Биодоступность отдельных оральных антибиотиков

100-80%	80-50%	<50%
Цефаклор Цефалексин Хлорамфеникол Ципрофлоксацин Клиндамицин Доксициклин Офлоксацин Амоксициллин Триметоприм	Цефтибутен Диклоксациллин	Ампициллин Цефиксим Цефподоксим Цефуроксим аксетил Оксациллин Норфлоксацин Феноксиметил-пенициллин Эритромицин

Предпочтение следует отдавать препарату с наибольшей биодоступностью, ее необходимо учитывать и при определении дозы. При назначении антибиотика врач должен быть уверен, что его концентрация в очаге инфекции будет превосходить минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для возбудителя.

Выбор оптимального антибиотика для ступенчатой терапии является непростой задачей. Р. Jewesson приводит характеристики "идеального" перорального антибиотика для второго этапа ступенчатой терапии:

· Оральный антибиотик тот же, что и парентеральный.

· Доказанная клиническая эффективность при лечении данного заболевания.

· Наличие различных оральных форм (таблетки, растворы и т.д.).

· Высокая биодоступность.

· Отсутствие лекарственных взаимодействий на уровне всасывания.

· Хорошая переносимость при пероральном приеме.

· Длительный интервал дозирования.

· Низкая стоимость.

Варианты ступенчатой терапии

В зависимости от орального АБ выделяют 4 варианта ступенчатой терапии:

· парентерально и внутрь назначают один и тот же АБ; оральный АБ обладает хорошей биодоступностью;

· парентерально и внутрь назначают один и тот же АБ; оральный АБ имеет низкую биодоступность;

· парентерально и внутрь назначают разные АБ; оральный АБ обладает хорошей биодоступностью;

· парентерально и внутрь назначают разные АБ; оральный АБ имеет низкую биодоступность.

С теоретической точки зрения идеальным является первый вариант. Второй вариант ступенчатой терапии приемлем при инфекциях легкой или средней тяжести, когда возбудитель высоко чувствителен к применяемому оральному антибиотику, а у пациента нет иммунодефицита. На практике чаще всего используется третий вариант, так как не все парентеральные антибиотики имеют пероральную форму.

Клиническая эффективность ступенчатой терапии при различных инфекциях была доказана в ходе многочисленных исследований.

Ступенчатая терапия является фармакоэкономически обоснованным режимом антибактериальной терапии, обеспечивающим преимущества, как для пациента, так и стационара. Ступенчатая терапия может применяться в любых лечебных учреждениях, она не влечет за собой дополнительных вложений и затрат, а требует лишь изменения привычных подходов врачей к проводимой антибактериальной терапии.

Особенности применения антиинфекционных препаратов

У разных пациентов

Применение антиинфекционных препаратов у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

При нарушении функции печени инактивация некоорых препаратов может существенно замедляться, что сопровождается увеличением конценрации ЛС в сыворотке крови и повышением риска их токсического воздействия. Одновремеено нежелательному воздействию препаратов подвергается и сама печень, что приводит к дальнейшему нарушению функции гепатоцитов и создает угрозу развитию комы.

Замедленное выведение АМП и их метаболитов при почечной недостаточности повышает риск их токсического воздействия как на отдельные системы, так и на организм в целом. Чаще всего страдает центральная нервная система, кроветворная и сердечно-сосудистая системы.

Поэтому в каждом конкретном случае следует сопоставлять риск и пользу от предполагаемого назначения АМП.

Применение антиинфекционных препаратов у лиц пожилого возраста.

Фармакокинетические свойства антимикробных препаратов (АПМ) изменяются вследствии сопутствующих заболеваний с наличием функциональных изменений печени и почек. С возрастом уменьшается уровень метаболизма ЛС в печени, одновременно снижается экскреция их, что приводит к увеличению концетрации ЛС в крови. Чаще развиваются токсические эффекты пркпаратов, что требует уменьшение дозы ЛС.

У пожилых лиц предпочтительнее применение ЛС, назначаемых 1-2 раза в сутки. Это способствуе комплаентности фармакотерапии. Упожилых пациентов чаще встречается резистентность к антимикробным препаратам.

Применение антиинфекционных препаратов при беременности и кормлению грудью.

Применение АМП во время беременности предполагает выполнение следующих условий:

- необходимо испльзовать ЛС только с установленной безопасностью применеия при беременности, с известными путями метаболизма;

- при назначении препаратов необходимо учитывать срок беременности: ранний или поздний;

- в процессе лечения необходим тщательный контроль за состоянием матери и плода.

Необходимо учитывать категории риска применения ЛС при беременности, разработанные Американской администрации по контролю за лекарствами и пищевыми продуктами – FDA.

ЛИТЕРАТУРА

1. Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии. Под ред. Л.С.Страчунского, Ю.Б.Белоусова, С.Н.Козлова. М.: Боргес, 2002.

2. Рациональная антимикробная фармакотерапия, ред. В.П.Яковлев и С.В.Яковлев. М.: Литтерра, 2003; с. 102-11, 495-513.

3. Руководство по инфекционным болезням. Ред. Ю.В. Лобзин, А.П.Казанцев. СПб.: Комета, 1996.

4. Ефименко Н.А., Гучев И.А., Сидоренко С.В. Инфекции в хирургии. Фармакотерапия и профилактика. Смоленск, 2004.

5. Лукьянов С.В. Клиническая фармакология макролидов.// Консилиум-Медикум.- 2004.- Т.6.-N10.

6. Падейская Е.Н. 5-Нитроимидазолы – антимикробные препараты для лечения бактериальных и протозойных инфекций. // Консилиум-Медикум.- 2004.- т.6.-N 1.

7. Падейская Е.Н. Аминогликозиды - антимикробные препараты широкого спектра действия: значение в терапии бактериальных инфекций на современном этапе.// Консилиум-Медикум.- 2006.- Т.8.-N1.

8. Сидоренко С.В. Проблемы этиотропной терапии внебольничных инфекций дыхательных путей.// Консилиум-Медикум.- 2002.- Т.4.-N 1.

9. Страчунский Л.С., Каманин Е.И., А.А.Тарасов А.А. Влияние антибиотикорезистентности на выбор антимикробных препаратов в оториноларингологии.// Консилиум-Медикум.- 2001.- Т.3.-N8.

10. Страчунский Л.С. Антибактериальная терапия внебольничной пневмонии в амбулаторных условиях.// Консилиум-Медикум.- 2002.- Т.4.-N 4.

11. Чучалин А.Г., Цой А.Н., Архипов В.В. Диагностика и лечение пневмоний с позиций медицины доказательств.//Консилиум-Медикум.- 2002.-Т.4.-№12.

12. Яковлев В.П. Антимикробные препараты группы фторхинолонов.//Консилиум-Медикум.- 2006.- т.8.-N 1.

13. Яковлев С.В., Дворецкий Л.И., Суворова М.П., Бактериальные инфекции в амбулаторной практике: выбор оптимального антибактериального препарата.// Консилиум-Медикум.- 2002.- Т.4.-N1.

14. Яковлев С.В. Критический анализ антибактериальных препаратов для лечения урологических инфекций.// Консилиум-Медикум.- 2002.- Т.4.-N 7.

15. Яковлев С.В., Яковлев В.П., Бета-Лактамные антибиотики.// Консилиум-Медикум.- 2006.- Т.8.-N1.