Особенности действия и применения у детей
До 1 месяца реакция почек слабая, а с 1 месяца также эффективен как и у взрослых. Используется в дозах по 1-2 мг/кг в 1-2 приема, при несахарном диабете – 75 мг/день, при идиопатической кальциурии по 50 мг 2 раза в день. Показания те же, можно даже у недоношенных, при отечном синдроме на 2 день после рождения по 2,5-5 мг 1-2 раза в сутки в течение 3 суток.
Циклометиазид– Cyclomethiazidum
По строению и фармакологическим свойствам близок к дихлотиазиду, но значительно активнее, поэтому применяют его в меньших дозах. Препарат хорошо всасывается. Диуретический эффект проявляется через 2-4 ч после приема с максимумом действия через 3-6 ч. Продолжительность действия средней терапевтической дозы около 10-12 ч. Показания к применению, побочные реакции и противопоказания аналогичны дихлотиазиду. Суточная доза 0,0005-0,0015г, для детей 0,00025-0,0005г.
Оксодолин – Oxodolinum (Хлорталидон – Chlortalidone)
Подобно дихлотиазиду блокирует реабсорбцию Na+ в начальной части дистальных канальцев, частично действует и на проксимальные канальцы. Особенностью действия препарата является длительность диуретического эффекта, что связано с его медленным выведением почками. Диуретический эффект наступает через 2-4 ч после приема и длится более суток (иногда до 3 суток). Препарат эффективен при рефрактерности к дихлотиазиду. Оказывает несколько меньший калийуретический эффект, чем дихлотиазид, однако и при его применении необходимо корригировать обмен калия. Гипотензивный эффект развивается с 4 дня лечения. Максимальное действие выявляется через 2-3 недели. Показания к применению, возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания аналогичны дихлотиазиду. Суточная доза 0,025г-0,2г.
Особенности действия и применения у детей
У детей применяют в основном при сердечных отеках, в начале 2 дня, подряд по 0,1-0,2г, затем один раз в неделю. Гиперкалиемию не вызывает, беременным противопоказан, у новорожденных может вызвать тромбоцитопению.
«Петлевые» диуретики
Фуросемид – Furosemidum (Лазикс – Lasix)
Является производным антраниловой кислоты. Относится к высокоэффективным диуретикам, увеличивающим экскрецию Na+ до 25% от профильтрованного в клубочках количества. По химическому строению (наличие атома Cl и сульфонамидной группы при фенильном ядре) имеет элементы сходства с дихлотиазидом и близким к нему соединениям.
Фармакодинамика
Диуретический эффект связан с угнетением реабсорбции ионов натрия и хлора. Оно наблюдается не только в проксимальных, но и в дистальных извитых канальцах, на всем протяжении восходящей части петли Генле. Фуросемид повышает секрецию калия и задерживает его реабсорбцию, но в меньшей степени, чем натрия. Заметного угнетения карбоангидразы не вызывает. Повышает выведение ионов кальция. Нарушений pH не дает. Препарат одинаково эффективен в условиях ацидоза и алкалоза. Вызывает задержку мочевой кислоты в организме, а поэтому может провоцировать обострение подагры. Уменьшает резистентность организма к глюкозе и способен вызвать декомпенсацию сахарного диабета.
Оказывает гипотензивное действие. Ранний гипотензивный эффект обусловлен подавлением реабсорбции воды и электролитов в петле Генле, уменьшением объема внеклеточной жидкости, минутного объема, снижением реакции на прессорные эффекты ангиотензина-II и норадреналина.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ, в крови соединяется с альбуминами. Действует быстро. При введении внутрь диуретический эффект развивается через 30-40 мин и продолжается 4-8 ч, а при внутривенном введении проявляется через 5-10 мин и сохраняется на протяжении 1,5-3 ч. Интенсивно выделяется с мочой как путем фильтрации, так и канальцевой секреции. Кумулятивные свойства отсутствуют. Основная часть выделяется из организма в неизмененном виде, некоторое количество в форме глюкоронида. Натрий экскретируется в основном в виде хлоридов. Под действием фуросемида в 2-5 раз увеличивается калийурез.
Применение
- застойные явления в малом и большом круге кровообращения, обусловленные сердечной недостаточностью;
- цирроз печени с явлениями портальной гипертензии;
- передозировка эргокальциферола;
- хроническая и острая почечная недостаточность;
- отек легких, мозга;
- для форсированного диуреза при острых отравлениях;
- эклампсия;
- гипертонический криз.
Можно применять в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Нецелесообразно сочетать с антибиотиками группы аминогликозидов, цефалоспоринов (ототоксическое, нефротоксическое действие). Лечение должно проводиться на фоне диеты, богатой калием. Суточная доза 0,04-0,016г.
Побочные реакции
Ухудшение слуха, гиперемия кожи, зуд, артериальная гипотензия, интерстициальный нефрит, гепатит, желтуха, лейкопения, тромбоцитопения, гипокалиемия, гиперурикемия, гипергликемия, гипохлоремический алкалоз, тошнота, понос. Вследствие усиленного диуреза могут возникнуть головокружение, депрессия, мышечная слабость, жажда.