Характеристика биологически активных веществ растительного происхождения
Терапевтическая эффективность лекарственных препаратов из растений обусловлена наличием в них большого и довольно сложного комплекса биологически активных веществ (БАВ). Это химические соединения, которые оказывают на организм человека и животных те или иные воздействия, обеспечивая два процесса — ассимиляцию и диссимиляцию, в основе которых лежит обмен веществ.
Для нормального течения обменных процессов необходимо поддерживать постоянство химического состава и физико-химических свойств внутренней среды организма. Оно зависит от ряда факторов. Важное место занимают биологические активные вещества, поступающие с пищей (витамины, ферменты, минеральные соли, микроэлементы и др.) и осуществляющие гармоническую взаимосвязь и взаимозависимость всех физиологических и биохимических процессов в организме. Регулируя все жизненные функции, роль биологически активных веществ сводится не только к эффективному лечебному, но и профилактическому действию.
В лекарственных растениях идентифицированы и исследованы алкалоиды, гликозиды, полисахариды, эфирные масла, органические кислоты, антибиотики, кумарины, хиноны, флавоноиды, дубильные вещества и др. Химический состав многих растений изучен недостаточно, сведения по их составу постоянно пополняются. Многие лекарственные формы, особенно галеновые препараты, содержат несколько активных веществ одновременно.
Количество биологически активных веществ в растении зависит от его вида, условий произрастания, времени сбора, способа сушки и т.д. При использовании лекарственных растений в лечении ряда заболеваний (пищеварительного тракта и пр.) важно знать растворимость БАВ в таких растворителях, как холодная (горячая) вода и разведенные спирты, которые чаще всего используются для приготовления настоев, отваров, настоек, экстрактов, соков и др. знание растворимости помогает врачу приготовить лекарственную форму из того или иного растения.
Помимо БАВ растений, образующихся в процессе ассимиляции и роста, всегда содержатся сопутствующие соединения, способные оказывать определенное влияние на проявление главного лечебного эффекта, повышать всасывание, ускорять или сокращать сроки вредного воздействия. В растениях имеются и так называемые балластные вещества: клетчатка, пектины, некоторые слизи, волокна и др.
Основные химические группы БАВ лекарственных растений оказывают благотворное воздействие при заболеваниях органов пищеварения. Значение биологически активных веществ трудно переоценить, а их положительное влияние на организм очевидно.
Алкалоиды — сложные органические азотсодержащие соединения, преимущественно растительного происхождения. Основания алкалоидов, как правило, нерастворимы в воде, с кислотами же образуют хорошо растворимые в воде соли. Из водных растворов алкалоиды осаждаются дубильными веществами, солями тяжелых металлов, йодом, некоторыми другими химическими соединениями, и поэтому несовместимы с ними в лекарствах.
В различных видах растений количество алкалоидов неодинаково и колеблется в зависимости от времени года и места произрастания. На вкус алкалоиды горькие, некоторые из них ядовиты. Богаты алкалоидами растения семейства пасленовых и маковых.
Алкалоиды обладают очень высокой физиологической активностью, и поэтому в малых дозах являются сильнодействующими лекарствами различного действия. Источники биологически активных веществ содержат, как правило, не один, а несколько алкалоидов, часто различного действия, но в количественном отношении преобладает один из них, что обуславливает преимущественный характер эффективности применения лекарственного растения и суммарных препаратов из него.
Гликозиды — органические соединения из растений, обладающие разнообразным действием. Их молекулы состоят из двух частей: не сахаристой — генина (агликона) и сахаристой — гликона. Под влиянием ферментов или при кипячении с разбавленными кислотами гликозиды расщепляются. Гликозиды — обычно бесцветные кристаллические вещества горького вкуса, растворимые в воде и разбавленном этиловом спирте. Различают сердечные, горькие, потогонные гликозиды, сапонины, антрагликозиды, фенологликозиды и др.
Дубильные вещества (таниды) — это высокомолекулярные полифенолы, получившие свое название благодаря способности вызывать дубление шкур животных вследствие химического взаимодействия фенольных групп растительного полимера с молекулами коллагена. Они обладают выраженными противовоспалительными свойствами, которые основаны на образовании защитной пленки белка полифенола. Применяются в комплексном лечении инфекционных заболеваний, токсикоинфекциях, бытовых и производственных интоксикациях. Таниды растворимы в воде и спирте, они осаждают слизи, белки, клеевые вещества, алкалоиды, отчего несовместимы с ними в лекарствах. С белками они образуют нерастворимые в воде альбумины, на чем основано их применение в медицине (бактерицидное, противовоспалительное действие). Источником природных дубильных веществ являются древесина дуба, каштана, корневища лапчатки, плоды черники, черемухи и др.
Кумарины — природные соединения, в основе химического строения которых лежит кумарин или изокумарин. Сюда также относят фурокумарины и пиранокумарины. Кумарины характерны в основном для растений семейства зонтичных, рутовых и бобовых, в которых они находятся преимущественно в свободном виде и очень редко в форме гликозидов. Выделены и изучены они в последние десятилетия, причем к настоящему времени известно около 1000 природных кумариновых производных. Большей частью это кристаллические вещества, реже жидкости. Они нерастворимы в воде, растворяются только в органических растворителях, лишены запаха. Сам же кумарин обладает приятным запахом сена.
В зависимости от химического строения кумарины обладают различной физиологической активностью: одни проявляют спазмолитическое действие, другие — противовоспалительное, капилляроукрепляющее, успокаивающее, мочегонное, противоглистное, обезболивающее, противомикробное и иные действия. Некоторые из них стимулируют функции центральной нервной системы, понижают уровень холестерина в крови, препятствуют образованию тромбов в кровеносных сосудах и способствуют их растворению.
Минеральные соли — основной источник макро-и микроэлементов, необходимых организму. Около половины препаратов, используемых современной медициной, получено либо из растительного сырья, либо из продуктов растительного происхождения. Большую группу лекарственных препаратов составляют естественные комплексы макро- и микроэлементов в виде водных вытяжек (отвары, экстракты и др.). Преимущество данных лекарственных форм состоит в естественном комплексировании и количественном соотношении минеральных веществ, прошедших физиологический контроль. Особенно это важно вследствие многообразия синергических и антагонистических взаимоотношений между отдельными микроэлементами и различными их группировками, а также в связи с недостаточной изученностью биологического действия многих микроэлементов. При недостаточном или избыточном поступлении микроэлементов в организм могут развиваться изменения обменных процессов.
Железо — является основным структурным компонентом гемоглобина крови и гемосодержащих ферментов: каталазы, пероксидазы и др. Дисбаланс этого элемента приводит к развитию тяжелых анемий, дисбактериоза и др. Среди лекарственных растений, накапливающих биологически активное вещество (БАВ) в ощутимых количествах, можно назвать бессмертник, лагохилус, левзею, синюху, сушеницу, марену, яблоки.
Калий — участвует в процессах передачи нервного возбуждения, проведения импульсов по нервным волокнам, что необходимо для нормальной деятельности сердца, сосудов, внутренних органов и пр. Наиболее богаты калием сухофрукты: урюк, изюм, курага, персики, финики, чернослив. Много калия в печеном картофеле, томатах, зелени петрушки, шпинате, брюссельской капусте, черной смородине, фасоли, сельдерее, инжире. дополнительным источником калия могут быть брусника, голубика, ежевика сизая, малина обыкновенная, одуванчик лекарственный, цикорий обыкновенный, черника обыкновенная, шиповник коричный и др.
Кальций — принимает участие в процессах сокращения и расслабления мышц, передачи нервных импульсов, регуляции проницаемости биологических мембран, секреции гормонов. Недостаток этого биологически активного вещества растительного происхождения приводит к судорогам, болезненным ощущениям в мышцах при беге. Со многими плодами и овощами может быть введено значительное количество кальция. Сюда относятся абрикосы, виноград, горох, капуста, зеленый лук, петрушка, салат, слива, шелковица и др. Идеально усваивается кальций в составе баклажанов, свеклы, брюссельской капусты, томатов. Кальций также содержится в бруснике, голубике, кизиле обыкновенном, ряске малой, спорыше, чернике обыкновенной и др.
Кобальт — участвует в обмене жирных кислот и фолиевой кислоты, в составе витамина В12 и процессе кроветворения. Лучшим источником кобальта для коррекции его дисбаланса являются шиповник, сушеница топяная, черемуха обыкновенная, кубышка желтая и др.
Магний — является активатором ферментов образования белка. Одна из основных характеристик этого биологически активного вещества — участие в регуляции углеводного и фосфорного обмена, обезвреживании свинца, поступающего в организм в период работы в ряде производств. Поскольку ионы магния регулируют кальций-связывающую способность большинства биологических мембран и конкурируют с кальцием за участки связывания, магний называют физиологическим антагонистом кальция. Дефицит магния (ДМ) в организме может развиваться как при физиологических (физические перегрузки, стресс, беременность и лактация), так и при патологических состояниях (острый инфаркт миокарда и др.).
Симптомы дефицита магния условно разделяют на 4 группы:
1. сердечно-сосудистые (тахикардия, учащение приступов стенокардии, появление аритмий, повышение АД, повышение склонности к тромбообразованию);
2. церебральные (головная боль, головокружение, снижение памяти и концентрации внимания);
3. висцеральные (боли в животе, тошнота, рвота, спазм сфинктера Одди, пилороспазм, спазм бронхов, повышение тонуса матки и эклампсия);
4. мышечно-тонические (мышечные судороги, парастезии и тетания).
Дефицит магния может способствовать прогрессированию атеросклероза (за счет развития дислипидемии). В эксперименте добавление магния к диете с высоким содержанием холестерина предотвращает развитие атеросклероза.
Соединений магния много в зерновых продуктах (крупах, хлебобулочных изделиях), бобовых, бананах, несколько меньше в абрикосах, винограде, петрушке, шпинате. Содержится магний также в бруснике, голубике, ежевике сизой, малине обыкновенной, ряске малой, чернике обыкновенной.
Марганец — необходим для нормального роста и развития детей. Он принимает участие в усилении гипогликемического эффекта инсулина, снижении содержания глюкозы в крови, повышает гликолитическую активность, утилизирует жиры в организме, противодействует жировой дегенерации печени, снижает уровень общих липидов. Богаты марганцем соя, горох, ржаной хлеб, пшеничные и рисовые отруби, картофель, помидоры и особенно красная свекла.
Медь — в организм человека поступает в основном в составе пищи. С кровью она быстро проникает во все клетки, ткани, органы и так же быстро выделяется из них. Участвует в процессах обмена веществ, в частности в тканевом дыхании, пигментообразовании и т.д. Благоприятное воздействие ее на углеводный обмен проявляется ускорением процесса окисления глюкозы, снижением содержания пировиноградной кислоты, торможением распада гликогена в печени. Микроэлемент повышает невосприимчивость организма к некоторым инфекциям, связывает микробные токсины и усиливает действие антибиотиков. Меди много содержится в яблоках, шпинате, моркови, картофеле, капусте, грибах и др.
Молибден — является кофактором альдегиддегидрогеназы, нитратредуктазы и ксантиноксидазы, имеющих отношение к развитию колитов, язвенной болезни желудка, дисбактериоза и др. Концентрируют молибден багульник, барвинок, горец птичий, жостер, крапива двудомная, мята перечная.
Натрий — участвует в поддержании водно-солевого равновесия. Он содержится почти во всех съедобных растениях. Много натрия в лебеде (мари белой), различных видах щириц, свекле.
Никель — оказывает положительное влияние на ферментативные процессы, окисление глюкозы, ускоряет переход сульфгидрильных групп в дисульфидные, обладает некоторыми гипогликемическими и мочегонными свойствами. Много никеля содержится в гречихе, моркови, салате, термопсисе ланцетовидном, дынном дереве, красавке, пустырнике сердечном и др.
Селен — совместно с витамином Е существенно влияет на образование антител и тем самым увеличивает иммунные силы организма. Он входит в состав простетических групп антиоксидантных ферментов. Механизм антиоксидантного действия Sе-содержащего препарата («Адрузен Цинко») состоит в увеличении скорости ферментативной утилизации липопероксидов в крови. Ценными в терапевтическом отношении являются чистотел, подофилл, земляника, наперстянка, ромашка аптечная, катарантус розовый, шиповник, солодка голая, боярышник, алоэ, мать-и-мачеха, лимонник китайский, смородина черная, эвкалипт, тыква, укроп, пастернак, родиола розовая и др.
Фосфор — участвует в фосфорокальциевом обмене (костеобразовании), накоплении и усвоении глюкозы в печени. Микроэлемент содержится в растительной пище в небольших количествах. Хорошим его источником являются сухофрукты, бобовые, хлебопродукты, а также лук, петрушка, пастернак, капуста, хрен, салат, морковь, свекла.
Хром — положительно влияет на активность инсулина, препятствует развитию тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний (атеросклероза, миокардиодистрофий, ревматизма). Содержат выраженное количество хрома диоскорея японская, пивные дрожжи, лобелия.
Цинк — участвует в кроветворении, усиливает защитные функции организма. К лекарственным растениям, содержащим цинк, можно отнести лапчатку прямостоячую, сушеницу топяную, марену красильную, а из продуктов — пшеничные и рисовые отруби, бобовые, лук, шпинат, грибы.
Органические кислоты — являются промежуточными продуктами окисления и гидролиза углеводов, жиров и полипептидов. Они содержатся в свободном состоянии или в виде солей, эфиров. Наиболее широко распространены яблочная, лимонная, щавелевая и др. Они нередко обладают антисептическими (ромашка, ива, таволга), противовоспалительными (подорожник, мать-и-мачеха) свойствами.
Пектиновые вещества — это углеводные полимеры, состоящие из остатков урановых кислот и моносахаридов. С органическими кислотами и сахарами они образуют студневидную массу (желируют). Это свойство широко используется в кондитерской промышленности при производстве мармелада, зефира и пастилы. Пектины практически не перевариваются в пищеварительном тракте, образуют нерастворимые комплексы и выводятся из организма. Эта способность пектинов объясняет и их радиозащитные свойства, что важно для больных, проживающих в зонах с повышенным радиационным фоном. При продолжительном употреблении пектинов происходит интенсивное выведение радионуклидов и тяжелых металлов из организма. Кроме того, пектиновые вещества угнетают гнилостную микрофлору кишечника, тормозят всасывание холестерина и способствуют выведению его из организма. Пектинами богаты плоды клюквы, черной смородины, яблоки и др.
Пигменты — красящие вещества, обуславливающие окраску растений. Зеленая окраска растений объясняется присутствием в них хлорофилла, который принимает участие в фотосинтезе. Кроме того, в состав хлорофилловых зерен входит пигмент ксантофилл желтого цвета, каротиноиды — пигменты темно-красного или оранжевого цвета, а иногда и красный пигмент ликопин.
Для терапии больных имеют значение каротиноиды, которые легко растворимы в хлороформе, бензоле, сероуглероде, жирах, а в спирте и воде практически нерастворимы. Особенно много каротиноидов в хлоропластах моркови, рябины и др. У растений эти вещества играют важную биологическую роль, привлекая насекомых-опылителей, птиц, поедающих мякоть плодов и разносящих семена. Каротиноиды являются провитаминами А.
В слизистой оболочке кишечника каротиноиды превращаются в ретинол, а затем в другие активные формы витамина А и, таким образом, косвенно участвуют в процессах пролиферации и дифференциации клеток, механизме зрения и размножения. Они обладают антиканцерогенными, радиопротекторными, иммуномодулирующими свойствами за счет антиоксидантной активности, т.е. способности связывать активные формы кислорода, образующиеся в процессе перекисного окисления липидов и других органических соединений.
Тритерпеноиды — вещества, по строению и стереохимическим свойствам близкие к стероидам. Несмотря на то, что уже выделено огромное количество тритерпеновых соединений, этот класс химических соединений не может быть отнесен к широко применяемым на практике. В качестве лекарственных средств тритерпены изучаются менее интенсивно, чем стероиды. Перечень тетрациклиновых тритерпеноидов не ограничивается производными из солодки голой. Активными соединениями оказались гликозиды олеаноловой кислоты, гедерагенина и гипсогенина. Известный с древнейших времен женьшень в числе БАВ содержит гликозиды тритерпеноида панаксадиола.
Фитоэкдизоны — вещества гормонального характера, обладающие высокой биологической активностью. Эти вещества, как и гликозиды женьшеня, элеутерококка, родиолы розовой и лигнаны лимонника, оказывают иммуностимулирующее действие, что может косвенно обосновать высокую антистрессовую эффективность препаратов из вышеперечисленных лекарственных растений. Экдизоны также были выявлены и у таких обыкновенных растений как подорожники большой и ланцетный, что позволяет использовать листья растения, а иногда и семена, в сборах трав.
Флавоноиды — фенольные химические соединения, чаще желтого цвета, с выраженными Р-витаминными свойствами. Благодаря их влиянию уменьшается проницаемость и повышается прочность стенок капилляров. Фармакологические свойства флавоноидов, влияющие на сосуды, осуществляются с участием аскорбиновой кислоты. Капилляроукрепляющее действие свойственно различным группам фенольных соединений, но более выражено у катехинов, лейкоантоцианов и антоцианов.
Флавоноиды широко распространены в растительном мире. Особенно богаты ими листья гречихи, цветочные бутоны софоры японской, листья и плоды черной смородины, аронии (черноплодной рябины), черной бузины, рябины обыкновенной, трава зверобоя, плоды облепихи, семена конского каштана, листья крапивы, трава фиалки трехцветной и др.
Эфирные масла — летучие ароматные жидкости сложного органического состава. Они синтезируются в растениях и представляют собой терпеноиды. Приятный запах ландыша, жасмина, розы, сирени, мяты, укропа и других растений связан с наличием эфирных масел. Эфирные масла по внешним свойствам похожи на жирные кислоты, хотя по химическому составу ничего общего с ними не имеют. В природе встречается много эфироносов. Содержание эфирных масел у разных видов растений неодинаково. Масла плохо растворяются в воде, но значительно лучше в эфире, хлороформе и этиловом спирте. Эфирные масла нестойки и очень чувствительны к повышению температуры. Поэтому особое внимание следует уделять сбору, сушке и хранению эфиромасличных растений. Некоторые эфирные масла обладают противомикробными (мята, шалфей, береза, полынь, можжевельник), транквилизирующими, седативными (мята, лаванда, укроп, фенхель, кориандр) свойствами.