Разного химического строения

Лекция №15.

Тема: «Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС».

ПСИХОТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ –это препараты, способные влиять на психические функции человека (память, поведение, эмоции и т. д.), а поэтому их используют при нарушениях психической деятельности, при невротических и невроз подобных расстройствах, состояниях внутреннего напряжения, страха, тревоги, беспокойства.

КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОТРОПНЫХ СРЕДСТВ

Нейролептики Транквилизаторы Седативные препараты

ПЛАН:

Нейролептики, определение.

1.1. Классификация нейролептиков.

1.2. Эффекты действия.

1.3. Сравнительная характеристика нейролептиков: показания к применению, побочные эффекты, механизм действия, противопоказания к применению.

Транквилизаторы, определение.

2.1. Основные фармакологические эффекты.

2.2. Классификация транквилизаторов.

2.3. Сравнительная характеристика транквилизаторов: показания к применению, побочные эффекты, механизм действия, противопоказания к применению.

2.4. Симптомы отравления, помощь при отравлении.

Седативные препараты, определение.

3.1. Основные фармакологические эффекты.

3.2. Классификация седативных средств.

3.3. Сравнительная характеристика седативных средств: показания к применению, побочные эффекты, механизм действия, противопоказания к применению.

3.4. Симптомы «бромизма», помощь при отравлении.

Нейролептики.

Нейролептики— лекарственные препараты разного химического строения, обладающие антипсихотическим и общим успокоительным действием. Антипсихотический эффект заключается в устранении основных симптомов психозов: бреда, галлюцинаций, психомоторного возбуждения, страха, тревоги и др. Этим препаратам свойственны противорвотный, гипотензивный, антигистаминный и гипотермический эффекты.

В развитии психотропных эффектов нейролептиков имеет значение их влияние на ретикулярную формацию мозга; оказывая угнетающее влияние на этот отдел мозга, нейролептики устраняют его активирующее действие на пару больших полушарий.

Особенно важным компонентом в действии этих препаратов является угнетение ими функций лимбической системы и гипоталамуса, что снижает аффективную активность патологических эмоций, блокирует вегетативные реакции.

КЛАССИФИКАЦИЯ НЕЙРОЛЕПТИКОВ:

1. препараты с быстро наступающим и сильным нейролептическим эффектом:

- аминазин

- дипразин

- трифтазин

Действие длится 4-6 часов после введения

2. с медленно развивающимся и слабым нейролептическим эффектом – группа резерпина.

Применяются редко: слабый эффект, наступает к концу 1-2 недели, после ежедневного приема.

Классификация

1. производные фенотиазина 2. группа бутирофенона

- аминазин - галоперидол

- трифтазин - дроперидол

- этаперизин - пимозид

- тизерцин - флушпирилен

- фторфеназин-депо

- перициазин

- тиоридазин

разного химического строения

- хлорпротиксен

- азалептин

- сульпирид

- тиаприд

- карбидин

ЭФФЕКТЫ ДЕЙСТВИЯ НЕЙРОЛЕПТИКОВ:

1. антипсихотическое действие – устраняют зрительные и слуховые галлюцинации, бред.

2. транквилизирующее действие – то есть устраняют чувство страха и тревоги

3. антиадренергическое действие – оказывают общее угнетающее влияние на организм

4. гипотермическое действие – понижают температуру тела ниже 36 градусов

5. уменьшают обмен веществ

6. ослабляют действие: тонизирующих средств, антидепрессантов, адреномиметиков, психостимуляторов, аналептиков, гормональных средств

7. усиливают действие: снотворных, аналептиков, местных анестетиков, транквилизаторов, наркотических анальгетиков, жаропонижающих средств, противосудорожных средств, противоаллергических, противовоспалительных средств, противоаритмических,

8. уменьшают двигательную активность и тонус скелетных мышц

9. обладают противорвотным действием – угнетают рвотный центр

10. снижают тонус гладких мышц

11. снижают секрецию желез

12. снижают АД

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:

1. блокируют дофаминовые рецепторы разных структур мозга

- антипсихотическое действие

- симптомы Паркинсонизма

2. угнетают норадренергические рецепторы в ретикулярной формации

- транквилизирующее действие

ПРИМЕНЕНИЕ:

1. лечение психозов

2. лечение шизофрении

3. противорвотное средство

4. для нейролептаналгезии (дроперидол)

5. при операциях на сердце и кровеносных сосудах для снижения температуры тела

6. противоаллергическое

7. при депрессиях (эглонил, сонапакс, хлорпротиксен)

группа	№ п/п	препарат	форма выпуска	применение
производные фенотиазина	1.	аминазин (хлорпромазин) Aminazinum	др. 0.025, 0.05, 0.1 после еды амп. 2.5%-1,2,5,10мл в/в, в/м с новокаином, натрием хлоридом, глюкозой	+ купирование эпилептического статуса + спазмолитическое действие
2.	трифтазин (стелазин, трифлуоперазин) сильнее аминазина Triftazinum	таб 0.01, 0.001, 0.005 после еды амп. 0.2%- 1мл в/м	-психозах -противорвотное
3.	этаперазин Aethaperazinum	таб. 0.004, 0.006, 0.01 после еды
4.	тизерцин (левомепразин) Tisercinum	таб. 0.025 амп. 2.5%-1мл в/м, в/в	-психозах -антигистаминное -анальгезирующее
5.	модитен- депо (фторфеназин-депо) Moditen-depo пролон. действие	амп. 2.5%- 1мл 1 раз 1-3 недели
6.	неулептил (перициазин) корректор поведения Neuleptilum	кап. 0.01 фл. 4%-125.0 10-20 кап.	-при нарушениях поведения -психозах
7.	сонапакс (тиоридазин) Sonapax	др. 0.01, 0.025, 0.1 фл. 0.2%	-антидепрессивный эффект -при страхе, напряжении (в детской практике)
8.	хлорпротиксен Chlorprothixenum	таб. 0.015, 0.05 амп. 2.5%-1мл в/м	антидепрессивный эффект

Нейролептики.

группа	№ п/п	препарат	форма выпуска	применение
гр. бутирофенона	9.	галоперидол Haloperidolum	таб. 0.0015, 0.005 1т 3 раз. фл. 0.2%- 10мл 10 кап 3 раза амп. 0.5%-1мл в/м	общая часть
10.	дроперидол Droperidolum	амп. 0.25% -5 и 10 мл п/к, в/м, в/в	1.нейролептанал. 2.для снятия боли при инфаркте 3.при гипертонических кризах
разного химического строения	11.	орап (пимозид) Orap	таб. 0.001, 0.004 1 раз в сутки	общая часть
12.	азалептин (клозапин, лепонекс) Azaleptinum	таб.0.025, 0.1 амп. 2.5%-2 мл в/м	общая часть
13.	эглонил (сульпирид) эглонил-форите таб. Eglonilum	кап. 0.05 амп.5%-2мл в/м фл.0.5%-200 мл	1.психозах 2.а/депрессант 3.наруш.поведения у детей
14.	тиаприд Tiapride	таб. 0.1 амп. 10%-2мл в/м Б	1.возбуждении 2.агрессии 3.алкогольной абстиненции. 4.при болях
15.	Имап Imap (флушпирилен) пролонгированного действия	амп 2мл в/м 1 раз в неделю Б	1.шизофрении

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1. явление Паркинсонизма (применяют циклодол и др. холинолитические средства)

2. депрессии (кроме средств, применяемых при депрессиях)

3. коллапс

4. нарушение картины крови

5. фотосенсибилизация (повышение чувствительности кожи к солнечному свету)

6. поражение печени и почек

7. каталептогенное действие при передозировке – напряжение мышц и никакое возбуждение не снимает это действие. Мышцы не работают, остановка дыхания – и наступление смерти.

8. сонливость

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1. заболевание печени, почек, крови

2. обострение язвы

Транквилизаторы.

Транквилизаторы – это современные успокаивающие препараты с избирательным действием на эмоциональную сферу человека. Психотропное действие транквилизаторов в основном связывают с их влиянием на либическую систему мозга. В частности, транквилизаторы снижают спонтанную активность нейронов гиппокампа. Вместе с тем, они оказывают угнетающее влияние на гипоталамус и активирующую ретикулярную формацию ствола мозга. Действуя таким образом, транквилизаторы способны уменьшать состояние внутреннего напряжения, тревоги, боязни, страха.

Исходя из этого, данную группу средств еще называют анксиолитиками. Дело в том, что в переводе с латинский термин переводится как "тревожный, полный боязни, страха".

ПРИМЕНЕНИЕ:

1. неврозы

2. бессонница

3. гипертония

4. климакс

5. белая горячка у алкоголиков, ломка у наркоманов

6. миозиты, артриты, нарушение движения у детей

7. до и после операции

Классификация.

Производные бензодиазепина	Препараты разных химических групп	Растительные препараты
- хлордиазепоксид - мезапам	- тофизопам	- стрессплант
- диазепам - клоразепат	- мебикар	- антарес - 120
- фенозепам - альпразолам	- афобазол
- оксазепам	- атаракс

ЭФФЕКТЫ ДЕЙСТВИЯ:

1. транквилизирующее – устраняют чувство страха, тревоги, напряжения

2. противосудорожное – понижает активность движения и мышечный тонус

3. миорелаксирующее – расслабляют скелетные мышцы

4. снотворное

5. усиливают действие средств, угнетающих ЦНС

6. понижают АД

Транквилизаторы

Производные бензодиазепина	№ п/п	Препарат	Форма выпуска	Особенности применения
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:уменьшают возбудимость областей головного мозга, ответственных за эмоции
1.	Chlozepidum (элениум, хлордиазопаксид)	Таб. 0,005
2.	Diazepamum (сибазон, реланиум, седуксен)	Таб. 0.005-взр., 0.001, 0.002-дети, ампулы 0.5%-2 мл в\в, в\м	1.+ уменьшает ночную секрецию желудочно- го сока и как успокаивающее при язве ЖКТ 2.+ эпилептический статус
3.	Phenozepamum Фенозепам Самый сильный	Таб. 0.0005, 0.001, 0.0025
4.	Oxazepamum (тазепам, нозепам) Лучше переносится больными	Таб. 0.01
5.	Mezapamum Мезапам (нобриум, рудотель, медазепам) Дневной транквилизатор	Таб. 0.01, гранулы для детей во флак. 20.0-150 мл доводят до метки и по мерной ложке	Не обладает миорелаксирующим, противосудорожным, снотворным действ
6.	Clorazepatum (Транксен)	Капс. 0.005, 0.01 Таб. 0.05 (1 раз вечером таб., капс.) Флак. 0.02, 0.05, 0.05 + раствор – в\м, в\в
7.	Alprazolamum (кассадан, ксанакс, альпракс)	Таблетки по 0.0025, 0.0005, 0.001
Разные химич. группы	8.	Tofizopamum (Грандаксин) Дневной транквилизатор	Таб. 0.05	Не обладает миорелаксирующим, противосудорожным, снотворным действ
9.	Mebicarum Мебикар Дневной транквилизатор	Таб. 0.3, 0.5
растительные	10.	Стрессплант Stressplant	Капс. 0,05	Отсутствие снотворного эффекта, дополнительно обладает обезболивающим, спазмолитическим и хорошо выраженным седативным свойством
11.	Антарес 120 Antares 120	Таб. 0,12

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ:

1. снижение работоспособности, люди выглядят усталыми без особых причин

2. атаксия – нарушение движений

3. сонливость (спят на ходу)

4. нарушение функции печени и почек

5. нарушение менструального цикла

6. снижение полового влечения

7. привыкание

8. своеобразная лекарственная зависимость

9. синдром отмены

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1. людям, чья профессия требует внимания

2. прием алкоголя может произойти отравление

3. беременным

4. заболевания печени и почек

ОТРАВЛЕНИЕ:

Угнетение ЦНС, дыхательная и сердечно-сосудистая недостаточность, кома.

ПЕРВАЯ ПОМОЩЬ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ:

1. промывание желудка

2. симптоматическая терапия

3. «Анексат»– антагонист бензодиазепина

Седативные препараты.

Седативные препараты — лекарственные препараты, оказывающие общее успокаивающее действие на ЦНС. Седативный (успокаивающий) эффект проявляется в снижении реакции на различные внешние раздражители и некотором уменьшении дневной активности.

Препараты этой группы регулируют функции ЦНС, усиливая процессы торможения или понижая процессы возбуждения.

К седативным средствам относятся препараты брома, а также препараты, изготовленные из лекарственных растений (валерианы, пустырника, пассифлоры, пиона и др.)