Высвобождение в синаптическую щель
АДРЕНОМИМЕТИКИ
а1 а2 в1 в2 Адреналина гидрохлорид
а1 а2 в1 Норадреналина гидротартрат
а1 Мезатон
а2 Клофелин = Клонидин
Гуанфацин = Эстулик
Нафтизин
Галазолин
в1 в2 Изадрин
Орципреналин-сульфат=Алупент
в1 Добутамин
в2 Фенотерол = Беротек = Партусистен
Формотерол
Сальметерол
Сальбутамол
Тербуталин
Кленбутерол=Контраспазмин
СИМПАТОМИМЕТИКИ
Фенамин
Эфедрин
Тирамин
Кокаин
АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
α-адреноблокаторы
а1 а2неселективные
Фентоламин
Пирроксан
Дигидрированные алкалоиды спорыньи
α1 адренолитики
Празозин=Пратсиол
Доксазозин=Тонокардин
Теразозин=Корнам
β-адреноблокаторы
Кардиоселективные
Талинолол=Корданум
Атенолол=Тенормин
Метопролол=Беталок
Альцебутолол=Сектраль
Бетаксолол=Локрен
Бисопролол=Конкор
Кардионеселективные
Пропранолол=Анаприлин
Окспренолол=Тразикор
Пиндолол=Вискен
Соталол
С ВСА «внутренней симпатомиметической активностью»
Окспренолол
Ацебутолол
αβ-адреноблокаторы
Лабеталол
Карведилол
СИМПАТОЛИТИКИ
Метилдофа=Допегит=Альдомет
Октадин=Гуанетидин=Изобарин
Орнид=Бретилия тозилат
Резерпин=Рауседил
ПЕРЕДАЧА В АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСАХ
СТРОЕНИЕ И ФУНКЦИЯ СИНАПСОВ
Синапс – функциональный (химический) контакт
-двух нервных клеток или
-нервной клетки и клетки исполнительного органа
В синапсах различают 2 мембраны:
Пресинаптическая мембрана аксона –
передающая
Постсинаптическая мембрана нервной клетки или клетки исполнительного органа – воспринимающая
Синаптическая щель
-находится между мембранами
-заполнена полисахаридным гелем
-имеет поры для диффузии медиатора
-ограничен соединительнотканными элементами (препятствуют выходу медиатора в кровь)
Синаптические пузырьки - депо медиатора (в связи с белком)
Во время потенциала покоя в синаптическую щель выделяются единичные порции медиатора –
для поддержания физиологических реакций органов и тонуса скелетных мышц
Во время потенциала действия
Положительный заряд на внутренней поверхности пресинаптической мембраны вызывает слипание с ней отрицательно заряженных синаптических пузырьков.
Ионы кальция катализируют взаимодействие белков пресинаптической мембраны с белками синаптических пузырьков.
В пресинаптической мембране открывается канал для выброса порции медиатора в синаптическую щель.
После взаимодействия с рецептором
медиаторы исчезают из синаптической щели в результате:
-нейронального захвата
(возврат в синаптические пузырьки для участия в повторной передаче импульсов)
-экстранейронального захвата
(депонирование в исполнительных органах)
-ферментативного расщепления
ПЕРЕДАЧА В АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСАХ
осуществляется с помощью катехоламинов
норадреналин - основной медиатор
дофамин - реже выполняет роль медиатора
адреналин - клетки мозгового слоя надпочечников вырабатывают и
выделяют его в кровь, т.е. он является гормоном
Существование трех катехоламиновых медиаторов эволюционно обусловлено и не является случайным. Каждый из них обладает сродством к определенному типу рецепторов, благодаря чему нервная система может более дифференцированно влиять на функции органов.
Органы с симпатической иннервацией
Почти весь содержащийся в них норадреналин локализован в нервных волокнах.
В клетках мозгового вещества надпочечников катехоламины содержатся в хромаффинных гранулах.
В мозговом веществе надпочечников имеются два типа катехоламинсодержащих клеток
-с норадреналином
-с адреналином.(В этих клетках норадреналин выходит из хромаффинных гранул в цитоплазму,
здесь метилируется до адреналина.
Адреналин снова входит в гранулы и хранится там до момента высвобождения.
У взрослых на долю адреналина приходится 80% всех катехоламинов
мозгового вещества, 20% - норадреналин.)
Основной фактор, регулирующий скорость синтеза адреналина - глюкокортикоиды.
Глюкокортикоиды через воротную систему надпочечников поступают.
Длительный стресс, вызывающий повышение секреции АКТГ,
приводит к возрастанию синтеза гормонов и коркового (кортизол),
и мозгового вещества надпочечников.
БИОСИНТЕЗ
Осуществляется из - амнокислоты тирозина (поступает с пищей -
много в твороге, сыре, бобовых, шоколаде)
- аминокислоты фенилаланина (поступает также) Фенилаланин превращается в тирозин в печени.
ФАгидроксилаза Тгидроксилаза ДОФАдекарбоксилаза
Фенилаланин - Тирозин - Диоксифенилаланин - Дофамин
(ДОФА) ДОФАМИНгидроксилаза
Норадреналин
МЕТИЛтрансфераза
Адреналин
В дофаминергических синапсах биосинтез медиатора идет до дофамина.
В норадренергических синапсах - до норадреналина (уже в гранулах).
В адренергических синапсах - до адреналина (нейроны некоторых областей ЦНС,
мозговое вещество надпочечников).
ДЕПОНИРОВАНИЕ
Депонирование катехоламинов в гранулах происходит за счет связывания со специфическим белком и АТФ. Существует три пула катехоламинов в нервных окончаниях.
Резервный пул: в гранулах, не освобождается при поступлении нервного импульса
до истощения остальных пулов.
Мобилизационный пул 2 : в гранулах, непосредственно высвобождается
в синаптическую щель при поступлении импульса
Мобилизационный пул 1 : отработавший медиатор, реабсорбированный из синаптической
щели и избыточный медиатор вследствие насыщения гранул.
Между тремя пулами существует динамическое равновесие.
ВЫСВОБОЖДЕНИЕ В СИНАПТИЧЕСКУЮ ЩЕЛЬ