Препаратами вибору для усунення нападу бронхіальної астми є селективні

План .

1. Аналептики (кофеїн-бензоат натрію, кордіамін, бемегрид, камфора, сульфокамфокаїн, коразол). Вплив на дихання і кровообіг. Особливості дії та застосування окремих препаратів. Шляхи введення, показання, протипоказання до застосування.

2. Стимулятори дихання, центральної і рефлекторної дії: анальгетики (етимізол, бемегрид, кофеїн, кордіамін, камфора, сульфокамфокаїн, коразол) і Н-холіноміметики (цититон, лобеліну гідрохлорид). Застосування. Побічні ефекти.

3. Протикашльові засоби (кодеїн, лібексин, глауцин, тусупрекс). Механізм протикашльової дії окремих препаратів. Застосування. Побічні ефекти. Медикаментозна залежність від кодеїну.

Відхаркувальні засоби (настій трави термопсису, трипсин, калію йодид, натрію гідрокарбонат, нашатирно-анісові краплі, бромгексин, мукалтин, ацетилцистеїн). Механізм відхаркувальної дії окремих препаратів. Застосування. Відхаркувальні засоби рослинного походження (листя мати-й-мачухи, корінь солодки, листя подорожника великого, кореневище дивосилу, трава чебрецю, соснові бруньки тощо).

5. Бронхолітичні засоби (ізадрин, салбутамол, фенотерол, орципреналіну сульфат, ефедрину гідрохлорид, адреналіну гідрохлорид, атропіну сульфат, еуфілін, теофілін). Застосування. Механізм дії окремих препаратів. Шляхи введення.

6. Засоби, які застосовують при набряку легень (спирт етиловий, антифомсилан, маніт, сечовина, фуросемід, бензогексоній, строфантин, корглікон, глюкокортикоїди). Механізм дії окремих препаратів. Шляхи введення. Засоби невідкладної допомоги при набряку легень.

1.Класифікація лікарських засобів, що впливають на функції органів дихання:

1.Аналептики

2.Стимулятори дихання.

3. Протикашльові засоби.

4.Відхаркувальні засоби.

5.Засоби для лікування бронхіальної астми.

6.Засоби, які застосовують при набряку легень.

Аналептики.

Аналептики – речовини, які стимулюють активність дихального і судинорухового центрів, відновлюють функцію ЦНС.

Аналептики діють майже на всіх рівнях ЦНС. Але кожний окремий препарат характеризується більш вираженою тропністю відносно окремих відділів ЦНС. Так, наприклад, одні препарати впливають переважно на центри довгастого мозку (бемегрид, кордіамін, коразол), інші – на спинний мозок (стрихнін).

Збільшення дози аналептиків приводить до генералізації процесів збудження, які супроводжуються підсиленням рефлекторної збудливості. У великих дозах аналептики викликають судоми. Судоми, які пов’язані із збудженням переважно стовбурової частини головного мозку, носять клонічний характер (судоми клонічні — синхронні товчкоподібні скорочення м'язів з періодами розслаблення) (бемегрид, коразол, кордіамін), а при дії на спинний мозок розвиваються судоми тонічного характеру(спазми тонічні — тривале напруження м'язів) (стрихнін).

Класифікація аналептиків :

1. Аналептики, які діють переважно на центри довгастого мозку (бемегрид, камфора, кордіамін, сульфокамфокаїн )– аналептики прямої дії.

2. Аналептики, які діють через синокаротидні зони, збуджуючи їх – дихальні аналептики(цититон, лобеліну гідрохлорид)–аналептики рефлекторної дії.

3. Аналептики, які діють переважно на спинний мозок (стрихнін) .

4. Аналептики, які діють на стовбурову частину і кору головного мозку (етимізол).

Аналептики проявляють стимулюючий вплив на життєво важливі центри довгастого мозку – дихальний і судиноруховий. Аналептики підвищують збудливість центру дихання. Ряд препаратів (бемегрид, камфора, етимізол) проявляють пряму стимулюючу дію на центр дихання.

У деяких аналептиків центральна (пряма) дія доповнюється рефлекторною (кордіамін, вугільна кислота).

Аналептики рефлекторної дії – цититон, лобеліну гідрохлорид діють рефлекторно через синокаротидні зони, збуджуючи їх, далі імпульси надходять до центру дихання у продовгастому мозку і стимулюють його. Ця група препаратів ефективна в тому випадку коли збережена рефлекторна діяльність.

Аналептики є функціональними антагоністами снодійних засобів.

Застосовують аналептики при легких формах отруєння речовинами для наркозу, снодійними засобами, спиртом етиловим.

Побічні ефекти – нудота, блювання, судоми, тахікардія.

Етимізол різниться від інших аналептиків особливостями дії: він поєднує властивості седативного впливу на кору головного мозку та сильної вибіркової (стимулюючої) дії на дихальний центр. Стимуляція дихання довготривала і не супроводжується виснаженням клітин респіраторного центру. На відміну від інших аналептиків, етимізол при пригніченні дихання морфіном дає більш виражений ефект, ніж при пригніченні барбітуратами. Етимізол активує адренокортикотропну функцію передньої долі гіпофіза, що підвищує рівень глюкокортикоїдів у крові. Є дані про те, що етимізол покращує короткочасну пам’ять і сприяє підвищенню розумової працездатності.

У зв’язку із стимуляцією кортикотропної активності гіпофіза етимізол застосовують також як протизапальний і протиалергічний засіб (при артритах, поліартритах запального характеру, бронхіальній астмі).

Відповідну роль у механізмі впливу етимізолу відіграє блокуюча дія на фосфодіестеразу, сприяє накопиченню у тканинах цАМФ.

2. Стимулятори дихання.

Стимулятори дихання – препарати, які збуджують дихальний центр довгастого мозку, збільшують частоту та глибину дихання. Застосовують при станах, що супроводжується пригніченням дихання.

Класифікація стимуляторів дихання

Стимулятори дихання центральної дії (аналептики) безпосередньо збуджу-ють дихальний центр мозку.	Стимулятори дихання периферичної дії подразнюють перифе-ричні рецептори і рефлекторно стиму-люють дихання.	Стимулятори дихання комбінованої дії збуджують дихальний центр прямо безпосередньо та рефлекторно.
Етимізол Бемегрид Камфора Кофеїн – бензонат натрію Сульфокамфокаїн	Цитітон Лобеліну гідрохлорид Розчин аміаку	Карбоген Кордіамін

Вуглекислота — фізіологічний стимулятор дихання. Її застосо­вують у вигляді карбогену (суміш вуглекислоти і кисню). При вди­ханні карбогену об'єм дихання збільшується у 5-8 разів через 5-6 хв після початку вдихання.

3. Протикашльові препарати.

Протикашльові препарати — це засоби, що усувають кашель за рахунок пригнічення кашльового центру мозку чи рецепторів ди­хальних шляхів. Кашель— рефлекторний акт, спрямований на видалення з ди­хальних шляхів мокротиння чи сторонніх тіл. Кашель супровод­жує запальні процеси дихальних шляхів (гострий та хронічний трахеїт, бронхіт, пневмонію).

Класифікація протикашльових засобів

Протикашльові засоби центральної дії знижують збудливість кашльового центру	Протикашльові засоби периферичної дії знижують збудливість рецепторів слизової оболонки або ділянки верхніх дихальних шляхів
1.Наркотичні протикашльові засоби: Кодеїну фосфат, Етилморфіну гідро-хлорид (діонін), Декстрометорфан, Бронхотуссин ,Туссин плюс. 2.Ненаркотичні протикашльові засоби: Глауцин (глаувент),Бронхолітин, Синекод Тусупрекс (окселадин, пакселадин), Ледин, Стоптусин	Лібексин Фалімінт

Кодеїну фосфат — наркотичний протикашльовий засіб цент­ральної дії, алкалоїд опію. Виявляє високоефективну протикаш­льову дію за рахунок пригнічення кашльового центру мозку, а також незначний анальгетичний ефект.

Показання до застосування: захворювання, що супроводжують­ся стійким, виснажливим кашлем.

Побічні ефекти: сонливість, закреп, звикання, залежність.

Етилморфіну гідрохлорид (діонін) — наркотичний протикаш­льовий засіб синтетичного походження центральної дії. Має більш виражені протикашльову та анальгетичну дії, ніж кодеїн.

Показання до застосування: сильний кашель при запальних за­хворюваннях дихальних шляхів, коклюші, туберкульозі.

Побічні ефекти: подібні до таких, як у кодеїну.

Тусупрекс (окселадин, пакселадин) - ненаркотичний проти­кашльовий засіб центральної дії. Гальмує кашльовий центр, не зу­мовлює залежності.

Показання до застосування: непродуктивний кашель (без мок­ротиння) будь-якого походження, у педіатрії — для лікування кок­люшу.

Побічні ефекти: практично відсутні.

Протикашльові засоби периферичної дії пригнічують рецептори дихальних шляхів.

Лібексин — протикашльовий засіб периферичної дії. Виявляє також бронхолітичну, місцевоанестезійну та протизапальну дію. Лікарської залежності не спричинює.

Показання до застосування: кашель при інфекціях дихальних шляхів, перед інструментальними дослідженнями бронхів та ін.

4. Відхаркувальні засоби

Відхаркувальні засоби — препарати, які розріджують мокротиння та полегшують його видалення із дихальних шляхів.

Відхаркувальні засоби призначають для полегшення відходження мокротиння пацієнтам з бронхітом, пневмонією, трахеїтом, бронхоектатичною хворобою.

Класифікація відхаркувальних засобів

Секретомоторні засоби (збільшують секрецію бронхіальних залоз, підвищують активність епітелію, посилюють скорочення м'язів бронхів, зменшують в'язкість мокротиння).	Муколітики (змінюють фізико-хімічні властивості, зокрема структуру мокротиння та його в'язкість).
Трава термопсису Алтея лікарська Калію йодид	Трипсин кристалічний Ацетилцистеїн (АЦЦ)

Секретомоторні відхаркувальні засоби

Трава термопсису — відхаркувальний засіб рефлекторної дії. Подразнює рецептори шлунка і рефлекторно посилює секрецію бронхів, зменшує в'язкість мокротиння. Застосовують у вигляді:

1) настою трави термопсису в співвідношенні 1:400, 1:300 по 1 столовій ложці тричі на день;

2) екстракту термопсису сухого в таблетках;

3) входить до складу сухої мікстури від кашлю для дорослих, яку перед застосуванням розводять у 10 разів водою, ужива­ють по 1 столовій ложці тричі на день.

Алтея лікарська — відхаркувальний засіб резорбтивної дії. застосовують у вигляді:

1)відвару з кореня алтеї у співвідношенні 1:20,1:30 по 1 столовій ложці тричі на день;

2)алтейного сиропу;

3)екстракту алтеї сухого;

4)препарату мукалтин, 1-2 таблетки якого розводять у склянці води і вживають перед їдою;

5)входить до складу сухої мікстури для дітей, яку перед вживан­ням розводять водою у співвідношенні 1:10.

Калію йодид — відхаркувальний засіб резорбтивної дії. Посилює секрецію бронхів, діючи безпосередньо на залози. Застосовують всередину у формі порошку, таблеток, розчину, мікстури, а також інгаляційно.

Побічні ефекти: подразнення слизової оболонки шлунка.

Муколітики

Трипсин кристалічний — протеолітичний фермент, розщеплює білки. Відхаркувальний засіб прямої дії. Виявляє також протиза­пальну дію, зменшує набряк. Застосовують інгаляційно або внутрішньом'язово при хворобах легень з виділенням густого гнійного мокротиння

Ацетилцистеїн (АЦЦ) — муколітичний відхаркувальний засіб, який за рахунок вільних сульфгідрильних груп порушує структуру білків гною і зменшує в'язкість мокротиння. Виявляє також пневмопротекторну (захисну) та антиоксидантну властивості. Швидко і повністю всмоктується з травного каналу.

Показання до застосування: хвороби дихальних шляхів, що супроводжуються утворенням в'язкого мокротиння, у тому числі бронхіт, бронхоектатична хвороба, бронхіоліт, бронхіальна астма, муковісцидоз тощо.

Побічні ефекти: виникають дуже рідко.

Бромгексин — муколітичний засіб, стимулятор утворення сур-фактанта (поверхнево-активної речовини, яка утворюється в кліти­нах альвеол). Протикашльова дія розвивається через 1-2 доби після початку лікування.

Показання до застосування: гострі і хронічні інфекційно-за­пальні хвороби дихальних шляхів.

Побічні ефекти: диспепсія, алергійні реакції.

Бронхолітичні засоби.

Класифікація бронхолітиків

Бронхолітики міотропної дії	Адреноміметики	М-холіноблокатори
Еуфілін (амінофілін) Теофілін (ретафіл)	Адреналіну гідрохлорид Ізадрин (новодрин) Салбутамол Фенотерол (беротек) Орципреналін (алупент, астмопент) Ефедрину гідрохлорид Кленбутирол Сальметерол Тербуталін (бриканіл)	Атропіну сульфат Платифіліну гідротартрат Іпратропію бромід (атровент) Окситропію бромід (вентилат) Метацин

Адреноміметичні засоби.

Адреноміметичні засоби є головними для усунення нападів бронхіальної астми.Бронхорозширювальний ефект зумовлюється стимуляцієюβ2-адренорецеп-торів гладких м'язів стінки бронхів .

З адреноміметиків препаратами вибору є :

- β2-адреноміметики — сальбутамол, фенотерол, тербуталін, а також препарати подовженої дії — сальметерол, формотерол, кленбутерол;

- α- ,β-адреноміметики (адреналіну гідрохлорид, ефедрину гідрохлорид).

Адреналіну гідрохлорид стимулює а- і β-адренорецептори і тому має широкий спектр дії. Поряд з бронхорозширювальним ефектом він звужує судини (за винятком судин серця і скелетних м'язів, у яких переважають β2-адренорецептори), підвищує артеріальний тиск, посилює метаболізм, збудливість і скоротливість міокарда, збільшує систолічний і хвилинний об'єм серця, підвищує вміст глюкози в крові.

Показання: напад бронхіальної астми.

Протипоказання: захворювання серця й судин, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, тиротоксикоз.

Ефедрину гідрохлорид - непрямий а- і β-адреноміметик. Препарат використовують рідше у зв'язку з розвитком до нього лікарської залежності.

Ізадрин (ізопреналін) збуджує β1і β2-адренорецептори, тому дає кардіотонічний ефект, що небажано для лікування хворих на бронхіальну астму. У зв'язку з цим його застосовують рідко, здебільшого у вигляді інгаляцій 0,5 % розчину по 0,5 — 1 мл на сеанс, а після припинення нападу для підтримувальної терапії — у таблетках (тримати за щокою до повного розсмоктування, не ковтати).

Орципреналіну сульфат (алупент, астмопент) більше впливає на р2-адренорецептори порівняно з ізадрином, але поступається препаратам з більш вибірковою дією — сальбутамолу, фенотеролу, тербуталіну. Орципреналіну сульфат порівняно з ізадрином має тривалішу бронхорозширювальну дію (4 — 5 год). Призначають у вигляді інгаляцій, внутрішньо-м'язово, підшкірно і всередину.

Препаратами вибору для усунення нападу бронхіальної астми є селективні

β2-адреноміметики: сальбутамол (вентолін), тербуталін (бриканіл), фенотерол (беротек). Значною перевагою цих препаратів перед іншимиадреноміметикамиє відсутність вираженого впливу на серце, у зв'язку з чим побічні ефекти (тахікардія, підвищення хвилинного об'єму крові, артеріального тиску) спостерігаються рідко.. Застосовують переважно у вигляді інгаляцій за допомогою дозуючих інгаляторів, можна вводити парентерально і всередину.

Аерозольний метод введения має значні переваги перед іншими. Оскільки лікарська речовина надходить безпосередньо в бронхи, минаючи систему кровообігу, вона не руйнується в печінці, це дає змогу створювати достатню концентрацію її в бронхах, застосовуючи невеликі дози і зменшуючи токсичність. При цьому профілактичний і лікувальний ефект розвивається швидко. Якщо контакт аерозолю із слизовою оболонкою утруднений у випадках різкого ослаблення дихання і накопичення великої кількості слизу, перевагу надають ентеральному і парентеральному шляхам введення.

Сальбутамол(вентолін) за бронхорозширювальним ефектом перевищує ізадрин. За швидкістю і тривалістю дії (4 — 6 год) він аналогічний орципреналіну сульфату, але менше впливає на серцево-судинну систему. Препарат використовують за допомогою дозуючих інгаляторів.

Дія тербуталіну (бриканіл) дещо триваліша (5 — 6 год).

Фенотеролзастосовують під час нападів бронхіальної астми в аерозольних інгаляторах, таблетках і супозиторіях. Ефект настає через 3 — 10 хв і триває 7 — 8 год.

Селективні β2-адреноміметики не чинять значного впливу на серцево-судинну систему, тому вони менш небезпечні, ніж адреналін, ефедрин та ізадрин.

Побічна дія (у випадках передозування препарату і безконтрольного використання інгаляцій): тремтіння м'язів. Найсерйозніше ускладнення — розвиток рефрактерності β2~адренорецепторів, внаслідок чого бронхорозширювальний ефект зникає, а розширення бронхіальних судин призводить до збільшення трансудації рідини і набряку слизової оболонки бронхів. У таких випадках зростає небезпека виникнення астматичного статусу. Ознакою рефрактериості β2~адренорецепторів є неефективність застосування β2-адреноміметиків протягом 4 год і більше.

До β2- адреноміметиків тривалої дії належить формотерол(8 — 10 год),сальметерол(12 год).

М-Холіноблокатори.

Основним препаратом цієї групи, що застосовують при бронхіальній астмі,

є атровент.

Атропіну сульфат чинить слабкий бронхорозширювальний ефект. Діє переважно тоді, коли бронхоспазм пов'язаний з підвищеною чутливістю гладких м'язів до холінергічної імпульсації (наприклад, після перенесеного грипу, при хронічному бронхіті тощо).

Атропін блокує всі м-холінорецептори, тому має широкий спектр дії. У зв'язку з цим при його використанні можуть виникати різноманітні побічні ефекти. Найчастіше виникає сухість у роті та утруднене виділення харкотиння через пригнічення бронхіальної секреції. /

Побічні ефекти, особливо пов'язані з пригніченням секреції, менше виражені при застосуванні платифіліну гідротартрату, метацину. Препарати менше впливають на акомодацію ока і внутрішньоочний тиск.

Засоби призначають усередину і підшкірно.

Показання і протипоказання такі самі, як і для атропіну сульфату.

Міотропні засоби.

Основним представником цієї групиєеуфілін,котрий складається з 80 % теофі-ліну і 20 % етилендіаміну.

Режим дозування еуфіліну визначається ступенем бронхоспазму. У тяжких випадках призначають максимальні терапевтичні дози і вводять у два етапи: стартова доза — внутрішньовенно крапельно протягом 30 хв до швидкого досягнення терапевтичної концентрації, підтримувальна — зі швидкістю, що відповідає швидкості його виведення. Якщо немає потреби в інтенсивній терапії, добову дозу еуфіліну ділять на 3 —4 введення. Для профілактики нападу бронхіальної астми підбирають індивідуальні добові дози, що призначають на 1—6 приймань. Починати слід з мінімальної дози, збільшуючи її кожні 3 — 4 дні на 25 % до отримання стійкого лікувального результату

Побічна дія при застосування всередину — диспепсичні явища, що пов'язані з подразненням слизової оболонки шлунка й кишок; збуджувальний вплив на центральну нервову систему (відчуття неспокою, тремтіння, судоми, галюцинації); кардіотонічний вплив — тахікардія, аритмії, недостатність серця, артеріальна гіпертензія, венозний застій, набряк мозку.

Протипоказання: порушення ритму серця, різка артеріальна гіпотензія, серцево-судинна недостатність, інфаркт міокарда.

З групи метилксантинів для лікування хворих на бронхіальну астму застосовують також теофілін і дипрофілін. За механізмом дії і фармакологічними ефектами вони подібні до еуфіліну, проте поступаються йому за силою бронхорозши-рювального ефекту.

Побічні ефекти: нудота, блювання, пронос, збудження, головний біль; у випадках передозування можливі епілептичні напади.

Протипоказання: гостра недостатність серця, стенокардія, аритмії.

Тривалість дії теофіліну й еуфіліну не запобігає нічним нападам бронхіальної астми. Для цього призначають форми теофіліну подовженої дії —

- препарати 1-го покоління (теопек, теодур) - 2 рази на добу препарати

- 2-го покоління (тео-24, еуфілонг) - 1 раз на добу .

5. Засоби для лікування бронхіальної астми.

Бронхіальна астма — хвороба алергічного походження, яка проявляється нападами ядухи (бронхоспазму) та хрипами різного ступеня вираженості. Напади захворювання виникають унаслідок гострого порушення прохідності (звуження) дрібних бронхів, Що супроводжується запаленням, застоєм слизу, утрудненням дихання.

Бронхіальна астма розвивається внаслідок підвищеної чутливості організму до алергенів різного походження. Залежно від причини (алергена) розрізняють 2 форми бронхіальної астми

- інфекційно-алергічну (найбільш поширену, зумовлену підвищеною чутливістю до мікроорганізмів) ;

- атипічну (її спричинюють алергени немікробного походження; вона може бути генетично успадкованою).

Порушення прохідності дихальних шляхів можна усунути щляхом інгаляції глюкокортикоїдів (стероїдів) або бронхорозширювальних засобів (бронхолітиків).

Бронхолітики розслаблюють гладкі м'язи бронхів, але не впливають на вираженість запалення слизової оболонки.

Глюкокортикоїди, які переважно вводять інгаляційно, зменшують набряк і запалення.

Протиалергійні препарати зменшують частоту, важкість та попереджують розвиток нападів бронхіальної астми.

Класифікація препаратів для лікування бронхіальної астми

Бронхолітики	Глюкокортикоїди	Протиалергічні препарати
Адреноміметики М-холіноблокатори Міотропні	Пульмікорт Інгакорт Преднізолон Бекломет (беклометазон, беклазон, беклокорт бекотид) Будезонід Фліксотид	Кетотифен Кромолін-натрій (кромо-ген, інтал, кромогексал) Тайлед (недокроміл)

Еуфіллін бронхолітик, розслаблює непосмуговані м'язи бронхів, коронарних судин, знижує тиск у ле геневій артерії.

- Показання до застосування: лікування та купірування нападів бронхіальної астми, бронхоспазм, порушення мозкового кровообігу, спазм судин, набряк легень та інші захворювання, що супровод­жуються застійними явищами.

- Побічні ефекти: при швидкому внутрішньовенному введенні — запаморочення, головний біль, серцебиття, нудота, блювання, судо­ми, зниження АТ.

- Бронхолітики інших груп розглянуто у відповідних розділах (див. «Засоби, що діють у ділянці закінчень холінергічних нервів»; «Засоби, що діють у ділянці закінчень адренергічних нервів).

Загальна схема лікування

1. Інгаляції кисню через носовий катетер по 2л/хв.. (кисень можна давати і через маску).

2. Призначення одного з адренергічних препаратів:

адреналін підшкірно;

тербуталін сульфат підшкірно,

інгаляції орципреналіну

Якщо за 15-30 хвилин не настає покращення, то повторити введення адренергічних речовин.

3. Якщо ще через 15-30 хвилин не настає поліпшення, необхідно налагодитивнутрішньовенне крапельне вливання еуфіліну.

Відсутність поліпшення протягом 1-2 годин після початку введення еуфіліну вимагає додаткового введення атропіну або атровенту в інгаляціях (хворим з помірним кашлем) або кортикостероїдів внутрішньовенно (100 мг гідрокортизону або еквівалентну кількість іншого препарату) .

5. Продовжити інгаляції адренергічних речовин і внутрішньовенне введення еуфіліну.