Нейролептики. Классификация. Фармакологическая характеристика. Механизм действия. Применение в клинике. Побочные явления.
КЛАССИФИКАЦИЯ НЕЙРОЛЕПТИКОВ.
| каталептогенные | некаталептогенные |
| 1. Произ. Фенотиазина - аминазин - фторфеназин - тиоридазин - левомепромазин - трифтазин 2. Произ. Бутирофенонов - галоперидол - дроперидол 3. Произ. Тиоксантена - хлорпротиксен | - сульпирид - клозапин |
Нейролептики – в-ва с антипсихотическим действием. (антишизофренические средства).
Фармакологические свойства нейролептиков.
- купируют психозы
- купируют некоторые формы психических депрессий
- вызывают гипотермию
- успокаивают
- противорвотное действие
- потенцируют эффект в-в, угнетающих ЦНС
- расслабляют скелетную мускулатуру
- тахикардия
- расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов
Главное действие – антипсихотическое
Психоз – тяжелое поражение мозга, являющейся частью шизофрении.
Клиника – расстройство рассудочной деятельности, галлюцинации.
Нейролептики нормализуют поведение, устраняя все элементы психоза.
В г.м. много дофаминергических нейронов (мезолимбическая, мезокортикальная, нигростриатная системы) Дофамин – тормозный медиатор.
Психоз – гиперактивность лимбических подкорковых структур. Ослабление сдерживающих функций полосатого тела (хвостатое ядро и скорлупа).
Нейролептики ликвидируют дофаминергическую гиперактивность дофаминовых рецепторов к дофамину, восстанавливают сдерживающее влияние полосатого тела.
Антидофаминергическое действие – антипсихотическое действие, гипотермическое д-е, протворвотное, противоукачивающее действие.
Нейролептики блокируют НА синапсы – регуляция движений мышечного тонуса (центральное миорелаксирующее действие.
Противосудорожное действие
Потенцируют эффекты в-в, угнетающих ЦНС.
Избирательно влияют на эмоциональную сферу (тревога. Внутреннее напряжение).
Периферические эффекты- альфа адреноблокирующее действие, антигистаминное, местноанестезирующее.
Показания – психозы, ажитированные депрессии (связанные с тревожностью), мощное противорвотное действие.
Осложнения – лекарственный паркинсонизм, психическая депрессия, тахикардия. Падение АД, атония, запоры, нарушение зрения, обострение глаукомы, аллергические реакции, гиперкинезы.
Аминазин – производное фенотиазина.
Фармакологические свойства.
- купирует психозы
- купирует некоторые формы психических депрессий
- вызывает гипотермию
- успокаивает
- противорвотное действие
- потенцирует эффект в-в, угнетающих ЦНС
- расслабляет скелетную мускулатуру
- тахикардия
расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов
Галоперидол действует подобно аминазину. Но отсутствует адреноблокирующий эффект.
Применение те же.
Дроперидол + фентанил для нейролептанальгезии.
|
 |  |
|
|
 |  | ||
| Общего действия | Селективного действия | |
| 1. Длительного действия - диазепам - феназепам - хлозепид | - тофизопам (грандаксин) - мезапам (рудотель) | - амизил - мепротан - триоксазин - буспирон - мелатонин |
| 2.Средней продолжительности действия - нозепам - лоразепам | СПЕЦИФИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ - флумазенил (анексат) | |
| 3.Короткого действия - мидазолам (дормикум) 4. Дневные транквилизаторы мезапам (рудотель) тафизапам (грандаксин |
Транквилизаторы – антифобические в-ва. Главное фармакологическое действие – устранение неврозов.
Неврозы – пограничные состояния. Стрессоры+ человек =невроз.
Клиника – повышается эмоциональная возбудимость. Неадекватная реакция на адекватное воздействие. Расстройства сна. Агрессивность. Соматические расстройства.
В основе невротического состояния лежит первичная активация лимбических структур (амигдала, гиппокамп, перегородка, ядра гипоталамуса, лимбическая система, кора).
Возбуждение лимбических структур определяет чувства тревоги.
Дизритмия является благоприятной почвой для возникновения заболеваний.
Тревога – АЦХ, Глутаминовая к-та, пептид тревоги, ГК.
Тормозное действие – ГАМК, серотонин, пептиды (эндозепиды) мелатонин.
Транквилизаторы понижают возбудимость лимбических структур за счет активации тормозных влияний или за счет инактивации активирующих влияний.
Применение – лечение неврозов, психиатрия (комплексная терапия депрессий), вегетоневрозы, снотворные средства, премедикация, для лечения эпилепсий, купирование судорог.
Осложнения – расстройства внимания, координации, рефлекторная деятельность, повышенная утомляемость, нарушения памяти.