Капли для внутреннего применения (guttae pro usu 1nterno)
Капли для внутреннего применения чаще всего представляют собой растворы лекарственных веществ в воде, настойках, экстрактах и других жидкостях.
Rp.: Solutionis Papaverini hvdrochloridi 2 % 10 ml D.S^I По 10 капель 2 раза в день
При проверке доз ядовитых и сильнодействующих веществ условно принимают, что в 1 мл водного раствора с небольшой концентрацией лекарственного вещества содержится 20 капель. В 10 мл раствора содержится 200 капель и 0,2 г папаверина гидрохлорида, а в разовой дозе в 10 каплях — 0,01 г. Суточная доза — 0,02 г. Высшая разовая доза папаверина гидрохлорида — 0,2 г, высшая суточная доза — 0,6. Следовательно, разовая и суточная дозы не превышены.
Растворяют 0,2 г папаверина гидрохлорида в 5 мл воды дистиллированной. Раствор процеживают через ватный тампон, предварительно промытый водой дистиллированной. Остальное количество воды процеживают через этот же тампон.
При таком способе изготовления обеспечивается точность концентрации лекарственных веществ и объема капель.
Rp.: Aethylmorphini hydrochloridi 0,2 Tincturae Belladonnae Tincturae Menthae ali 5 ml Tincturae Valerianae _ Tincturae Convallariae aa 10 mi M.D.S. По 20 капель 2 раза в дсн»
1тобы проверить дозы этилморфина гидрохлорида и настойки красавки, необходимо учитывать число
капель в 1 мл каждой настойки, которое указано в «Таблице капель» ГФ. Приблизительно это число равно 50 каплям. В 30 мл смеси настоек содержится 1500 капель и 0,2 г этилморфина гидрохлорида, а в 20 каплях — 0,0027 г. Суточная доза — 0,0054 г. Высшая разовая доза этилморфина гидрохлорида — 0,03 г, суточная—0,1 г.
В 1500 каплях смеси настоек содержится 250 капель настойки красавки, а в 20 каплях — 3 капли. Суточная доза — 6 капель. Дозы настоек можно рассчитать и более простым способом, основанным на их соотношении в смеси: в 30 мл смеси настоек содержится 5 мл настойки красавки, т. е. 'Д. в 20 каплях — 3 капли. Высшая1 доза настойки красавки — 23 капли, суточная — 70 капель. Следовательно, дозы этилморфина гидрохлорида и настойки красавки не превышены.
Растворяют 0,2 г этилморфина гидрохлорида в смеси настоек. При необходимости раствор процеживают.
КАПЛИ ДЛЯ НОСА
(GUTTAE RHINOLOGICAE. RHINOGUTTAE)
В специальной литературе указывается, что соответствие капель для носа анатомо-физиологическим особенностям пути введения заключается в необходимости обеспечения транспортной функции реснитчатого эпителия. Слизистая оболочка верхних и нижних отделов дыхательных путей покрыта мерцательным эпителием. Основным структурным элементом эпителия являются реснитчатые цилиндрические клетки. От каждой такой клетки отходят 3—25 ресничек длиной 6—10 мкм и диаметром менее 0,3 мкм. Реснички совершают координированные движения, производя «удары» и «толчки» по покрывающему их секрету (8—12 ударов в секунду). Движение мерцательного эпителия в полости носа направлено к носоглотке, а из нижних отделов дыхательных путей — вверх. Таким образом, дыхательные пути очищаются, из них удаляются некротические клетки, микроорганизмы, пыль, слизь и т. д. Замедляют движение ресничек некоторые лекарственные вещества. Не рекомендуется закапывать в нос растворы серебра нитрата, кокаина гидрохлорида, кислоты борной выше 1 % концентрации,
натрия гидрокарбоната — выше 3 %, эфедрина гидрохлорида — выше 1—2 % и др.
На транспортную функцию реснитчатого эпителия влияют значения осмотического давления и рН водных растворов лекарственных веществ. Наиболее благо-
_ приятны изотонические растворы и растворы со значением рН от 6,4 до 9,0. Приемлемы растворы с осмотическим давлением, соответствующим растворам натрия хлорида в концентрации от 0,3 до 4 %. В большинстве случаев отоларингологи выписывают капли для носа, осмотическое давление которых находится в указанных
^трепелах. В то же время многие капли имеют кислую реакцию среды.
Дозы ядовитых и сильнодействующих веществ в каплях для носа обычно не проверяют, так как они назначаются для местного действия и в небольших количествах. В принципе следует учитывать возможность всасывания лекарственных веществ из полости носа и,- следовательно, общего и токсического их действия.
Rp.: Furacilini 0,002 Dimedroli 0,05 Ephedrini hydrochloridi Novocaini aa 0,1
Solutionis Natrii chlondi 0,9 % 10 ml M.D.S. По 2 капли в нос 3 раза в день
Осмотическое давление раствора лекарственных веществ в данном случае соответствует 1,5 % раствору натрия хлорида (расчеты см. в главах 23 и 24). Химические свойства димедрола, эфедрина гидрохлорида и новокаина, которые являются солями слабых оснований и сильных кислот, обусловливают слабокислую реакцию всего раствора.
Обычно 0,02 % раствор фурацилина в 0,9 % растворе натрия хлорида имеется в виде внутриаптечной заготовки. В 5 мл этого раствора растворяют димедрол, эфедрина гидрохлорид и новокаин. Раствор процеживают через ватный тампон, предварительно промытый раствором фурацилина. Через тот же тампон процеживают остальные 5 мл раствора фурацилина.
В рецептуре капель для носа встречаются масляные растворы и суспензии. Их готовят по правилам технологии растворов на неводных нелетучих растворителях, гомогенных и суспензионных линиментов.
8-941 225
Rp. riphedrini hydrochloridi Acidi borici Ua 0,3 Norsuliasoli Slrcptocidi aa 0,5 Dimedroli 0,03 Olei Eucalypti git. X Olei Persicorum 20,0 M.D.S. По З капли в нос 2 раза в день
Твердые лекарственные вещества тщательно измельчают в ступке с приблизительно половинным от их массы количеством масла персикового, добавляют при перемешивании остальное количество масла персикового, взвесь переносят в сухой флакон, добавляют 10 капель масла эвкалиптового.
КАПЛИ УШНЫЕ
(GUTTAE OTOLOG1CAE. OTOGUTTAE)
В виде ушных капель применяют водные, неводные и комбинированные растворы.
Примером капель водного раствора является раствор димексида:
Rp.: Solutionis Dimuxidi 20 % 20 ml
D.S. На смоченной турунде вводить в слуховой проход 2—3 раза в день (при остром воспалении наружного слухового прохода)
Растворяют 4 г димексида в 10 мл воды, объем раствора доводят водой до 20 мл.
Водно-глицериновый раствор натрия гидрокарбоната применяют для размягчения серных пробок:
Rp.: Natrii hydrocarbonatis 0,5 Glycerini 5,0 Aquae destillatae 5 ml
M.D.S. Закапывать в слуховой проход по 7—10 капель 3 раза в день
Раствор готовят при нагревании на водяной бане при температуре 60—70°С.
Комбинация этанола, глицерина и димексида в качестве растворителя способствует повышению проницаемости барабанной перепонки для жидкой части экссудата, с одной стороны, и для лекарственных веществ — с другой.
Rp.: Resorcini
Ephedrini hydrochloridi aa 0,01 Novocaini 0,3 Dimexidi 4,0
Spiritus aethylici 96 % 3 ml Glycerini 8,0
M.D.S. По 8—10 капель в наружный слуховой проход 2—3 раза в день.
Резорцин, эфедрина гидрохлорид и новокаин растворяют в этаноле или в его смеси с глицерином и димексидом. Номенклатура капель для внутреннего применения может быть расширена за счет микстур-концентратов. Предложено готовить в виде капель 50 % раствор кальция хлорида, 30 % раствор натрия бромида, концентрат микстуры Павлова.
Качество капель для носа и ушных капель целесообразно совершенствовать с помощью изотонирую-щих агентов, буферных растворителей, стабилизаторов и других вспомогательных веществ, обеспечивающих терапевтическую эффективность, стабильность и другие показатели.
Недостатком капель для носа — водных растворов
лекарственных веществ — является кратковременность
терапевтического действия. Для пролонгирования дей
ствия лекарственных веществ, применяемых при рини
тах, рекомендуется вводить в состав капель синтети
ческие полимеры — 1 % кетилцеллюлозы или 1 %
оксипропилметилцеллюлозы или 4 % спирта поливини
лового. (.
Контрольные вопросы
1.Какие достоинства и недостатки характерны для капель как
лекарственной формы?
2. Каковы основные показатели качества капель?
3. Каковы особенности проверки дозы ядовитых и сильнодействую
щих веществ в каплях? Приведите примеры.
4. Какие особенности обеспечения качества капель для носа?
5. Каковы основные пути совершенствования качества и технологии
капель?
Глава 15