Дозировка и форма выпуска. Дофамин применяют методом длительной инфузии в дозе 1-20 мкг/(кг х мин)
Дофамин применяют методом длительной инфузии в дозе 1-20 мкг/(кг х мин). Раствор для инфузий должен содержать 400 мг дофамина в 1000 мл 5 % глюкозы (400 мкг/мл). Форма выпуска — ампулы емкостью 5 мл, содержащие 200 или 400 мг дофамина.
Изопротеренол
Эффекты и применение
Изопротеренол — селективный агонист β-адренорецепторов. Стимуляция β1-адренорецепторов увеличивает ЧСС, сократимость миокарда и сердечный выброс. Стимуляция β2-адренорецепторов снижает ОПСС и диастолическое АД. Потребность миокарда в кислороде увеличивается, тогда как доставка его снижается; из-за этого дисбаланса изопротеренол не подходит для инотропной поддержки в подавляющем большинстве случаев. Иногда изопротеренол ликвидирует устойчивую к атропину брадикардию, полную поперечную блокаду, служит эффективным антидотом при передозировке β-адреноблокаторов. Во всех вышеуказанных случаях изопротеренол дает время, необходимое для подготовки к электрокардиости-муляции (ЭКС). Вместо изопротеренола для брон-ходилатации сегодня используют селективные β2-адреномиметики. Изопротеренол снижает легочное сосудистое сопротивление у некоторых больных с легочной гипертензией и может быть полезен при пороках митрального клапана.
Дозировка и форма выпуска
Изопротеренол применяют в виде длительной инфузии в дозе 1-20 мкг/мин; дозу титруют по величине ЧСС. Раствор для инфузий должен содержать 1 мг изопротеренола в 500 мл 5 % глюкозы (2 мкг/мл). Форма выпуска — ампулы емкостью 1,5 или 10 мл, содержащие 0,2 мг изопротеренола в 1 мл.
Добутамин
Эффекты и применение
Добутамин — относительно селективный β1-адре-номиметик. В результате увеличения сократимости миокарда возрастает сердечный выброс, что является главным гемодинамическим эффектом препарата. Обусловленное активацией β2-адренорецепторов уменьшение ОПСС предотвращает значительный подъем АД. Давление наполнения левого желудочка снижается, в то время как коронарный кровоток возрастает. Тахикардия выражена слабее, чем при назначении других β-адреноми-метиков. Эти благоприятные эффекты делают добутамин препаратом выбора при сочетании ИБС с сердечной недостаточностью, особенно при исходно повышенных ОПСС и ЧСС.
Дозировка и форма выпуска
Добутамин применяют в виде длительной инфузии в дозе 2-20 мкг/(кг х мин). Раствор для инфузий должен содержать 1 г добутамина в 250 мл 5 % глюкозы (4 мг/мл). Форма выпуска — флаконы емкостью 20 мл, содержащие 250 мг добутамина.
Адреноблокаторы
Адреноблокаторы связываются с адренорецепто-рами, но не активируют их. Адреноблокаторы предупреждают активацию адренорецепторов ка-техоламинами. Как и адреномиметики, адрено-блокаторы отличаются по характеру взаимодействия с различными типами адренорецепторов (табл. 12-3).
Фентоламин Эффекты и применение
Фентоламин вызывает конкурентную (обратимую) блокаду α-адренорецепторов. Блокада α1-адренорецепторов и прямой миотропный спазмолитический эффект приводят к периферической вазодилатации и снижению АД. Артериальная гипотония обусловливает рефлекторную тахикардию. Блокада α2-адренорецепторов сердца подавляет механизм отрицательной обратной связи, за счет чего усиливается высвобождение норадрена-лина и дополнительно увеличивается ЧСС. Эти эффекты развиваются через 2 мин после введения препарата и длятся до 15 мин. Степень блокады адренорецепторов, подобно таковой у всех адрено-блокаторов, определяется исходным симпатическим тонусом. Рефлекторная тахикардия и постуральная гипотония ограничивают использование фентоламина лечением артериальной гипертонии, обусловленной α-адренергической стимуляцией (например, при феохромоцитоме, синдроме отмены клонидина).
ТАБЛИЦА 12-3.Взаимодействие адреноблокаторов с различными типами адренорецепторов
| Препарат | α1 | α2 | β1 | β2 |
| Празозин | -- | |||
| Феноксибензамин | -- | - | ||
| Фентоламин | -- | -- | ||
| Лабеталол1 | - | -- | -- | |
| Метопролол | --- | - | ||
| Эсмолол | --- | - | ||
| Пропранолол | --- | --- |
Примечание:
0 — эффекта нет;
- — слабая блокада;
-- — умеренная блокада; --- — выраженная блокада. 1 Лабеталол может проявлять свойства β2-адреномиметика.
Дозировка и форма выпуска
Фентоламин применяют в/в струйно в дозе 1-5 мг или методом длительной инфузии. Раствор для инфузий должен содержать 10 мг фентоламина в 100 мл 5 % глюкозы (100 мкг/мл). Чтобы избежать некроза при случайном введении α-адреномимети-ка (например, норадреналина) под кожу или в мышцы, участок инфильтрируют 10 мл физиологического раствора, содержащего 5-10 мг фентоламина. Форма выпуска — ампулы по 5 мг фентоламина в виде лиофилизованного порошка.
Лабеталол
Применение
Лабеталол блокирует α1, β1- и β2-адренорецепто-ры. При в/в введении соотношение α-блокады к β-блокаде оценивается как 1 : 7. Лабеталол снижает ОПСС и АД. ЧСС и сердечный выброс уменьшаются незначительно или не изменяются. Таким образом, благодаря комбинированной блокаде α- и β-адренорецепторов лабеталол снижает АД без рефлекторной тахикардии. Максимальный эффект наблюдают через 5 мин после в/в инъекции. Сообщалось о таких побочных эффектах, как недостаточность левого желудочка, парадоксальная артериальная гипертония и бронхоспазм.