Рефлекторного действия

-Валидол

Механизм действия

Действующее начало – ментол.

При попадании на слизистые оболочки вызывает ощущение холода, связанное с избирательным возбуждением холодовых рецепторов.

При этом возникает рефлекторное сужение сосудов в месте нанесения.

Однако тонус сосудов и гладких мышц органов, расположенных глубоко, может рефлекторно понижаться.

Этот эффект используется для снятия спазма коронарных сосудов.

Основные эффекты

Раздражающее действие.

Применение

Снятие спазма коронарных сосудов при нетяжёлых приступах стенокардии.

При ринитах для уменьшения воспаления и облегчения носового дыхания.

При кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом.

Для растираний при невралгиях.

При мигрени (втирают в область висков).

Сравнительная характеристика органических нитратов и молсидомина (по М.Д.Машковскому)

ПРЕПАРАТ	СПОСОБ ВВЕДЕНИЯ	НАЧАЛО ЭФФ.	ДЛИТ. Д-Я	ПРИМЕНЕНИЕ КУПИР. ПРОФИЛ. ПРИСТУПА ПРИСТУПА	ФОРМА ВЫПУСКА
Нитроглицерин	сублингв	1-2 мин	до30 мин	+ |	таб. 0,0005 1% масл. р-р в капс.
	внутривенн	1-2 мин	до30 мин	+ |	0,1% р-р в амп. по 10мл развести перед введение
орошение слизистой рта			+ |	баллончик-спрей с 10 мл масляного р-ра нитроглицерина
Сустак	внутрь	10 мин	4-5 ч	+	таб. mite - 2,6 мг (0,0026) forte - 6,4 мг (0,0064)
Нитронг	внутрь	в течение 1 ч	6-8ч	+	таб. mite - 2,6 мг (0,0026) forte - 6,5 мг(0,0064)
Тринитролонг	на десну	1-2 мин	4-5 ч	+	полимерные пленки: зеленая - 1 мг (0.001) бело-зеленая - 2 мг (0,002)
Нитромазь 2%	на кожу	в течение 1 ч	3-5 ч	|	в 5 см столбика мази содержится 30 мг(0,03) нитроглицерина
Нитродерм ТТС	на кожу	в течение 1 ч	До 24 ч	| +	пластырь
Нитросорбид	сублингв	3-5 мин	4-5 ч	+	таб. 0,005 или 0,01
	внутрь	15-20мин	4-5 ч	+
Молсидомин	сублингв ----------------- внутрь	5-10 мин -------------20 мин	6-8 ч ------------ 6-8 ч	+ ----------------------------------- +	таб. 0,002
Моно Мак	внутрь

Б Е Т А – А Д Р Е Н О Б Л О К А Т О Р Ы

Высокоэффективные средства для лечения стенокардии. Препараты первого выбора.

Обязательно назначаются при отсутствии противопоказаний.

Механизм действия

Уменьшение потребности миокарда в кислороде

Блок бета-адренорецепторов сердца.

Препараты имеют структурное сходство с эндогенными катехоламинами.

Связываются с β-адренорецепторами постсинаптических мембран и

блокируют действие эндогенных катехоламинов на сердце и сосуды.

Препараты устраняют избыточные симпатические влияния на сердце

(блокируют положительный инотропный и хронотропный эффекты катехоламинов).

Это приводит к:

- уменьшению силы сердечных сокращений (отрицательный иноторопный эффект)

- уменьшению частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект)

что вызывает уменьшение ударного и минутного выброса и, следовательно,

уменьшение потребности сердца в кислороде в покое и при нагрузке.

-Снижают «постнагрузку» на сердце (за счет снижения АД).

Анксиолитическое действие за счёт влияния на ЦНС.

Вызывают перераспределение коронарного кровотока в пользу ишемизированного миокарда из-за неодинакового влияния на сопротивление коронарных сосудов ишемизированных и неишемизированных участков.

Увеличение доставки кислорода миокарду

Не являются коронарорасширяющими средствами.

Но

-удлиняют диастолу

-уменьшают миокардиальное сжатие артерий

-снижают вязкость крови

Основные эффекты

1. Антигипертензивный.

2. Антиангинальный.

3. Антиаритмический.

Кардиоселективность

Для длительного лечения артериальной гипертензии наиболее подхо­дят β₁ селективные препараты.

Селективность бета-1 адреноблокаторов относительна,

в больших дозах (высших терапевтических) она частично или полностью утрачивается,

блок распространяется и на бета-2 рецепторы.

Наличие или отсутствие «внутренней симпатомиметической активности» ВСА

Степень липофильности препаратов,

определяющая способность проникать через ГЭБ и проявлять центральное действие.

Побочные эффекты:

1. «Избыточная» блокада β₁-адренорецепторов миокарда проявляется в:

-снижении автоматизма синусового узла (синусовая брадикардия - ЧСС менее 50 в 1 мин)

-замедлении проведения (атриовентрикулярная блокада).

-ослаблении сокращений (прогрессирование сердечной недостаточности).

Бета-блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (ВСА) менее опасны.

2. Блокада В₂-адренорецепторов(следствие некардиоселективности препаратов) может привести к

сокращению гладких мышц, имеющих бета -2 -адренорецеторы:

-бронхов (бронхоспазм)

-матки (угроза прерывания беременности)

-сосудов (нарушения периферического кровообращения - перемежающаяся хромота,

ухудшение коронарного кровообращения)

блокаде бета-2 -адренорецепторов поджелудочной железы:

-усиление выброса инсулина (гипогликемия у больных сахарным диабетом).

устранение предвестников гипогликемии у больных сахарным диа­бетом, получающих инсулин

3. Другие побочные эффекты:

Синдром отмены при внезапном прекращении приема препарата

проявляется в: развитии гипертонического криза

приступов стенокардии,

приступов аритмии.

Повышение уровня атерогенных липидов в крови.

Нарушение половой функции у мужчин

частота от 11 до 28% при длительном применении пропранолола в зависимости от дозы

Неблагоприятные эффекты на центральную нервную систему:

бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, пси­хическая депрессия.

АН Т И А Д Р Е Н Е Р Г И Ч Е С К И Е С Р Е Д С Т В А С МЕШАННОГО ДЕЙСТ ВИЯ

Амиодарон=Кордарон

Механизм действия

- Частичная блокада альфа- и бета-адренорецепторов.

- Полная блокада в сердце рецепторов, чувствительных к глюкагону, который обладает

стимулирующим влиянием на сердце.

- Слабый блокатор кальциевых каналов.

Основные эффекты

- Противоаритмическое действие.

- Антиангинальное действие.

За счет уменьшения потребности миокарда в кислороде.

Снижает адренергические влияния на сердце и коронарные сосуды

Урежает частоту сердечных сокращений и снижает АД.

Несколько улучшает коронарное кровообращение, снижая сопротивление коронарных сосудов.

Побочные эффекты

- Дисфункция щитовидной железы, т.к. препарат содержит йод.

- Пигментация роговицы не опасная для зрения

(появляется радужный нимб по периферии зрительного поля).

- Пигментация кожи (появляется серо-голубое окрашивание).

- Фотодерматиты.

- Образование дисметиламиодарона, метаболита, обладающего цитотоксическим и

иммунологическим эффектами.

Проявляется интерстициальной пневмонией, фиброзом лёгких, гепатоцеллюлярным некрозом.

Это очень опасные для жизни побочные эффекты с летальными исходами.

- Сердечно-сосудистые эффекты.

Проаритмический эффект. Синусовая брадикардия. Сердечная недостаточность.

Применение

Препарат вводят внутривенно или внутрь.

Плохо всасывается и подвергается биотрансформации в стенке кишечника и в печени.

Биоусвоение 20% - 50%.

Максимальная концентрация в крови – через 7 часов.

В первые дни амиодарон практически не выводится из организма, т.к. накаплдивается в жировой ткани и мышечной ткани сердца.

Эффект возникает через 3-4 дня постоянного приёма.

После отмены эффект сохраняется от нескольких дней до 4 недель.

Кратность назначения – 1 раз в сутки.

- Стенокардия напряжения.

- Мерцательная аритмия и трепетание предсердий.

- Желудочковые тахиаритмии и фибрилляция.