Классификация и механизмы действия радиопротекторов

Радиопротекторы кратковременного действия.

а) Сероазотосодержащие радиопротекторы.

В эту группу входят цистамин, цистафос, гаммафос, цистеамин.

Табельным радиопротектором в настоящее время является цистамин (диаминодиэтилсульфид). Препарат находится в двух шестигранных малиновых пеналах в аптечке индивидуальной и в ряде других комплектов, по 6 таблеток 0,2 г. Цистамин и другие радиопротекторы этой группы пронимают за 40‑60 минут до контакта с ИИ, действие продолжается от 4 до 6 часов. Обычная доза цистамина гидрохлорида – 6 таблеток –1,2 г. В жарком (более 30°С) и высокогорном климате используют 4 таблетки (0,8 г). При необходимости препарат можно принять повторно через 4‑5 часов. ФУД цистамина при гамма‑излучении 1,5, при действии нейтронов 1,1. Более эффективен из этой группы гаммафос, при гамма‑нейтронном облучении его ФУД достигает 2‑2,5.

Механизм действия сероазотсодержащих радиопротекторов:

1. непосредственно воздействуют на возбужденные молекулы биосубстрата, в момент воздействия ИИ и нормализуют их физическое состояние путем восстановления электронного слоя;

2. временно, обратимо угнетают активные молекулы биосубстрата «защищая» их от поражения;

3. инактивируют образующиеся жирокислотные радикалы на стадии образования гидроперекисей, чем блокируют цепные реакции и существенно снижают количество радиотоксинов в лимфе;

4. связывают двухвалентные металлы – катализаторы окисления, что способствует обрыву реакций перекисного окисления;

5. усиливают дренажно‑детоксицирующую функцию лимфатической системы, что проявляется в увеличении лимфовыделения.

б) Биогенные амины.

В эту группу входят мескамин – синтетический аналог серотонина, индралин (Б‑190‑В), нафтизин, препарат «С».

Индралин (Б‑190‑В) является табельным радиопротектором экстренного применения. Фуд при гамма‑нейтронном облучении достигает 1,3‑1,5. Препарат применяют в количестве 0,45 г (3 таблетки по 0,15 г) за 5‑10 минут до предполагаемого облучения, защитное действие продолжается в течение 1 часа.

Индралин является прямым альфа‑адреномиметиком. Механизм защиты препаратов этой группы связывают со спазмом сосудов и циркуляторными изменениями кровоснабжения в радиочувствительных органах и тканях, в результате чего развивается гипоксия, определяющая защиту этих тканей.

Биогенные амины уменьшают частоту хромосомных аббераций и тем самым риск образования опухолей.

Радиопротекторы пролонгированного действия.

а) Препараты с эстрогенной активностью.

Табельным препаратом входящим в эту группу является диэтилстильбестрол (ДЭС или РДД). ДЭС принимают внутрь в количестве 25 мг (1 таблетка по 0,025 г), за 1‑2 суток до возможного облучения, что приводит к повышению резистентности организма на 10‑14 суток. ФУД радиопротекторов этой группы составляет 1,2‑1,3.

В основе механизма защитного действия лежит состояние гиперэстрогенизма, которое определяет повышение резистентности фосфолипидов мембран к процессам свободно‑радикального окисления и повышает антиоксидантную активность лимфы в целом.

Следствием гиперэстрогенизма является:

1. Обратимое торможение пролиферативногой активности костного мозга, что обеспечивает меньшую его поражаемость в момент облучения и ускорение восстановления гемопоэза в последующем.

2. Как и цистамин, ДЭС усиливает дренажно‑детоксикационную функцию лимфатической системы, что проявляется увеличением лимфовыведения.

3. Оказывает влияние на функцию щитовидной железы и активирует инкреторную деятельность коры надпочечников что способствует ослаблению процессов пострадиационного катаболизма и интенсифицирует репарацию радиочувствительных тканей в связи с активацией биосинтетических процессов.

4. Стимулирует ретикулоэндотелиальную систему, что повышает резистентность организма к токсемии и бактериемии, развивающейся в период разгара ОЛБ.

Совместное использование цистамина и ДЭС обеспечивает более выраженный эффект в сравнении с тем, который развивается при применении этих радиопротекторов порознь.

б) Полисахариды, нуклеиновые кислоты и синтетические полимеры.

Биологические механизмы, лежащие в основе высокомолекулярных соединений, связывают со способностью:

• стимулировать синтез нуклеиновых кислот;

• расселять в облученном организме молодые, способные к размножению клетки костного мозга;

• формировать новые и активировать сохранившиеся очаги кроветворения путем фиксации клеток костного мозга в пораженных кроветворных тканях.

Существуют еще биологические методы профилактики радиационных пораженийнаправленные на длительное повышение резистентности организма к действию ИИ.

Первая группа – адаптогены растительного происхождения (экстракт элеутерокока, настойка лимонника, настойка женьшеня). Они повышают устойчивость организма ко многим неблагоприятным факторам, в том числе к действию ИИ. Принимают препараты этой группы за 10 суток до выхода на РЗМ, по 20‑30 капель за 30 минут до еды ежедневно. Оптимальный курс – 20 суток.

Вторая группа – поливитаминные и витаминокислотные комплексы (амитетравит, тетрафоливит, рибоксин). Принимают препараты за 5 суток до входа на РЗМ по 3 г, 2 раза в день после еды, ежедневно. Оптимальный курс 2 недели.

Третья группа – метаболиты – модификаторы обмена веществ – препарат янтарной кислоты –ЯНА. Препарат принимают в течении всего периода пребывания на РЗМ, по 1 таблетке растворенной в воде 2 раза в день до еды.

Четвертая группа – антиоксиданты (токоферол, пиридоксин, рибоксин, аскорбиновая кислота). Применяют в течение всего периода пребывания на РЗМ по обычным схемам.