Альфа и бета адреномиметики

АДРЕНОМИМЕТИКИ

1. Альфа +бета адреномиметики:

1.1 Прямого действия: адреналин, норадреналин

1.2 Непрямого действия (симпатомиметики): эфедрин

2. Альфа адреномиметики

2.1 Альфа 1 адреномиметики: фенилэфрин (мезатон; капли - Назол Беби)

2.2 Альфа 2 адреномиметики: Клофелин

2.3 Альфа 1+альфа 2 адреномиметики: оксиметазолин (Називин, Назол)

ксилометазолин (Ксилен, Галазолин, ДляНос, Отривин)

тетризолин (Визин, Тизин)

нафазолин (Нафтизин, Санорин)

3. Бета адреномиметики:

3.1 Бета 1 адреномиметики: добутамин

3.2 Бета 2 адреномиметики: сальбутамол (Вентолин), фенотерол (Беротек)

3.3 Бета 1+ бета 2 адреномиметики: изадрин

Адреномиметики.

Альфа и бета адреномиметики

Адреналина гидрохлорид, (Adrenalini hydrochloridum) Синоним (МНН) - эпинефрин

1. Фарм. группа: альфа+бета адреномиметик прямого действия

2. Механизм действия: возбуждает альфа и бета адренорецепторы, что приводит к повышению силы и частоты сердечных сокращений (! рефлекторная брадикардия), сужению сосудов и повышению АД, расширению бронхов, снижению перистальтики ЖКТ, расширению зрачков и снижению секреции внутриглазной жидкости. При местном применении сужает сосуды, оказывает противоотечное действие.

3. Показания к применению:

1) резкое снижение АД (шок различной этиологии, в т.ч. анафилактический) вводится п/к, в/в, в/м

2) остановка сердца (в/сердечно) 3) аллергические реакции (п/к) 4) приступ бронхиальной астмы (п/к)

5) гипогликемия (снижение уровня глюкозы в крови) при передозировке инсулина (п/к)

6) при глаукоме (сужение сосудов приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости) местно

7) добавляют в качестве сосудосуживающего средства в назальные капли, мази (при рините), к местным анестетикам.

4. Побочные эффекты: тахикардия, аритмии, боли в сердце, повышение АД, головная боль, гипергликемия.

5. Противопоказан: при гипертензии, выраженном атеросклерозе, ИБС, аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности, закрытоугольной глаукоме.

6. Формы выпуска адреналина гидрохлорида: О,1 % р-р во флак. по 10 мл для наружного прим. и О,1 % р-р ампулах по 1 мл для инъекций

Норадреналин (Nоrаdrenalini hydrotartras) Синоним (МНН): норэпинефрин Группа: . а+в адреномиметик

3. стимулирует а1, а2 и в1 адренорецепторы. Возбуждение а-АР приводит к сужению сосудов и резкому повышению АД. В отличие от адреналина, норадреналин не возбуждает В2 адренорецепторы, поэтому, с 1 стороны не вызывает расширение сосудов кожи (более выраженный сосудосуживающий эффект), а с другой – не расширяет бронхи.

За счет влияния на в1-АР должен вызывать тахикардию (в эксперименте), но в жизни в ответ на резкое повышение АД возникает рефлекторная брадикардия. Силу сердечных сокращений повышает.

4. Показания к применению: шок, коллапс (для повышения АД).

5. Побочные эффекты: брадикардия, головная боль.

6. Противопоказания: атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, резко выраженный атеросклероз.

7.Форма выпуска: 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл. Вводится в/в капельно.

Симпатомиметики (а+в адреномиметики непрямого действия)

Эфедрин (Ephedrinum) симпатомиметик

Мех-м: стимулирует выброс норадреналина из пресинаптических окончаний симпатических волокон. Это приводит к активации симпатической нервной системы: сужению сосудов и повышению АД, повышению ССС и ЧСС, расширению бронхов, зрачка, снижению перистальтики ЖКТ.По сравнению с адреналином эфедрин - оказывает менее резкое, но значительно более продолжительное действие, - эффективен при введении внутрь, - возбуждает ЦНС.

Показания к применению: гипотония, бронхиальная астма, обструктивный бронхит, ринит (местно)

Побочные эффекты: повышение АД, головная боль, тахикардия, боли в сердце, бессонница, сухость во рту, запор, задержка мочи, повышенное потоотделение. При применении в высоких дозах – эйфория, повышение физической и двигательной активности, полового влечения, быстро (за 1-2 приема) формируется сильная психическая зависимость. Из эфедринсодержащих препаратов готовят наркотики психостим-го действия («винт»), т.е. эфедрин является ПРЕКУРСОРом.

Противопоказания: при бессоннице, гипертензии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, гипертиреозе.

Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин в конце дня и перед сном.

Формы выпуска: порошок; таблетки 5 % раствор (д/ин) в ампулах по 1 мл; Входит в состав комбинированных препаратов для лечения бронхиальной астмы (Бронхолитин, Бронхитусен, Теофедрин).

Эфедрин и его соли включены в список прекурсоров (список 4) Федерального закона о наркотических средствах и психотропных веществах. Эфедрин и его соли вне зависимости от лекарственной формы подлежат предметно-количественному учёту.

Альфа - адреномиметики.

Мезатон (Меsatonum). Синоним (МНН) фенилэфринагидрохлорид Ф.группа - альфа1 адреномиметик.

Возбуждает а1 адренорецепторы сосудов, что приводит к повышению АД. По сравнению с норадреналином и адреналином повышает артериальное давление менее резко, но действует более длительно. На ССС, ЧСС и бронхи не влияет.

Показания к применению: для повышения АД (шок, коллапс), для уменьшения воспалительных явлений при рините и

конъюнктивите (местно в виде назальных капель, внутрь в составе комбинированных препаратов «Колдрекс», «Ринза»),

для расширения зрачка, для уменьшения всасывания и пролонгирования эффекта местных анестетиков.

Побочные эффекты: брадикардия, головная боль, тошнота.

Противопоказан при гипертонической болезни, атеросклерозе, склонности к спазмам сосудов.

Применяют с осторожностью при хронических заболеваниях миокарда, гипертиреозе и у лиц пожилого возраста.

Формы выпуска: порошок; 1 % раствор в ампулах по 1 мл. Вводится в/в капельно, в/м, п/к, местно капли 1-2%