Дозировка и форма выпуска. Рекомендуемая начальная доза лабеталола — 0,1-0,25 мг/кг, время ее в/в введения — 2 мин

Рекомендуемая начальная доза лабеталола — 0,1-0,25 мг/кг, время ее в/в введения — 2 мин. Если желаемый эффект не достигнут, дозу удваивают и вводят каждые 10 мин, пока АД не снизится до не­обходимого уровня. Также лабеталол можно при­менять методом медленной инфузии в дозе 2 мг/мин (200 мг препарата разводят в 250 мл 5 % глюкозы; полученный раствор содержит 0,8 мг/мл), однако таковая не рекомендуется из-за длительно­го последействия (период полусуществования в фазе элиминации составляет более 5 ч). Лабета­лол (5 мг/мл) выпускают в многодозных контей­нерах емкостью 20 или 40 мл или в готовых к упот­реблению однодозных шприцах емкостью 4 или 8 мл.

Эсмолол

Эффекты и применение

Эсмолол — это селективный β₁-адреноблокатор сверхкороткого действия, снижающий ЧСС и в мень-шей степени АД. Его широко используют для пре­дотвращения тахикардии и подъема АД при симпа­тической активации, например при интубации, хирургической стимуляции и во время пробужде­ния после анестезии. Так, эсмолол в дозе 1 мг/кг ослабляет подъем АД и ЧСС при электросудорож­ной терапии, не влияя на длительность индуциро­ванных судорог. Эсмолол так же эффективно, как пропранолол, снижает частоту сокращений желу­дочков при мерцании и трепетании предсердий. Хотя эсмолол считают кардиоселективным препа­ратом, в высоких дозах он блокирует β₂-адреноре-цепторы в гладких мышцах бронхов и сосудов.

Короткая продолжительность действия эсмо-лола обусловлена быстрым перераспределением (период полусуществования в фазе распределения равен 2 мин) и гидролизом под влиянием эстеразы эритроцитов (период полу существования в фазе элиминации равен 9 мин). Неблагоприятные побоч­ные эффекты исчезают через несколько минут пос­ле прекращения инфузии. Подобно всем β₁-адре-ноблокаторам, эсмолол противопоказан при синусовой брадикардии, АВ-блокаде 2-3 степени, кардиогенном шоке и тяжелой сердечной недоста­точности.

Дозировка и форма выпуска

Для краткосрочного лечения (например, для пре­дотвращения подъема АД и ЧСС при интубации трахеи) эсмолол вводят в дозе 0,2-0,5 мг/кг в/в струйно. Длительное лечение начинают с насыщаю­щей дозы 0,5 мг/кг, вводимой в/в в течение 1 мин, после чего переходят к поддерживающей инфузии в дозе 50 мкг/(кг х мин). Если через 5 мин после на­чала лечения эффекта нет, насыщающую дозу вво­дят повторно, а скорость инфузии увеличивают на 50 мкг/(кг х мин). Цикл (насыщающая доза в тече­ние 1 мин, затем поддерживающая инфузия в течение 4 мин) повторяют, каждый раз увеличивая поддер­живающую дозу на 50 мкг/(кг х мин), пока не будет достигнут желаемый эффект или максимальная поддерживающая доза не составит 200 мкг/кг/мин. Основная форма выпуска — многодозные кон­тейнеры емкостью 10 мл, содержащие 10 мг препа­рата в 1 мл. Эсмолол выпускают также в ампулах для длительной инфузии, содержащих 2,5 г препа­рата в 10 мл; перед применением их разводят до концентрации 10 мг/мл.

Пропранолол(обзидан)

Применение

Пропранолол — это неселективный β-адрено-блокатор. АД снижается посредством нескольких механизмов, включая уменьшение сократимости миокарда, урежение ЧСС и понижение секреции ренина. Снижаются сердечный выброс и потреб­ность миокарда в кислороде. Пропранолол наибо­лее целесообразно применять при ишемии мио­карда, развившейся вследствие артериальной гипертензии и тахикардии. Пропранолол повыша­ет тонус выносящего тракта ЛЖ, что особенно благоприятно при обструктивной форме гипер­трофической кардиомиопатии и при аневризме аорты. Пропранолол замедляет атриовентрику-лярную проводимость и стабилизирует мембраны кардиомиоцитов, хотя последний эффект слабо выражен при введении препарата в стандартных дозах. Пропранолол эффективно урежает прове­дение предсердных импульсов на желудочки при наджелудочковой тахикардии, а в некоторых слу­чаях устраняет рецидивирующую желудочковую тахикардию или фибрилляцию, вызванную ише­мией миокарда. Пропранолол устраняет β-адре-нергическую стимуляцию, обусловленную тирео-токсикозом и феохромоцитомой.

Побочные эффекты пропранолола включают бронхоспазм (вследствие блокады β₂-адренорецеп-торов), застойную сердечную недостаточность, брадикардию и АВ-блокаду (вследствие блокады β₁-адренорецепторов). Пропранолол потенцирует депрессию миокарда, причиной которой служат ингаляционные анестетики (например, энфлю-ран). Известно, что кетамин оказывает прямое уг­нетающее влияние на миокард, которое в физиоло­гических условиях с избытком компенсируется активацией симпатической нервной системы, но проявляется под действием пропранолола. Сочета­ние пропранолола с верапамилом (антагонист кальция) потенцирует урежение ЧСС, угнетение сократимости и АВ-проводимости. Через 24-48 ч после резкой отмены пропранолола может возник­нуть синдром отмены, представленный артери­альной гипертензией, тахикардией и стенокардией. Этот эффект обусловлен увеличением количества β-адренорецепторов. Пропранолол в значительной степени связывается с белками и подвергается ме­таболизму в печени. Период полусуществования препарата в фазе элиминации значительно дли­тельнее такового у эсмолола и составляет 100 мин.