Прандиальные регуляторы гликемии.

В настоящее время используется два основных препарата данной группы – репаглинид (НовоНорм) и натеглинид (Старликс).

Репаглинид (новонорм):является производным карбамоил-метил-бензоевой кислоты. Принимаются внутрь, за 15 минут до приема пищи. Начальная доза – 0,5 мг/сутки (если пациент принимал другое пероральное гипогликемическое средство – 1 мг). В дальнейшем доза подбирается индивидуально от 0,5 до 4 мг перед основными приемами пищи (обычно 2-4 раза в день). Максимальная доза – 16 мг в сутки. Не оказывает влияния на повышение концентрации инсулина вне приемов пищи. В случае пропуска приема пищи (например, обеда) прием препарата также пропускается.

Натеглинид (старликс) –производное аминокислоты О-фенилаланина. Принимается внутрь, непосредственно перед едой (время между приемом препарата и приемом пищи не должно превышать 30 минут). При монотерапии рекомендуемая доза – 120 мг 3 раза в день (перед завтраком, обедом и ужином). Если не удается достичь желаемого эффекта, разовую дозу увеличивают до 180 мг.

Коррекция режима дозирования проводится на основании регулярно определяемых показателей гликированного гемоглобина. Учитывая, что основное терапевтическое действие препарата заключается в снижении постпрандиальной гликемии, при подборе дозы можно также использовать концентрацию глюкозы в крови через 1–2 часа после еды. При комбинированной терапии натеглинид назначают в дозе 120 мг 3 раза в день в комбинации с метформином; если значение гликированного гемоглобина приближается к желаемому (менее 7,5%), доза может быть снижена до 60 мг 3 раза в день. При нарушении функции почек коррекция режима дозирования не требуется.

Тиазолидиндионы

1. Первое поколение: троглитазон.

2. Второе поколение: циглитазон; энглитазон; пиоглитазон; розиглитазон.

Розиглитазон (авандия) является селективным агонистом ядерных рецепторов PPARγ (активатор пероксисомальной пролиферации гамма). Дозу препарата и схему лечения устанавливают индивидуально. Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой с дозами розиглитазона 2, 4 или 8 мг. Суточную дозу принимают в 1-2 приема, независимо от приема пищи. При применении в комбинации с инсулином начальная доза препарата Авандия составляет 4 мг/сут, при необходимости через 6 – 8 недель дозу увеличивают до 8 мг в сутки.

Ингибиторы альфа-глюкозидаз(ИГ) – акарбоза, миглитол, эмиглитат – представляют собой псевдотетрасахариды, которые имеют высокий аффиннитет (более чем в 1000 раз) к дисахаридам кишечника, конкурируя с ди-, олиго- и полисахаридами за места связывания на пищеварительных ферментах (сахаразе, гликоамилазе, мальтазе, декстразе и др.).

В настоящее время в России применяется один препарат из этой группы – акарбоза (глюкобай).

Акарбоза (глюкобай) – активный компонент азотсодержащий псевдотетрасахарид бактериальной природы, в котором остаток мальтозы замещен на остаток псевдомальтозы. Основным эффектом акарбозы является снижение постпрандиального уровня глюкозы, что имеет большое значение в процессе достижения компенсации углеводного обмена при СД 2 типа. Кроме того, показано, что глюкобай улучшает периферическую утилизацию глюкозы посредством повышения экспрессии гена Glut-4. Снижает уровень липидов в плазме крови. При монотерапии риск развития гипогликемий, особенно в ночное время исключен. При приеме внутрь практически не всасывается из ЖКТ.

Начальная доза составляет 50 мг однократно перед сном, затем 50 мг трижды в день перед едой или непосредственно в самом начале приема пищи. В случае хорошей переносимости препарата и отсутствия побочных проявлений, таких как метеоризм, диарея, аллергические реакции, дозу препарата можно увеличивать до 300–600 мг/сутки трижды в день вместе с приемом пищи.

Комбинированные препараты

Традиционно лечение СД 2 типа начинают с монотерапии метформином или ПСМ, и только при выраженном ухудшении гликемического контроля добавляют второй препарат или инсулин.

Глибомет: в одной таблетке, покрытой оболочкой, содержится глибенкламида 2,5 мг и метформина гидрохлорида 400 мг. Начальная доза составляет 1-3 таблетки в день во время еды с постепенным пошаговым подбором дозы до достижения стойкой компенсации заболевания. Оптимальным режимом считается прием препарата 2 раза в день (утром и вечером), хотя возможны и другие индивидуальные схемы. Не рекомендуется принимать более 5 таблеток глибомета в сутки.