Миотропные спазмолитики

· Неселективные ингибиторы фосфодиэстеразы
- производные изохинолина: папаверин, папаверин гидрохлорид. Первым из применяемых до настоящего времени спазмолитиков является папаверин.

· Препараты с комплексным действующим веществом папаверин + бендазол: папазол. Комплексный препарат папазол, в состав которо­го входят дибазол и папаверин. В отличие от папаверина папазол бо­лее активен и не имеет существен­ных побочных эффектов. Он снима­ет спазмы гладкой мускулатуры вну­тренних органов, расширяет сосуды сердца и мозга, снижает артериаль­ное давление, что позволяет ис­пользовать его для лечения гипер­тонической болезни и даже стено­кардии. Принимают папазол по 1 табл.ке 2-3 раза в день за 2 часа до еды или спустя 2 часа после еды.

· Препараты с действующим веществомдротаверин: веро-дротаверин, дротаверина, гидрохлорид таб. 0,04г, но-шпа, но-шпа форте, спазмол, спазмонет, спазмонет форте.Но-шпа близка по химической структуре и механизму действия к папаверину. Оба являются ингибиторами фосфодиэстеразы IV типа. При этом избирательность действия но-шпы в отношении ФДЭ заметно больше и селективность её воздействия на гладкие мышцы выше в 5 раз, чем у папаверина. Обладает более сильным и продолжительным действием, чем папаверин. Действует на гладкую мускулатуру, не проникает в ЦНС, не действует на вегетативную нервную систему.
В табл.ках но-шпу можно при­нимать даже детям до 6 л. (разо­вая доза — не более 10-20 мг, суточ­ная — до 120 мг), в возрасте от 6 до 12 л. суточная доза возрастает до 200 мг. Для взрослых пациентов ра­зовая доза препарата составляет 40-80 мг, суточная — не более 240 мг. В одной табл.ке обычной но-шпы содержится 40 мг действующе­го вещества дротаверина гидрохло­рида, а в табл.ке но-шпы форте — в 2 раза больше. Поэтому но-шпу форте детям давать не следует. Но-шпа имеет и ряд ограничений и побочных эффектов. Она противо­показана людям, страдающим тяжелыми заболеваниями печени, почек и сердца. Практически у всех, кто принимает этот препарат длитель­ное время, возникает запор. В ряде случаев после приема но-шпы могут появиться головокружение, тошно­та, сильное сердцебиение, чувство жара. Как правило, такие состояния через 30 минут проходят и не требу­ют специального лечения.

· Препараты с действующим веществоммебеверин:дюспаталин, мебеверина гидрохлорид. Мебеверин (дюспаталин) является миотропным спазмолитиком двойного действия, который снимает спазм и не вызывает атонии. Важным является то, что мебеверин не действует на холинэргическую систему и поэтому не вызывает таких побочных эффектов как сухость во рту, нарушения зрения, тахикардия, задержка мочи, запоры и слабость. При лечении органов пищеварительного тракта мебеверин более эффективен и имеет меньше побочных эффектов, чем дротаверин и папаверин. Дюспаталин обладает пролонгированным действием, что также является его преимуществом по сравнению с другими спазмолитиками, и принимается не чаще двух раз в сутки в виде капсул по 200 мг. Пролонгированное действие обеспечивается микрогранулированной формой выпуска, благодаря которой препарат равномерно распределяется и всасывается в кишечнике в течение 16 часов. У Дюспаталина не зарегистрированы серьезные побочные эффекты даже при увеличении дозы. Это связано с особенностями фармакокинетики: препарат быстро метаболизируется при прохождении через стенку кишечника и печень и экскретируется почками, поэтому в крови его активные метаболиты практически не определяются.

Преймущества:

· выраженное спазмолитическое действие;

· быстрое достижение эффекта;

· отсутствие рефлекторной гипотонии;

· селективное действие только на гладкомышечные кл.ки ЖКТ;

· отсутствие холинергических эффектов;

· отсутствие вазодилатирующего и кардиотропного влияния;

· микрогранулированная форма, определяющая пролонгированное действие;

· отсутствие серьезных побочных эффектов.

Препарат с действующим веществом бенциклан: ГАЛИДОР Бенциклан.

Показания к применению : язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, другие заболевания желудочного кишечного тракта сопровождающиеся спастической или гипермоторной дискинезией пищевода, желудка, желчевыводящих путей, кишечника (гастрит, энтерит, колит, тенезмы, холецистопатия, холелитиаз, постхолецистэктомический синдром)

В урологии - спазмы мочевыводящих путей, вспомогательная терапия при нефролитиазе

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата

Почечная недостаточность

Нарушения ф-ии печени

Легочная недостаточность

Пароксизмальная суправентикулярная или острая желудочковая тахикардия.

Беременность

Период лактации

Детский возраст до 18 л. (из за недостаточного опыта применения)

Таб. принимают внутрь, по 100-200 мг (1-2 таб.) 1-2 раза в сутки в течение 3-4 недель, затем переходят на поддерживающую терапию по 100 мг (1 табл.ке) 2 раза в сутки. Макс.ая суточная доза внутрь составляет 400 мг (4 таб.).

Побочное действие: Головокружение, головная боль, нарушение сна, тахикардия, слабость, тремор, сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, понос, лейкопения, аллергические реакции, повышение активности печеночных трансмиаз в сыворотке крови, эпилептиформные припадки, галлюцинации у больных пожилого возраста.

· Препараты с действующим веществом отиолония бромид. Спазмонем

Фармакологическое действие – высоко селективный миотропный спазмолитик.

Снижает тонус и сократительную активность гладких мышц. Избирательно расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ. При приеме внутрь абсорбируется около 5% дозы. Всосавшаяся часть выводится в основном с желчью в просвет двенадцатиперстной кишки. Выделяется с фекалиями. Экскреция длительная. Отилония бромид благодаря механизму действия является наиболее эффективным при повышенной моторной активности толстой кишки, что чаще наблюдается при синдроме раздраженной кишки, сопровождающемся диареей.

Отилония бромид назначается по 40 мг 2-3 раза в сутки до еды.

Отилония бромид имеет отличную переносимость при длительном применении в отличие от других спазмолитических препаратов.

· Дицетел - это миотропный спазмолитический препарат, который действует на органы желудочно-кишечного тракта. Как кальциевий антагонист он ингибирует проникновение кальция в кл.ки гладкой мускулатуры. Непосредственно уменьшает эффекты стимуляции чувствительных аферентных нервных волокон. Препарат не имеет антихолинергических эффектов и не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Показания к применению. Симптоматическое лечение боли, кишечных нарушений и кишечного дискомфорта, связанных с нарушением ф-ии кишечника.

Симптоматическое лечение боли при дисф-ии желчевыделяющих путей.

Подготовка к рентгенологическому исследования кишечнике с барием.