Тема: лікарські засоби, що впливають на аферентну та еферентну нервові системи

План

1. Лікарські засоби, що діють переважно в ділянці аферентних нервів.

1.1 Місцевоанестезувальні засоби.

1.2 В’яжучі засоби.

1.3 Подразнювальні засоби.

2. Лікарські засоби, що впливають на еферентну іннервацію.

2.1 М-Холіноміметичні речовини.

2.2 Н-Холіноміметичні речовини.

2.3 Антихолінестеразні речовини.

2.4 М-Холіноблокувальні речовини.

2.5 Гангліоблокувальні речовини.

2.6 Курареподібні речовини.

1. Лікарські засоби, що діють переважно в ділянці аферентних нервів. Класифікація речовин.

Аферентними, або чутливими, називають нервові волокна, які проводять збудження від органів і тканин до ЦНС.

Класифікація речовин, що діють у ділянці аферентних нервів:

1. Речовини, що пригнічують чутливі нервові закінчення.

Місцевоанестезувальні засоби: новокаїн (прокаїн), дикаїн (тетракаїн), лідокаїн (ксикаїн), тримекаїн, піромекаїн, ультракаїн, анестезін (бензокаїн)

2. Речовини, що захищають чутливі нервові закінчення від зов­нішніх подразнень:

2.1. В’яжучі засоби (танін, кора дуба, квітки ромашки, бісмуту нітрат основний, де-нол, вікалін, вікаїр, ксероформ, дерматол, лінімент за Вишневським).

2.2. Обволікальні:слиз із крохмалю, насіння льону, вівса, відвар кореня алтеї.

2.3. Адсорбівні:вугілля активоване.

3. Речовини, що подразнюють чутливі нервові закінчення: подразнювальні засоби (розчин аміаку, ментол, валідол, настій листя м’яти, гірчичники, настойка перцю стручкового, мазь “Фіналгон”, спирт 40°, спирт мурашиний).

1.1 Місцевоанестезувальні засоби. Загальна характеристика. Механізм дії. Види місцевої анестезії. Порівняльна характеристика препаратів за активністю, тривалістю дії, токсичністю (новокаїн, дикаїн, лідокаїн, тримекаїн, піромекаїн, ультракаїн, анестезин). Застосування при різних видах анестезії. Надання допомоги при явищах інтоксикації.

Місцевоанестезувальні — це засоби, які зумовлюють місцеву втрату чутливості — анестезію . Під їхнім впливом на місці застосування тимчасово втрачається больова, температурна та тактильна чутливість.

Механізм дії до кінця не з'ясовано. Вважається, що вони блокують проведення імпульсів.

Використовують для різних видів місцевої анестезії:

- Поверхневої (анестетик наносять на поверх­ню слизової оболонки, рани, виразки);

- інфільтраційної (розчином анестетика послідовно «проймають» шкіру і більш глибокі тканини вико­ристовуючи 0,25-0,5 % розчин новокаїну або лідокаїну);

- провідникової (анестетик вводять за ходом нерва, використо­вуючи 1-2 % розчин новокаїну або лідокаїну);

- спинномозкової (0,7-0,8 мл розчину анестетика вводять над твердою оболонкою спинного мозку. Використовують 5 % розчин новокаїну або лідокаїну).

Новокаїн (прокаїну) — діє протягом 0,5-1 год; широкий спектр дії та незначна токсичність. Застосовують для інфільтраційної (0,25-0,5 % р-н), провідникової (1-2 % розчин) та спинномозко­вої анестезії.

Застосування: усередину при

- гіпер­тонічній хворобі;

- пізніх токсикозах вагітних;

- виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки;

- а також ректально при спазмах ки­шок;

- для розведення бензилпеніциліну натрієвої та калієвої солі з метою подовження дії.

Побічні ефекти: алергійні реакції; загальна слабкість, артеріальна гіпо­тензія.

Дикаїн (тетракаїн) — використову­ють в офтальмологічній (0,25-1 % розчин) і у ЛОР-практиці (1-3 % розчин).

Лідокаїн (ксикаїн) — діє швидше, сильніше і триваліше, ніж новокаїн. У низьких (0,5 %) концентраціях за ток­сичністю не відрізняється від новокаїну, але з підвищенням кон­центрації (1 і 2 %) токсичність збільшується.

Застосування: для всіх видів місцевої анестезії.

Протиаритмічна дія – використовують при гострій фазі інфаркту міокарда.

Ф.в. р-н в амп 2% і 10%; аерозоль 10%.

Тримекаїн зумовлює сильнішу і тривалішу анестезію, ніж ново­каїн. Малотоксичний.

Застосування: для інфільтраційної та провідникової анестезії.

Ультракаїн (артикаїн) виявляє швидку та віднос­но тривалу дію. Малотоксичний.

Застосування:

1. Для провідникової, інфільтрацій­ної, спинномозкової та люмбальної анестезії.

2. У стоматологічній практиці застосовують комбіновані препарати з адреналіну гідрохлоридом (ультракаїн Д-С, ультракаїн Д-С форте).

Анестезин (бензокаїн) — погано розчиняється у воді, легко у спирті, олії, тому призначають для зовнішнього застосування у формі присипки, пасти, мазі, а також всередину (при болю в шлун­ку) та у формі супозиторіїв уводять у пряму кишку.

Особливості роботи з місцевоанестезійними засобами:

- необхідно зібрати алергологічний анамнез або зробити пробу на чутливість;

- для зменшення всмоктування і подовження дії анестетиків до них слід додати 1-2 краплі 0,1 % розчину адреналіну гідрохлориду на 5-10 мл анестетика;

- лідокаїн може спричинити артеріальну гіпотензію, бради­кардію.

Надання допомоги при явищах інтоксикації.

Інтоксикація розвивається при перевищенні максимальних доз або швид-кому введенні засобів.

Симптоми інтоксикації: зниження АТ, порущення серцевого ритму, зупинка серця, пригнічення ЦНС, дихання, судоми.

Міри допомоги:

- судинозвужувальні (норадреналіну г/т, адреналіну г/хл);

- кардіотонічні (строфантин, корглікон);

- протисудомні (тіопентал-натрій, сибазон);

- штучне дихання, массаж серця (у разі необхідності);

1.2 В’яжучі засоби (танін, кора дуба, квітки ромашки, бісмуту нітрат основний, де-нол, вікалін, вікаїр, ксероформ, дерматол, лінімент за Вишневським). Механізм дії. Застосування.

В’яжучі засоби— це засоби, які ущільнюють поверхневий шар слизових оболонок і шкіри, утворюючи плівку, що захищає чутливі нервові закінчення від подразнень. Вони справляють:

— болезаспокійливу дію (зменшується біль при запальних про­цесах);

—протизапальну дію (звужуються судини, знижується їх про­никність, зменшуються прояви ексудативного процесу;

— зниження секреції травних залоз.

До в'яжучих відносять препарати органічного (рослинного) поход-ження (танін, кора дуба, квіти ромашки, трава звіробою, ягоди чорниці) і

не­органічного (бісмуту нітрат основний, де-нол, вікалін, вікаїр, дерматол, ксероформ).

Танін— галодубильна кислота, яку одержують наростів на пагонах дуба. Застосовують зовнішньо у вигляді розчинів та мазей при запаль­них процесах шкіри та слизових оболонок.

Кора дубамістить дубильні речовини, які зумовлюють його в'яжучу дію. Відвар кори дуба використовують при запальних про­цесах ротової порожнини, кровоточивості ясен, та для ліку­вання опіків.

В'яжучу дію справляють також трава звіробою, ягоди чорниці, листя шавлії, квітки ромашки, їх застосовують при запаль­них процесах ротової порожнини і горла, а також внутрішньо при колітах, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки.

Бісмуту нітрат основний— в'яжучий засіб неорганічного похо­дження. Призначають зовнішньо у мазях і присипках при запаль­них процесах шкіри; внутрішньо при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, ентеритах, колітах. При гастритах і ВХШ застосову­ють також комбіновані препарати вісмуту— таблетки «Вікалін», «Вікаїр», «Де-нол» (вентрисол).

Інші засоби, що мають в`яжучу дію - дерматол, ксероформ, лінімент за Вишневським.

1.3 Подразнювальні засоби (розчин аміаку, ментол, валідол, настій листя м’яти, гірчичники, настойка перцю стручкового, мазь “Фіналгон”, спирт 40°, спирт мурашиний). Вплив їх на рецептори. Рефлекторна та відволікальна дія. Застосування.

Подразнювальні засоби— це лікарські речовини, що чинять стиму-лювальну дію на чутливі нервові закінчення шкіри і слизових оболо­нок та виявляють місцеву рефлекторну та відволікальну дію. До них відносять розчин аміаку, ментол, валідол, настій листя м’яти, гірчичники, настойку перцю стручкового, мазь “Фіналгон”, спирт 40°, спирт мурашиний та інш.

Подразливі засоби не можна призначати дітям переддошкільного віку, тому що можливі рефлекторне пригнічення та зупинка дихання.

Розчин аміакупід час вдиху подразнює рецептори слизової обо­лонки дихальних шляхів і рефлекторно збуджує дихальний і суди­норуховий центри. Призначають інгаляційно хворим у непритом­ному стані, а також при сильному алкогольному сп'янінні внут­рішньо по 5—10 крапель із водою.

Гірчичникивиявляють відволікальний ефект при запальних процесах дихальних шляхів та легенів (накладають на ділянку груд­ної клітки), радикулітах (на поперекову ділянку), стенокардії (на ділянку серця) і при гіпертензіях (на потилицю). При цьому зменшується біль і запальні реа­кції в ушкоджених органах.

Гірчичники занурюють на 5—10 с у воду температури 37-40 °С, і при цьому виділяється гірчична ефірна олія, яка має подразливі властивості.

Якщо змочити холодною водою або окропом — гірчична ефірна олія не утворюється. Гірчичники не засто­совують при ушкодженій шкірі.

Ментол— основний компонент ефірної олії м'яти перцевої. Малорозчинний у воді. Ментол при нанесенні на шкіру та слизові оболонки подразнює нервові закінчення, що супроводжується відчут­тям холоду; виявляє рефлекторну та відволікальну дію. Признача­ють для втирань при міалгії, невралгії (2% спиртовий розчин); при мігрені застосовують ментоловий олівець; при запальних процесах ВДШ — олійний розчин. Внутрішньо як заспокійливий засіб разом з настоянками конвалії, вале­ріани тощо, та сублінгвально 2—3 краплі 5% спиртового розчину на грудочку цукру або в складі таблетоквалідолу), при стенокардії, оскільки рефлек-торно розширює вінцеві судини.

2. Лікарські засоби, що впливають на еферентну іннервацію.

Класифікація холінорецепторів. Класифікація речовин, що діють на передавання збуджень в холінергічних синапсах. Застосування.

До еферентних нервів належать рухові (соматичні), які іннервують скелетні м'язи, і вегетативні, які регулюють функції внутріш­ніх органів.

Синапс — це місце контакту між двома нейронами, або між нер­вовими закінченнями і ефектором (виконавчим органом). Синапси, в яких виділяється ацетилхолін, називають холінергічними, а в яких норадреналін — адренергічними.

Холінергічний синапсскладається з пресинаптичної і постсинаптичної мембран, між якими розташована синаптична щілина. У пресинаптичних закінченнях холінергічних нервів є пухирці (вези­кули), в яких виробляється медіатор ацетилхолін, що надходить у синаптичну щілину і потрапляє на постсинаптичну мембрану, де взаємодіє з холінорецепторами. Внаслідок цього змінюється функція ефектора. Після взаємодії ацетилхолін руйнується ферментом ацетилхолінестеразою.

Холінорецептори (спеціальні утворення на постсинаптичній мембрані) неоднаково чутливі до хімічних речовин. Розрізняють мускариночутливі, або М-холінорецептори,що чутливі домускарину (алкалоїд грибів мухоморів), та нікотиночутливі, абоН-холінорецептори, що чутливі до нікотину (алкалоїд тютюну).

2.1 М-Холіноміметичні речовини (пілокарпіну гідрохлорид, ацеклідин). Основні фармакологічні ефекти. Застосування

Токсична дія мускарину. Отруєння М-холіноміметиками і допомога при ньому.

М-холіноміметичні речовини — це лікарські препарати, які сти­мулюють мускариночутливі рецептори подібно до мускарину.

Основні ефекти М-холіноміметичних засобів:

Око: звуження зіниць (міоз), зниження внутрішньоочного тиску, спазм акомодації, короткозорість;

Серце: сповільнення ритму (брадикардія), зменшення скоротливості і провід­ності;

Трахея, бронхи: підвищення тонусу гладких м'язів і секреції бронхіаль­них залоз;

Шлунок і кишечник: підсилення моторики і секреції залоз;

Жовчний міхур: підвищення тонусу гладких м'язів;

Сечовий міхур: підсилення тонусу і моторики стінки;

Слинні залози: підсилення секреції;

Пілокарпін — алкалоїд з росли­ни, що росте в Південній Америці. Препарат Пілокарпіну гідрохлорид зву­жує зіниці і знижує внутрішньоочний тиск, спричинює спазм ако­модації. Застосування: 1%, 2% розчин (очні краплі по 5 і 10мл) для лікування глаукоми. Перед сном закладають за повіки пілокарпінову мазь 1% і 2%. Є плівки для очей з пілокарпіном (закладають за повіки 1-2 рази на добу). Сп. А.

Ацеклідин— синтетичний препарат для лікування глаукоми (краплі для очей), а також при атонії кишок та сечового міхура, гіпотонії матки (п/ш).

Передозування - слинотеча, пітливість, пронос, брадикардія.

Протипоказання: бронхіальна астма, захворювання серця, стенокардія, епілепсія, вагітність.

Отруєння м-холіноміметиками, (а також мускарином):

Симптоми: брадикардія, міоз, слинотеча, надмірне потовиділення, блюван­ня, пронос. Знижується артеріальний тиск, утруднюється дихання (бронхоспазм), судоми, коматозний стан.

Міри допомоги: запобігання всмоктуван­ню отрути, в/в функціональний анта­гоніст — атропіну сульфат по 2 мл кожні 10 хв до появи сухості в роті. Симптоматичне лікування.

2.2 Н-Холіноміметичні речовини (цититон, лобеліну гідрохлорид). Загальна характеристика. Застосування. Токсична дія нікотину. Застосування препаратів цитизину та лобеліну для боротьби з палінням.

Н-холіноміметичні речовини — це лікарські препарати, що стимулюють нікотиночутливі холінорецептори подібно до нікотину.

Нікотин — алкалоїд листя табака. Нікотин спричинює роз­лади серцево-судинної системита дихальних шляхів (трахеїт, бронхіт, рак легень), імпо-тенцію, передчасне старіння шкіри.

Як лікарські засоби використовують цититон і лобеліну гідрохлорид. Вони збуджують дихальний центр (збільшуються глибина і частота дихання), підви­щують артеріальний тиск .

Лобеліну гідрохлорид — сіль алкалоїду з рослини лобелії. За­стосовують при рефлекторних зупинках дихання. Входить до складу таблеток лобесил, що полегшує відвикання від тютюнопаління.

Цититон— це розчин алкалоїду цитизину, що міститься в насін­ні термоп-сису. Дія цититону нетривала. Застосовують при рефлек­торних зупинках дихання, шоковому і колаптоїдному стані, інфек­ційних захворюваннях.

Цититон входить до складу таблеток Табекс — препарату для відвикання від тютюнопаління.

Нікоретте — препарат для лікування нікотинової залежності.

2.3 Антихолінестеразні речовини (прозерин, піридостигмін, оксазил, армін, галантаміну гідробромід). Механізм дії. Основні фармакологічні ефекти. Застосування.

Антихолінестеразні речовини — знижують активність ферменту ацетил-холінестерази і сприяють накопиченню в холінергічних синапсах ацетил-холіну, який стимулює М- і Н-холінорецептори.

Фармакологічні ефекти:

- Підвищуються тонус і скоротлива активність гладких м'язів внутрішніх органів;

- Брадикардія, функція серця та артеріальний тиск зни­жуються;

- Підсилюється секреція залоз;

- Покращується передача збудження на скелетні м'язи.

Прозерин— синтетичний антихолінестеразний засіб. Застосову­ють при міастенії, паралічі, при атонії кишок і сечового міхура, іноді при глаукомі. Призначають дорослим всередину та в/в. Застосовують іноді при глаукомі (0,5%) та при слабкій пологовій діяльності.

Піридостигміну бромід – на відміну від прозерину менш активний, застосовується в більш високих дозах, але діє триваліше.

Оксазил - має сильну антихолінестеразну обернену дію. Активніше і триваліше за прозерин.

Армін— основний препарат необоротної дії для лікування глаукоми, характеризується високою ефективністю та тривалістю дії.

Галантаміну гідробромід— алкалоїд цибулинок пролісків. На відміну від прозерину проникає в ЦНС. Призначають при міастенії, порушеннях мозкового крово­обігу, поліомієліті і хворим на дитячий церебральний параліч, а також при атонії кишок і се­чового міхура.

2.4 М-Холіноблокувальні речовини (атропіну сульфат, препарати беладонни, платифіліну гідротартрат, скополаміну гідробромід, метацин). Вплив на око, гладкі м’язи внутрішніх органів, залози, серцево-судинну систему. Застосування. Токсична дія атропіну, принципи надання допомоги. Препарати беладони. Особливості дії скополаміну, платифіліну та метацину.

М-холіноблокатори — це засоби, що блокують м-холінорецептори і перешкоджають взаємодії з ними ацетилхоліну.

До М-холіноблокаторіввідносять: атропіну сульфат, препарати беладони, платифіліну гідротартрат, скополаміну гідробромід, метацин, гастроцепін. Усі вони є спазмолітиками.

Основні ефекти М-холіноблокаторів:

Око: розширення зіниць (мідріаз), підвищення внутрішньоочного тиску, параліч акомодації, далекозорість;

Серце: прискорення ритму (тахікардія), підсилення скоротливості, полегшення провідності;

Трахея, бронхи: зниження тонусу гладких м'язів і секреції бронхіальних залоз;

Шлунок і кишечник: зниження тонусу і секреції залоз;

Жовчний міхур: зниження тонусу гладких м'язів;

Сечовий міхур: зниження тонусу і моторики стінки;

Атропін є алкалоїдом, який міститься у беладоні (красавка), блекоті (рос.– белена), дурмані. Випускається у вигляді атропіну сульфату (Аtrоріnі sulfas). Форми випуску: порошок для приготування 0,5 % і 1 % очних крапель; 1% очна мазь; таб. по 0,0005 г (0,5мг); 0,1 % р-н в амп. по 1 мл. Сп. А

Застосування:

- Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки;

- Холецистит, жовчнокам'яна хвороба, спазми кишок і сечовивідних шляхів;

- Бронхіальна астма;

- Профілактика рефлекторної брадикардії перед наркозом;

- В офталь­мології для дослідження очного дна, при травмах ока;

- Як антидот при отруєнні холіноміметичними і антихолінестеразними засобами;

Побічні ефекти: тахікардія, сухість у роті.

Препарати беладони:

Настойку беладонипризначають всередину дорослим по 5—10крапель як спазмолітичний і знеболювальний засіб при виразковій хворобі шлунка та жовчнокам'яній хворобі.

Екстракт беладони сухийпризначають у формі таблеток і супо­зиторіїв як болезаспокійливий і спазмолітичний засіб.

Комбіновані препаратиз беладоною — бекарбон, бесалол, бе­лалгін — при захворюваннях травного каналу; при геморої і болю в прямій кишці — супозиторії «Бетіол», «Анузол».

Препарати красавки - Сп. Б.

Скополамін(Scopolaminum) — алкалоїд, що міститься разом з атропіном в бела­доні, блекоті, дурмані, скополії. У медичній практиці застосовують у вигляді скополаміну гідроброміду. Дія: подібна до атропіну.

Особливості від атропіну:

- пригнічує ЦНС (седативний ефект);

- протиблювотна дію;

- знижує рухову активність.

Застосування:

- паркінсонізм, разом з анальгетиками;

- як протиблювотний засіб при морській і повіт­ряній хворобі (аерон).

- в офтальмології — з діагностичною метою.

Ф.В.: 0,05 % розчин в амп. по 1 мл., в очних краплях — 0,25 % розчин.

Платифіліну гідротартрат (Platyphyllini hydrotartras)

Препарат діє менш тривало, ніж атропін.

Фармакологічна дія:

- Міотропна, спаз­молітична;

- Пригнічує судиноруховий центр.

Застосування:

- Спазми шлунка, кишок, жовч­них проток і жовчного міхура;

- Виразкова хвороба шлунка та два­надцятипалої кишки;

- Бронхіальна астма;

- Спазми мозкових і вінцевих судин, стенокардія;

- В офтальмології для розширення зіниць.

Ф.В.: таб. 0,005 г (5мг); 0,2% р-н в амп. по 1 мл п/ш; очні краплі 1%, 2% р-н

Метацин (метацину йодид) — синтетичний М-холіноблокатор.

Застосування:

- виразкова хвороба шлунка та хронічний гаст­рит;

- ниркова і печінкова коліка;

- в анестезіології для премедикації перед наркозом.

Ф.В.: таб. по 0,002г (2мг) і 0,1 % р-н в амп. по 1 мл для п/ш, в-м і в/в введення.

Побічні ефекти М-холіноблокаторів:

Сухість у роті (порушення ковтання), тахікардія, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тис­ку; атонія кишок, закреп, зниження тонусу сечового міхура; пору­шення тепловіддачі (за рахунок зменшення потовиділення).

Протипоказання: глаукома.

Сучасні синтетичні М-холіноблокатори: для дослідження очного дна тропікамід (діє 2-6 год), при бронхіальній астмі — іпратропію бромід (атровент), що виявляє селективну дію на бронхи.

Особливості роботи з м-холіноблокаторами:

— пам'ятати, що всі препарати (крім препаратів бе­ладони) є отруйними речовинами (сп. А), а атропіну сульфат зумовлює психомоторне збудження і галюцинації; тре­ба бути дуже обережними з дозуванням;