Механизм действия данной группы гормональных препаратов состоит в активации транскрипции эстроген эффекторных участков гена с последующей индукцией синтеза иРНК и специфических белков.

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

Эталоны ответов.

1. Эстрогенные гормоны и синтетические препараты.

1. Препараты природных гормонов (в/м в масляных растворах):

- Эстрон (Фолликулин)

- Эстрадиол (Бензоат, Дипропионат)

Полусинтетические препараты

- Этинил эстродиол (Микрофоллин)

- Местранол

Синтетические нестероидные структуры:

- Синестрол

1. Эффекты:

Стимуляция полового созревания женщин (синтез ферментов и факторов роста, что ведет к росту и дифференциации матки и т.д.)

Поддержание нормальной структуры кожи и кровеносных сосудов

Подавление резорбции костей (антагонизм с паратиреоидным гормоном)

Повышение синтеза II, VII, IX, X факторов свертывания крови в печени

Антиатерогенный эффект (повышается содержание ЛПВП и несколько понижается концентрация ЛПНП и таким образом понижается концентрация холестерина в плазме)

Отек тканей

Модулируют функцию симпатической нервной системы

1. Показания к применению:

Недостаточная функция яичников

Аменорея, дисменорея, при гипогонадизме, посткастрационных расстройствах, климаксе

Для подавления лактации после родов

Рак предстательной железы

Рак молочной железы (у женщин после 60 лет)

1. Осложнения:

Повышение свертываемости крови, тромбоэмболии

Маточные кровотечения

Отеки, мигренозные боли

Тошнота рвота, понос (при применении внутрь)

Феминизация у мужчин

Увеличение риска возникновения карциномы эндометрия (в больших дозах)

Задача№16

Механизм действия данной фармакологической группы заключается в конкурентном ингибировании ГМГ-КоА-редуктазы, что ведет к снижению синтеза холестерина (ХС) в печени, на ранней, но ключевой стадии образования мевалоновой кислоты – обязательного предшественника ХС.

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

Эталоны ответов.

1. Статины.

1. - Ловастатин (Мевакор)

- Правастатин (Липостат)

- Симвастатин

- Флувастатин

- Аторвастатин

1. Эффекты:

Изменение липидного профиля плазмы:

Снижение общего ХС плазмы (что ведет к извлечению ХС из тканей (эндотелий), из пищи в печень с помощью ЛПВП, т.к в ней дефицит ХС)

Повышение ЛПВП

Понижение ЛПНП, ЛПОНП, ЛППП (вследствие повышения образования рецепторов к ЛПНП в тканях в ответ, по принципу отрицательной обратной связи, на снижение ХС в плазме крови)

Снижение уровня триглицеридов (содержащихся в ЛПОНП)

1. Показания к применению:

Гиперхолестеринемия: первичная с высоким содержанием ЛПНП

Атеросклероз (аорты, мозговых сосудов, сосудов нижних конечностей)

Наследственная гиперлипидемия

1. Осложнения:

Нарушение функции печени, гепатит

Увеличение уровня трансаминаз

Диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор, диарея.

Мышечные боли, рабдомиолиз

Головные боли, боли в груди, артралгии

Бессонница, психические расстройства, судороги.

Аллергические реакции (кожная сыпь)

Задача№17

Механизм действия данной фармакологической группы заключается в повышении активности липопротеинлипазы, повышении катаболизма ЛПОНП и ТАГ.

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

Эталоны ответов.

1. Производные фиброевой кислоты (фибраты)

1. I поколение – Клофибрат (Мисклерон)

II поколение – Безафибрат

III поколение –Фенофибрат

Ципрофибрат

Гемфиброзил

1. Эффекты:

гиполипидемический, антиатеросклеротический:

Снижение ТАГ

Снижение ЛПОНП и ЛПНП

Повышение ЛПВП

Понижение ХС

Снижение уровня фибриногена и мочевой кислоты в плазме (потенцирует действие непрямых антикоагулянтов – Безафибрат)

1. Показания к назначению:

IV и V типы гиперлипидемий (с повышением уровня ТГ и ЛПОНП)

Для профилактики ИБС у больных IIв типа гиперлипидемии

Гиперлипидемия III типа у больных с избыточным весом и сахарным диабетом 2 типа

1. Осложнения

Аллергические реакции

Гепатотоксичность, холестаз

Камни в желчном пузыре

Миозиты, рабдомиолиз (повышение активности креатинфосфокиназы)

Диспептические явления: тошнота, анорексия, метеоризм, диарея

Лейкопения, анемия

Канцерогеноз (Мисклерон)

Аллопеция, импотенция

Задача№18

Механизм действия данной фармакологической группы заключается в образовании в эндотелии сосудов под действием индуцибельной NО-синтетазы оксида азота, стимулирующего активность цитозольного фермента гуанилатциклазы, что ведет к повышению внутриклеточной концентрации цГМФ.

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

Эталоны ответов.

1. Нитраты – антиангинальные средства, снижающие потребность сердца в кислороде и повышающие кровоснабжение и доставку кислорода к сердцу.

1. - Нитроглицерин

- Нитросорбид (Изосорбида динитрат)

- Изосорбида мононитрат

Нитроглицерина быстрого и короткого действия (под язык в таблетках, 0,1% раствор для инъекций, капсулах, спиртовых растворах и аэрозолях)

Нитроглицерина пролонгированного действия – Сустак мите, форте ( в таблетках для приема внутрь, пластырь – Нитроперкутен, полимерные пластинки –Тринитролонг, мазь)

Препараты Изосорбида динитрата быстрого и короткого действия - Изокет (аэрозольный спрей), а также сублингвальные и жевательные таблетки (через 2-5 мин.)

Препараты Изосорбида динитрата пролонгированного действия – Изомак ретард, Кардикет, таблетки ретард (через 30' до 12 часов), Нитросорбид (через 15' до 4-6 часо)

Препараты Изосорбида мононитрата – Изомонат, Мономак, Монолонг

1. Эффекты:

- Сосудорасширяющий

- Антиангинальный

- Коронародилатирующий:

Снижают адренергическую импульсацию к сердцу и сосудам (ЦНС), ограничивают освобождение КА из симпатических окончаний.

Расширяют сосуды венозные (емкостные), снижают венозный возврат к сердцу, т.о. снижается преднагрузка и конечное диастолическое наполнение левого желудочка

Расширяет в основном крупные артерии (уменьшает ОПСС), что ведет к снижению постнагрузки

Снижение пред- и постнагрузки приводит к уменьшению потребности сердца в кислороде

Снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах

Ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (увеличивается доставка кислорода)

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий

Способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивая кровоснабжение ишемизированной зоны, включает коллатерали и перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей (под эндокардом)

-Спазмолитический:

расслабление гладких мышц бронхов, желчных путей, пищевода,

кишечника и др.

- Снижает агрегацию тромбоцитов (увеличивает концентрацию простациклина)

1. Показания к применению

Стенокардия

Острый инфаркт миокарда

Застойная сердечная недостаточность

Отек легких

Окклюзия центральной артерии сетчатки глаза

1. Осложнения:

Головная боль, головокружение

Сердцебиение (вызывают рефлекторную тахикардию)

Коллапс, ортостатическая гипотония

Метгемоглобинемия (ухудшает транспорт кислорода)

Контактный дерматит при использовании трансдермальных форм

Задача№19

Механизм действия данной фармакологической группы заключается в блокаде фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ), приводящий к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ и снижению концентрации внутриклеточного кальция.

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

Эталоны ответов.

1. Ингибиторы ФДЭ.

1. -Дипиридамол (Курантил)

-Пентоксифиллин (Трентал)

1. Эффекты:

Сосударасширяющий

Коронаролитический (увеличивается доставка кислорода к сердцу)

Антиагрегационный

Улучшение микроциркуляции

1. Показания к назначению:

Профилактика тромбоэмболических осложнений при аортокоранарном шунтировании, при протезировании клапанов сердца (дипиридамол с аспирином)

Профилактика плацентарной недостаточности при беременности

Хронические облитерирующие заболевания сосудов конечностей, т.к. болезнь Рейно

Профилактическое назначение при комбинированном лечении стенокардии

Цереброваскулярная недостаточность, ишемический инсульт

Эмфизема легких

1. Осложнения:

Аллергические реакции

Гипотония, тахикардия, стенокардия

Атония ЖКТ, холестатический гепатит

Головокружение, покраснение лица, синдром межкоронарного обкрадывания

Беспокойство, нарушение сознания, судороги

Задача№20

Механизм противогрибкового действия данной фармакологической группы основан на образовании множественных каналов и нарушении барьерной функции цитоплазматической мембраны в результате взаимодействия двойных связей соединений со стеринами мембраны.

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

Эталоны ответов.

1. Противогрибковые средства группы антибиотиков полиеновой структуры

1. - Нистатин

- Леворин

1. Эффекты:

Фунгицидный, имеют узкий спектр действия в отношении условно-патогенных грибов рода Candida.

1. Показания:

Кандидоз слизистых оболочек ЖКТ, включая ротовую полость, половых органов, кожи, генерализованных формы.

Профилакти какандидозных грибковых суперинфекций в сочетании с тетрациклинами и др. антибиотиками широкого спектра действия, глюкокортикоидами

1. Осложнения:

Диспептические явления – тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии

Лихорадка, озноб

Аллергические реакции

Задача№21

Механизм противовирусного действия данной фармакологической группы основан на ингибировании ДНК-полимеразы и угнетении репликации вирусной клетки вследствие взаимодействия с вирусной тимидинкиназой и последующим фосфорилированием соединений.

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

Эталоны ответов.

1. Синтетические противовирусные средства, ингибиторы ДНК- полимеразы,

группы аналогов нуклеозидов.

2. - Ацикловир

- Ганцикловир

- Валацикловир

- Идоксуридин

- Фоскарнет натрия

3. Эффекты:

Вирусостатический, имеют узкий спектр действия, высокоизбирательны в отношении вирусов герпеса

4. Показания:

Первичные и рецидивирующие герпетические поражения кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (I и II типа)

Опоясывающий лишай

Ветряная оспа

Цитомегаловирусная инфекция

Профилактика герпетических поражений при иммунодефицитах

5.Осложнения:

ЦНС – головная боль, головокружение, неврологические нарушения, энцефалопатии, психические расстройства (возбуждение, галлюцинации и др.)

ЖКТ – диспептические явления

Кровь – лейкопения, анемия

Лихорадка

Аллергические реакции

Симптомы раздражения при местном применении

Задача№22

Механизм противовирусного действия данной фармакологической группы основан на фосфорилировании соединений с последующим ингибированием вирусной обратной транскриптазы, что приводит к угнетению синтеза ДНК, иРНК и вирусных белков.

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

Эталоны ответов.

1. Синтетические противовирусные средства – ингибиторы обратной транскриптазы группы нуклеозидов.

2. – Диданозин, Зидовудин, Ставудин, Ламивудин, Зальцитабин

3. Эффекты:

Вирусостатический, имеют узкий спектр действия, высокоизбирательны в отношении ретровируса ВИЧ

4. Показания:

ВИЧ-инфекции

Профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода

5.Осложнения:

ЦНС – головная боль, раздражительность, бессонница, неврологические нарушения,

ЖКТ – диспепсические явления, снижение аппетита, острый панкреатит, гепатит

Кровь – лейкопения, анемия, нейтропения, тромбоцитопения

Опорно-двигательный аппарат – миалгия, артралгия, миопатия

Аллергические реакции

Задача№23

Механизм действия данной фармакологический группы обусловлен блокадой ацетилхолинэстеразы, что препятствует гидролизу ацетилхолина и, как следствие, приводит к усилению и пролонгированию эффектов ацетилхолина.

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

Эталон ОТВЕТа.

1. Антихолинэстеразные средства.

2. Препараты: Физостигмина салицилат, Галантамина гидробромид, Неостигмина бромид (Прозерин), Амбенония хлорид (Оксазил), Пиридостигмина бромид (Местинон), Эдрофоний, Армин, Фосфакол, Экотиофат

3. Эффекты:

Глаз: миоз, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления.

ЦНС: улучшение памяти, обучения, облегчение холинергической передачи.

ПНС: улучшение нервно-мышечной проводимости.

ДС: бронхоспазм, бронхорея.

ЖКТ: гиперсаливация, повышение рН желудочного сока, усиление перистальтики, расслабление сфинктеров.

МПС: повышение тонуса мочевого пузыря и матки.

Кода: усиление потоотделения.

4. Показания к применению.

Заболевания ЦНС воспалительного и дегенеративного характера (болезнь Альцгеймера, полиомиелит, параличи)

Миастения.

Атония кишечника и мочевого пузыря.

Глаукома.

Ксеростомия.

Лечение передозировки М-холиноблокаторами и антидеполяризующими миорелаксантами.

Слабость родовой деятельности.

5. Осложнения.

Спазм аккомодации, слезотечение.

Бронхоспазм и бронхорея.

Брадикардия.

Повышения кислотности желудочного сока, гиперсаливация.

Позывы на мочеиспускание.

Повышенная потливость.

Судороги.

Задача №24

Механизм противогрибкового действия данной фармакологической группы основан на ингибировании цитохром - Р450 – зависимого синтеза эргостерола цитоплазматической мембраны гриба.

1. Назовите данную фармакологическую группу
2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.
3. Укажите спектр и характер антимикробного действия данной группы.
4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.
5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

Эталон ответа.

1. Синтетические противогрибковые средства, производные Триазола.

2. Итраконазол, Флуконазол.

3. Фунгицидный эффект, имеют широкий спектр действия в отношении патогенных и условно-патогенных грибов (дерматофитов, плесневых и дрожжевых грибов, возбудителей глубоких тропических микозов).

4. Применение:

бластомикоз и др. системные тропические микозы; дерматомикозы, онихомикозы и микозы слизистых оболочек полости рта и глаз, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами; кандидозы (половых органов, ЖКТ, генерализованный); профилактика микозов при злокачественных новообразованиях.

5. Осложнения:

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, периферические нейропатии; со стороны ЖКТ: диспептические явления, повышение аппетита, гепатит; со стороны крови: лейкопения, удлинение времени кровотечения; аллергические реакции – кожные (преимущественно), ангионевротический отек.

Задача№25