Виды действия лекарственных веществ.
1. Главное и побочное.
Главным считают тот эффект лекарственного средства, на который рассчитывают, используя его в данном конкретном случае. Все остальные эффекты называют побочными.
Побочным действием называют вредную и нежелательную для организма реакцию, возникающую при назначении лекарственного средства.
Не все побочные эффекты является нежелательными. Так, противоаллергический (главное действие) препарат димедрол обладает побочным действием – угнетает ЦНС, вызывая сонливость, поэтому его не при применяют при аллергии у водителей транспорта, т.к. снижается внимание и скорость реакций. В то же время используют димедрол в качестве снотворного средства, т.е. побочный эффект в этом случае становится главным.
2. Местное и резорбтивное:
Местное– проявляется на месте введения вещества до всасывания в общий кровоток (слизистые оболочки, кожа): местноанестезирующие, вяжущие, раздражающие средства.
Лечебной характеристикой является концентрация вещества. В растворы местных анестетиков добавляют адреналина гидрохлорид, который, суживая сосуды и уменьшая всасывание в кровь, повышает длительность их действия.
Резорбтивное (лат. resorbtio – всасывание) – проявляется после всасывания вещества в системный кровоток и распределения по организму (сон после введения снотворных, появление судорог – стрихнина, повышение АД – адреналина, бессонница – фенамина).
Лечебной характеристикой является доза.
Избирательное (селективное)– проявляется на определенные органы и ткани (рвотное действие апоморфина, обезболивающее действие морфина, действие сердечных гликозидов на миокард). Это идеальный случай действия лекарств, который на практике встречается очень редко;
3. Прямое и косвенное.
Прямое (первичное) – проявляется в тканях при непосредственном контакте с лекарством (кардиотонический эффект наперстянки).
Косвенное (вторичное) –развивается в органе в результате действия лекарства на другой орган в качестве ответа организма на первичные изменения, является следствием прямого (диуретический эффект наперстянки: у больного с отеками тканей улучшение кровообращения приводит к уменьшению отеков и усиленному выделению жидкости почками).
4. Рефлекторное и общее.
Рефлекторное– возникает вследствие раздражения чувствительных рецепторов на поверхности тела, во внутренних органах (возбуждение дыхания при вдыхании нашатырного спирта, улучшение питания тканей легких после наложения горчичников, возникновение рвоты после приема внутрь раствора сернокислой меди).
Общее – если вещества не обладает специфическим действием (витамины, препараты аминокислот).
5. Обратимое и необратимое.
Обратимое – обратимое связывание вещества с рецептором или ферментом, действие такого вещества можно прекратить путем его вытеснения из связи другим соединением.
Необратимое– прочное (ковалентное) связывание вещества с «мишенями» (ацетилсалициловая кислота необратимо блокирует циклооксигеназу тромбоцитов, и функция фермента восстанавливается после образования новых клеток).
6. Отрицательное действие на развитие плода.
Тератогенное (греч. teras – урод, чудовище) – нарушение внутриутробного развития плода и появление врожденных уродств (заячья губа, волчья пасть, отсутствие конечностей и др.).
Примером является «талидомидовая трагедия», фекомелия (от греч. phoke – тюлень, melos – конечность) – из-за приема беременными в 50-х гг. XX века снотворного препарата талидомида конечности плода принимали форму ласт.
Эмбриотоксическое (греч. embryon – зародыш) – действие веществ на плод в начале беременности, приводящее к гибели плода и выкидышу.
Фетотоксическое (лат. fetus – плод)–действие веществна плод в период от 12 недель беременности до родов, приводящее к задержке развития (низкие показатели массы и длины тела) и нарушениям функций систем плода (поражение слуховых нервов – антибиотики-аминогликозиды, нарушение развития костной ткани – тетрациклины).
Канцерогенное (лат. cancer – рак) – способность веществ вызывать развитие злокачественных опухолей.
Мутагенное (лат. mutatio – изменение) – способность веществ вызывать повреждение зародышевой клетки и генетического аппарата, проявляющееся в изменении генотипа потомства.
Доза. Виды доз. Широта терапевтического действия препарата.
Доза (от греч. dosis — порция) – количество вещества, введенное в организм.
Виды доз:
разовая – назначается на один прием;
суточная – доза препарата, назначаемая в течение суток;
курсовая – количество ЛС, назначаемого на курс лечения;
ударная – для создания высокой концентрации ЛС в организме в течение короткого промежутка времени первая доза превышает дозу, вводимую в последующем на один прием;
поддерживающая – доза, способствующая сохранению необходимой концентрации ЛС в организме.
минимальная терапевтическая доза – наименьшее количество вещества, вызывающее первоначальный лечебный эффект;
средняя терапевтическая доза – количество вещества, вызывающее наилучший (оптимальный) лечебный эффект;
высшая доза: разовая или суточная – максимально допустимое количество вещества, вводимое за раз или за сутки; установлена для списка А (Venena – ядовитые вещества) и списка Б (Heroica – сильнодействующие);
минимальная токсическая доза – наименьшее количество вещества, вызывающее первоначальные признаки отравления (для каждого – индивидуально);
смертельная доза – доза, вызывающая смертельный эффект;
широта терапевтического действия препарата – интервал между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозой.
Схема применения – правила приема препарата.
Условия, влияющие на действие лекарств (по Кравкову): 1) химическое строение; 2) доза; 3) лекарственная форма; 4) пути введения; 5) масса тела; 6) пол; 7) возраст; 8) температура окружающей среды.
Кумуляция (от лат. cumulatio — увеличение, скопление) – накопление ЛВ при их повторном введении; причины:
а) заболевания печени (не разрушается лекарство);
б) заболевания почек (не выводится лекарство из организма);
в) физико-химические свойства лекарств;