Противоаритмические средства, применяемые при брадиаритмиях
При брадиаритмиях назначают ЛС, повышающие возбудимость и проводимость сердца.
b1-адреномиметики,a-b-адреномиметики возбуждают b1-адренорецепторы миокарда, улучшают атриовентрикулярную проводимость. Их используют при АВ-блокадах различной природы (см. «Адреномиметические средства»)
М-холиноблокаторы угнетают М-холинорецепторы проводящей системы миокарда и применяются при брадикардии, для ее профилактики и при блокадах сердца (атропин).
| Название ЛС, синонимы, условия хранения | Формы выпуска | Способы применения |
| Chinidini sulfas (Б) | Порошок Табл. 0,1; 0,2 | По 1 табл. каждый час до прекращения приступа |
| Procainamidum (Novocainamidum) (Б) | Табл. 0,25; 0,5 Амп. 10% р-р – 5 мл | По 1-3 табл. 4-6 раз в сутки В мышцу, в вену капельно |
| Ajmalinum (Gilurytmalum) (Б) | Табл. (драже) 0,05 Амп. 2,5% р-р – 2 мл Амп. 0,5% р-р – 5 мл | По 1 табл. 3-4 раза в сутки В мышцу 2 мл В вену медленно по 5 мл на р-ре глюкозы |
| Mexiletinum (Mexitilum) (Б) | Капс. 0,05; 0,2 Амп. 2,5% р-р – 10 мл | По 1 капс. 3-4 раза в сутки В вену 5-7 мл |
| Amiodaronum (Cordaronum) (Б) | Табл. 0,2 Амп. 5% р-р – 3 мл | По 1-2 табл. 1-3 раза в сутки В вену по 5-7 мл |
| Verapamilum (Isoptinum) (Б) | Табл. 0,04; 0,08 Амп. 0,25% р-р – 2 мл | По 1-2 табл. 3-4 раза в сутки В вену медленно или капельно на р-ре глюкозы |
| Diltiazenum (Angizem, Cardilum, Dilrenum) (Б) | Табл. 0,03; 0,06 | По 1 табл. 4 раза в сутки (до еды) |
| Kalii orotas | Табл. 0,1; 0,5 | По ½ - 1 табл. 2-3 раза в сутки |
| «Pananginum» | Офиц. табл., драже | По 1 табл. (драже) 3 раза в сутки |
| «Asparcamum» | Амп. 5 мл и 10 мл Офиц. табл. | В вену медленно или капельно на р-ре глюкозы По 1табл. 3 раза в сутки |
Контрольные вопросы
1. Укажите классификацию противоаритмических средств.
2. В чем заключается механизм действия мембраностабилизирующих противоаритмических средств. Их влияние на ионный обмен в миокарде.
3. Фармакодинамика амиодарона. Нежелательные побочные эффекты.
4. Особенности действия на сердце антагонистов кальция. Их классификация и отличие.
5. Когда применяются ЛС калия?
Тесты для закрепления
1. Укажите противоаритмические средства.
а) Лидокаин б) Папаверин в) Прокаинамид г) Дибазол
2. Отметить механизм противоаритмического действия атенолола.
а) Блокада β2-адренорецепторов б) Стимуляция β2-адренорецепторов
в) Блокада β1-адренорецепторов г) Стимуляция β1, β2-адренорецепторов
3. К антагонистам кальция относятся ЛС, кроме:
а) Анаприлин б) Кордипин в) Верапамил г) Изоптин
4. Какой побочный эффект не характерен для верапамила?
а) Брадикардия б) Тахикардия в) Аллергические реакции
5. При гипокалиемиии применяют ЛС:
а) Аймалин б) Изоптин в) Аспаркам г) Панангин
6. Лидокаин эффективен:
а) Только при наджелудочковых аритмиях б) Только при желудочковых аритмиях в) Как при желудочковых, так и при наджелудочковых аритмиях
7. При атриовентрикулярном блоке применяются:
а) Изадрин б) Анаприлин в) Эфедрин г) Атропин д) Атенолол
8. Нежелательные эффекты амиодарона:
а) Брадикардия б) Отложение микрокристаллов в роговице
в) Пигментация кожи г) Бессонница
Правильные ответы:
1 – а, в;
2 – в;
3 – а;
4 – б;
5 – в, г;
6 – б;
7 – а, в;
8 – а,б,в.
Средства, применяемые при сердечной недостаточности
Сердечная недостаточность связана с уменьшением сократительной способности миокарда, ведущей к ослаблению сердечных сокращений, снижению ударного объема крови и сердечного выброса, что приводит к застою крови в тканях и органах, отекам, гипоксии, нарушению функций органов.
Различают хроническую (застойную) сердечную недостаточность (ХСН), проявляющуюся в одышке, сердцебиении, отечности, цианозе губ и др., и острую сердечную недостаточность (ОСН), возникающую в результате поражения левого желудочка (сопровождается отеком легких).
Сегодня общепризнанной концепцией развития и прогрессирования ХСН является нейрогуморальная. Суть ее – в дисбаласе продукции ряда гормонов (ангиотензина II, альдостерона, норадреналина и др.), регулирующих процессы вазодилатации, метаболизм кардиомиоцитов, что в итоге ведет к ремоделированию сердца и сосудов, их дисфункции. Продукция основных вазоактивных веществ нарушается, главным образом, вследствие гиперактивации двух основных систем – ренин-ангиотензин-альдостероновой (РААС) и симпато-адреналовой. Поэтому лекарственными средствами основной группы в лечении ХСН являются ингибиторы АПФ (эналаприл, периндоприл, лизиноприл и др.), β-адреноблокаторы (карведилол, бисопролол, метопролол). При выраженных отеках назначают диуретики. (См. «Антигипертензивные средства» и «Мочегонные средства»).
| Ингибиторы АПФ Эналаприл Периндоприл Лизиноприл Квинаприл | β-адреноблокаторы Метопролол Атенолол Бисопролол Надолол | Диуретики Гипотиазид Клопамид Спиронолактон Триамтерен | Сердечные гликозиды Дигоксин Изоланид Строфантин-К Коргликон |
При хронической и острой сердечной недостаточности используются кардиотонические средства.
Сердечные гликозиды
Сердечные гликозиды (СГ) – ЛС растительного происхождения, специфически избирательно влияющие на сердечную мышцу и обладающие выраженным кардиотоническим действием. Они оказывают прямое действие на миокард, при этом ускоряется и усиливается систола – положительное инотропное (от греч. – is – волокно, tropos – направление) («систолическое») действие, увеличивается ударный и минутный объем крови, повышается скорость кровотока. Прямое действие СГ на сердечно-сосудистую систему обусловлено их способностью тормозить Nа+К+АТФ-азу-фермент, обеспечивающий энергией активный транспорт ионов Nа+ и К+ через клеточные мембраны, т.е. нарушать работу натриевого насоса. Следствием этого является повышение внутриклеточного содержания ионов Nа+ (и уменьшение К+), увеличение поступления в клетки ионов Са2+, в результате чего усиливается сократимость и возбудимость миокарда.
СГ проявляют отрицательное хронотропное (от греч. chronos – время) («диастолическое») действие – удлинение диастолы, что увеличивает интервалы отдыха сердца и урежается ритм сердца. Уменьшение числа сокращений способствует восстановлению энергетических ресурсов миокарда.
СГ угнетают атриовентрикулярную проводимость (отрицательный дромотропный (от греч. dromos – путь, дорога)эффект) и оказывают отрицательное батмотропное (от греч. bathmos – порог) действие – понижают возбудимость водителй ритма синусового узла.
Диурез под влиянием сердечных гликозидов усиливается, что связано главным образом с общим улучшением кровообращения.
Сердечные гликозиды оказывают также влияние на ЦНС, что сопровождается седативным эффектом.
Применяют ЛС сердечных гликозидов при сердечной недостаточности и для ее профилактики, тахиаритмиях, пороках клапанов сердца, при атеросклеротических изменениях сердечной мышцы, отеках, гипертензии и др.
После применения сердечных гликозидов изменяются основные показателя гемодинамики:
- увеличивается систолический объем крови;
- снижается частота сердечных сокращений и увеличивается сила сокращений;
- снижается артериальное и венозное давление;
- уменьшаются застойные явления, отеки, уменьшается объем циркулирующей крови;
- исчезает кислородное голодание тканей и одышка.
Сердечные гликозиды содержатся в листьях наперстянки, траве ландыша майского и горицвета весеннего, семенах строфанта и других растениях, а также в яде жаб.
Различия в действии (скорость наступления эффекта и продолжительность действия) отдельных ЛС сердечных гликозидов связаны с особенностями фармакокинетики. После всасывания и поступления в кровь сердечные гликозиды фиксируются в тканях, в том числе в сердечной мышце. Продолжительность действия зависит от прочности связывания с белками, скорости разрушения и выведения из организма.
Эти факторы определяют способность ЛС накапливаться в организме (степень кумуляции).