Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты Нм-холиноблокаторов.

Основной механизм действия.

а) недеполяризующие Нм-холиноблокаторы (пипекуроний): обратимая конкурентная блокада Н-Хр и препятствие деполяризации мембраны концевой пластинки. Блокада уменьшается ингибиторами холинэстеразы.

б) деполяризующие препараты (суксаметоний) – возбуждают Н-Хр, вызывая стойкую деполяризацию мембраны (деполяризационный блок) - две фазы:

1) фаза I блокады – деполяризующая: взаимодействие с Н-Хр ® деполяризация концевой пластинки ® генерализованное дезорганизованное сокращение моторных единиц мышц.

2) фаза II блокады – десенсибилизирующая: реполяризация после начальной деполяризации концевой пластинки ® расслабление скелетных мышц. Механизм фазы II не установлен.

Фармакологические эффекты Нм-холиноблокаторов:

Основной:

1) миорелаксация скелетных мышц

Побочные

1) мышечные фасцикуляции (подергивания – характерно для деполяризующих миорелаксантов)

2) гиперемия кожи, снижение АД, тахикардия, бронхоспазм

3) специфические вегетативные эффекты: снижение АД (тубокурарин) или повышение (панкурония бромид)

4) послеоперационные мышечные боли (суксаметоний)

68 . Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты α₁-адреномиметиков (фенилэфрин, или мезатон)

Механизм действия: прямое стимулирующее действие преимущественно на a₁-Ар.

Фармакологические эффекты:

1) повышение ОПСС и АД (не так резко, как эпинефрин, но эффект более длительный)

2) рефлекторная брадикардия (повышение тонуса блуждающего нерва в ответ на гипертензию)

3) вазоконстикторное действие при местном применении

4) мидриаз, понижение внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме

69. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты β₁-адреномиметиков (добутамин)

Механизм действия: кардиоселективное прямое стимулирующее действие на b₁-Ар.

Фармакологические эффекты:

1) положительное инотропное действие(увеличение ЧСС, УО и МОК, снижение ОПСС и сосудистого сопротивления МКК).

2) понижение давления наполнения желудочков кровью

3) увеличение коронарного кровотока, улучшение снабжения миокарда кислородом

4) повышение перфузии почек и увеличение экскреции натрия и воды (путем увеличения СВ)

70. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты β₂ –адреномиметиков (сальметерол, сальбутамол, фенотерол, тербуталин)

Механизм действия: прямое стимулирующее влияние на b₂-Ар бронхов, миокарда, на поверхности эозинофилов и тучных клеток.

Фармакологические эффекты:

1) предупреждение и купирование бронхоспазма, снижение сопротивления в дыхательных путях, увеличение жизненной емкости легких

2) предотвращение выделения гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов

3) положительное хроно- и инотропное влияние на миокард

4) расширение коронарных артерий

5) понижение тонуса и сократительной активности миометрия

71. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты β_1,β₂ –адреномиметиков (изопреналин, или изадрин)

Механизм действия: прямое стимулирующее действие на β₁- и β₂ – Ар.

Фармакологические эффекты:

1) бронхолитики

2) учащение и усиление сокращений сердца, увеличение СВ, уменьшение ОПСС, снижение АД, уменьшение наполнения желудочков сердца

3) повышение потребности сердца в кислороде

4) уменьшение почечного кровоток, расширение сосудов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек

5) торможение сокращений матки

72. Укажите механизм действия и перечислите фармакологические эффекты α , β –адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин)

Механизм действия: прямое возбуждение и a- и b-Ар.

Фармакологические эффекты:

1) увеличение частоты и силы сердечных сокращений, УО и МОК, облегчение AV проводимости, повышение автоматизма

2) увеличение потребности миокарда в кислороде

3) сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц

4) повышение ОПСС (в высоких дозах ) и АД (главным образом систолического).

5) расслабление ГМК бронхов

6) понижение тонуса и моторики ЖКТ

7) расширение зрачков, понижение внутриглазного давления

8) гипергликемия, повышение содержания в плазме СЖК