Ангиопротекторы, вещества улучшающие микроциркуляцию и локальный кровоток.

Сердце

4-х камерный, мышечный, полый орган, разделено на правую и
левую части. Предсердия, желудочки.

Сердечная мышца = миокард - мышечная ткань сложного слоистого строения.

Основная функция - перекачивание крови по сосудам = насос.
В стенках миокарда находится его проводящая система (система
нервных волокон и узлов).

В этой системе зарождается нервный импульс, который
распространяется по проводящей системе сердца. Н.И. вызывает
сокращение сердца: предсердие→желудочки→сосуды
Возбудимость, проводимость, сократимость. В работе сердца
выделяют систему и диастолу.

Самая крупная артерия - аорта. Сосуды, по которым поступает кровь к самому сердцу - коронарные.

- ИБС (стенокардия, инфаркт)Сердечная недостаточность
Гипертоническая болезнь
Атеросклероз

Аритмии

Нарушение мозгового кровообращения

Нитраты

Блокаторы Са-каналов

Бета-адреноблокаторы

Ингибиторы АПФ

Блокаторы AT-II- рецепторов

Сердечные гликозиды антиаритмические средства

Корректоры нарушения мозгового кровообращения

Ангиопротекторы, вещества улучшающие микроциркуляцию и локальный кровоток.

Работа ССС - контролируется симпатической нервной системой. СНС усиливает работу сердца, сужает сосуды, повышает АД.

Сердечно-сосудистая система.

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ.

План лекции:

1. Устно вспомнить строение сердечно-сосудистой системы и свойства миокарда. Понятие о кардиотонических средства

2. Общие сведения о сердечных гликозидах.

3. Фармакологические эффекты СГ. Механизм действия,

4. Классификация. Препараты СГ.

5. Применение СГ.

6. Побочные эффекты и помощь при интоксикации.

Средства, стимулирующие миокард (Кардиотонические)

1. Негликозидные: β₁ – АМ, адреналин, кофеин, камфора, боярышник,

2. Сердечные гликозиды.

СГ - вещества растительного происхождения, которые оказывают высокоюбирательное влияние на миокард.

Содержатся в растениях: наперстянка, горицвет, ландыш, строфант, морозник, желтушник, олеандр, морской лук...

Гликозиды: эфироподобные безазотистые соединения, в которых сахаристая часть сочетается с несахаристой частью растительного происхождения.

Ангиопротекторы, вещества улучшающие микроциркуляцию и локальный кровоток. - student2.ru

Агликон обеспечивает кардиотонические свойства (ФД). Агликон -циклопентанпергидрофенантреновое кольцо (ЦППФК), имеющее С_!7 -ненасыщенное 5-ти членное лактонное кольцо (морозник, морской лук 6-ти член.) Насыщение кольца приводит к снижению активности, раскрытие кольца – утрата активности,

Гликон - ФК: растворимость, распределение в тканях, прохождение через мембраны, способность связываться с белками плазмы и тканей и другие вещества, влияющие на активность и токсичность. Гликон - от 1 од 4 -х Сахаров (дигитоксоза, глюкоза, рамноза, цимароза...).

Фармакологические эффекты СГ можно разделить на:

1) Кардиальные эффекты (миокард)

2). Другие эффекты (некардиальные)

Фармакологические эффекты СГ

Действие СГ на миокард: прямое действие на сердце.

1. Основное действие - «систолическое» - «+инотропное».

Усиление и укорочение систолы. В результате повышения сократимости миокарда увеличение ударного объема и минутного объема, наблюдается более полное освобождение желудочков от крови. Сокращение сердца более энергичное и быстрое. Важно, что работа сердца усиливается без увеличения потребности сердца в кислороде, т.е. повышается КПД сердца.

2. Диастолическое - «-хронотропное» - урежение частоты сердечных сокращений, удлинение диастолы. В результате:

а) увеличивается время отдыха сердца, его питания;

б) увеличивается время наполнения желудочков (увеличивается УО).

до СГ

3. Замедление проводимости = «-дромотропное» - снижает скорость
проведения нервного импульса по проводящей системе сердца (большие дозы
могут вызывать блок проведения).

Эти три эффекта обеспечивают лечебное действие СГ и проявляются в терапевтических дозах. За счет ускорения циркуляции крови в организме и ликвидации застоя крови в большом и малом круге кровообращения, улучшается питание и деятельность всего организма.

4. Повышение возбудимости миокарда = «+батматропное»
(способность отвечать на стимулы, т.е. понижается порог возбудимости).

5. Большие дозы СГ приводят к повышению автоматизма миокарда (способность клеток вырабатывать импульсы), что приводит к появлению эктопических очагов возбуждения.

Увеличение возбудимости и автоматизма могут приводить к желудочковой аритмии - являются побочным и опасным действием.

Механизм действия.

А) Систологическое действие обусловлено тем, что под влиянием СГ повышается содержанке кальция в миокарде, Кальций нужен для любых мышц.

ФТС— ферментная транспортная система = Натриево/калиевая - АТФ-аза.

В покое внутри клетки больше калия, снаружи натрия и кальция. При возбуждении калий выходит из клетки, натрий - выходит.

В клеточную мембрану встроена ФТС, которая обеспечивает передвижение ионов натрия и калия через клеточную мембрану в фазу расслабления (выводит из клетки натрий, в фазу расслабления входит калий).

ФТС имеет SH группы, СГ связываются с SH-группами натриево-калиевой АТФ-азы, тормозят ее работу, что приводит к снижению содержания калия в клетке, натрий - увеличивается. Это стимулирует натриево-кальциевый обмен и увеличивается поступление в клетки кальция, происходит усиление сокращения миокарда.

Б). Диастолическос действие и брадикардия связаны рефлекторной активизацией ППСС.

В). Проводимость — прямое влияние на проводящую систему сердца +

стимуляция ПСС

Другие эффекты:

Почки: возрастает диурез за счет увеличения, кровоснабжения почек. Проявляется при наличии отеков.

ЦНС: горицвет, ландыш - успокаивающее действие.

В больших дозах оказывают стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ, сосудов, матки.

ФК: вводят СГ в/в. п/к, в/м - раздражение, некроз. Внутрь - натощак. После всасывания в кровь, препараты, фиксируются в тканях (миокард - 1%), связываются с белками. Прочность связывания с белками отражается на длительности действия и способности к кумуляции. Метаболизм, который происходит в печени, заключается в последовательном отщеплении Сахаров, возможно окисление и образование конъюгатов с агликоном. Выведение: с желчью, через кишечник, с мочой.

Препараты обладают различными физико-химическими свойствами, что отражается на их ФК и учитывается при классификации.

Препараты СГ:

1. Неполярные (липофильные) - хорошо всасываются из ЖКТ, прочно
связываются с белками, выделяются в виде метаболитов и конъюгатов.
Высокая кумуляция. Медленное, сильное, длительное действие.

Дигитоксин - (наперстянка пурпуровая).

Ф.в.: таблетки. Начало эффекта через 2-4 часа, мах. 8-12 часов, в организме до 14-20 дней.

Энтеропеченочная циркуляция. Список А.

2. Полярные (гидрофильные) - плохо всасываются из ЖКТ, вводят
парентерально; большая часть выводится в неизменном виде, через почки.
Быстрое, сильное и короткое действие. Слабая кумуляция.

Строфантин К - строфант комбе.

Ф.в.: ампулы, в/в. список А.

Начало через 10 минут. Мах.0,5-1,5 часа, в организме 2-3 дня. Меньше других вызывает брадикардию.

Коргликон - сумма гликозидов из листьев ландыша.

Ф.в.: ампулы. Список Б. действие развивается несколько медленнее, но более продолжительно, чем у строфантина, меньше кумуляция.

3. Липофилыю-гидрофильные свойства - можно вводить внутрь и в/в.
частично связываются с белками, умеренная кумуляция. Оказывают сильное
действие, скорость наступления эффекта и продолжительность действия средние.

Дигоксин — наперстянка шерстистая, ржавая... (Ланикор, Диголан...)

Ф.в.: ампулы, таблетки. Список А.

Сильная брадикардия. Широко используется.

Лантозид Ц (Целадин, Изоланид)

Ф.в.: таблетки, капли внутрь, ампулы.

Несколько слабее Дигитоксина, но лучше переносятся, меньше кумуляция.

4. Разные препараты. Средней силы и продолжительности действия.
Препараты горицвета - по действию близки к СГ наперстянки, но

обладают менее сильным действием на миокард, не кумулируют. Обладают седативным действием. Используются для длительного амбулаторного приема. Адонизид - флакон 15 мл по 30-40 кап. 2-3 р\д;

Адонис-бром - таблетки с экстрактом адониса.

Ангиопротекторы, вещества улучшающие микроциркуляцию и локальный кровоток. - student2.ru Кардиовален- желтушник СГ+валериана+боярыщник+камфора+ NaBr