Определение растворимости лекарственных веществ

Для выполнения определения растворимости подбирают лекарственный препарат из указанных в таблице 1. Для каждого из испытаний рассчитывают массу лекарственного вещества, необходимую, для того, чтобы на установление растворимости в воде расходовалось не более 100 мл растворителя, в органических растворителях - не более 10-30 рассчитанную массу предварительно растертого в порошок препарата взвешивают на ручных весах (с точностью до 0.01 г) и вносят измеренный объем растворителя, соответствующий его минимальному объему (таблица 2). Затем добавляют растворитель до максимального его объема и непрерывно встряхивают в течение 10 минут при температуре +20° С.

Препарат считается полностью растворившимся тогда, когда невооруженным взглядом в проходящем свете не будут обнаруживаться частицы вещества.

При испытании растворимости медленно растворимых веществ (процесс растворения длится более 10 минут) допускается нагревание на водяной бане до 30° С. Результат наблюдают после охлаждения раствора до 20° С и энергичного встряхивания в течение 1-2 минут.

Полученные сведения о растворимости оформляют в виде таблицы 3, пользуясь сокращенными обозначениями условных терминов. Делают заключение о соответствии растворимости испытуемых лекарственных веществ требованием соответствующих статей ГФ. Растворимость некоторых лекарственных средств в терминах в соответствии с требованиями ГФ Х представлены в таблице 4.

Таблица 1

Растворимость некоторых лекарственных препаратов

(в мл на 1,0 г препарата)

Препарат	Растворители и пределы растворимости
вода	этанол	эфир	хлороформ
Кислота ацетилсалициловая	100-1000*	1-10*	10-30*	10-30*
Кислота бензойная	100-1000*	1-10*	1-10*	1-10*
Кислота салициловая	100-1000*	1-10*	1-10*	30-100*
Кислота аскорбиновая	1-10*	10-30*	>10000	>100000
Кислота борная	10-30**	10-30*
Глюкоза	1-10*	30-100*	>10000
Димедрол	<1	1-10*	1000-10000	1-10*
Калия бромид	1-10*	100-1000
Калия йодид	<1	10-30*
Новокаин	<1*	1-10*	>10000	100-1000*
Натрия салицилат	<1*	10-30*	100-1000*	100-1000*

* - испытание проводится

** - определение проводится с малорастворимым веществом

Таблица 2

Соответствие условных терминов растворимости объемам растворителей (мл), необходимых для растворения 1,0 г препарата.

Условный термин	Сокращенное обозначение условного термина	Минимальный объем растворителя на 1.0 г препарата (мл)	Максимальный объем растворителя на 1.0 г препарата (мл)
Очень легко растворим	Оч. л. р.
Легко растворим	Л.р.
Растворим	Р.
Умеренно растворим (ГФ Х - трудно растворим)	У.р.
Мало растворим	М.р.
Очень мало растворим	Оч.м.р.
Практически нерастворим	Пр.н.р.		> 10000

Таблица 3

Сведения о растворимости испытуемых лекарственных веществ

Препарат	Растворители
вода	этанол	эфир	хлороформ

Таблица 4

Растворимость некоторых лекарственных средств в терминах в соответствии с требованиями ГФ Х.

Препарат	Растворимость
Кислота ацетилсалициловая	Мало растворима в воде, легко растворима в спирте, растворима в хлороформе, эфире.
Кислота бензойная	Мало растворима в воде, растворима в кипящей воде, легко растворима в спирте, хлороформе, эфире.
Кислота салициловая	Мало растворима в воде, растворима в кипящей воде, легко растворима в кипящей воде, легко растворима в спирте, эфире, трудно растворима в хлороформе.
Кислота аскорбиновая	Легко растворима в воде, растворима в спирте, практически нерастворима в хлороформе, эфире.
Кислота борная	Растворима в воде, спирте
Глюкоза	Легко растворима в воде, трудно растворима в спирте, практически нерастворима в эфире.
Димедрол	Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте, хлороформе, очень мало растворим в эфире.
Калия бромид	Легко растворим в воде, мало растворим в спирте.
Калия йодид	Очень легко растворим в воде, растворим в спирте.
Новокаин	Очень легко растворим в воле, легко растворим в спирте, мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире.
Натрия салицилат	Очень легко растворим в воде, растворим в спирте, мало растворим в эфире, хлороформе.