольку эндогенный гиповитаминоз почти всегда является комплексным. профилактика и лечение его должны быть поливитаминными. Для этого используют различные поливитаминные препараты в естественных соотношениях, часто с добавлением микроэлементов (декамевит, ундевит, гендевит и др.). Дозы препаратов должны превышать суточную потребность в витаминах в 2–3 раза, а применение должно быть курсовым. Необходимо соблюдать полноценное белковое питание, так как белки способствуют усвоению витаминов.

Витамины принято делить на 2 группы: 1) водорастворимые и 2) жирорастворимые. Кводорастворимым относятся витамины В1 (тиамин), В2 (рибофлавин), РР (кислота никотиновая), В5 (кислота пантотеновая), В6 (пиридоксии), В12 (цианокобаламин), Вс (кислота фолиевая),С (кислота аскорбиновая), Р (группа биофлавоноидов).К жирорастворимым относятся витамины А (ретинол), Д2 (эргокальциферол), Д3 (холекальциферол), Е (токоферол), К1 (филлохинон).