Механизм действия, особенности применения и побочные эффекты разных групп ПАС

Мембраностабилизаторы первой группы.

Механизм действия.

Задерживают быстрый натриевый ток в 0 фазу сердечного ритма. Это приводит к замедлению скорости нарастания потенциала действия, увеличению длительности эффективного рефрактерного периода, увеличению продолжительности потенциала действия.

Препараты это группы эффективны при различных видах нарушения ритма и аритмиях разной локализации.

Побочные эффекты.

1. В значительной степени снижают сократительную способность миокарда;

2. оказывают холиноблокирующее влияние;

3. вызывают звон в ушах;

4. возможно нарушение зрения;

5. снижают АД, вызывают сердечные блокады.

Противопоказания.

1. Сердечно-сосудистая недостаточность;

2. наличие в анамнезе блокад;

3. тяжелая почечная и печеночная недостаточности;

4. тромбоэмболия.

Мембраностабилизаторы второй группы.

Механизм действия.

Замедляют скорость медленной диастолической деполяризации в фазу 4, поскольку задерживается медленный натриевый и кальциевый ток внутрь клетки и увеличивается выход ионов К⁺ из клетки.

Не влияют на эффективный рефрактерный период, не изменяют скорость нарастания потенциала действия, не оказывают отрицательного действия на проводимость миокарда.

Лидокаин выпускают в инъекционной форме и может быть использован лишь в острых случаях. Эффективен при аритмиях желудочкового происхождения (чаще всего, применяется для купирования аритмии в острый период ИМ).

Побочные эффекты.

1. Практически не оказывают угнетающего влияния на сократимость миокарда;

2. снижают АД;

3. вызывают сонливость;

4. головокружение;

5. возможны блокады;

6. судорожные реакции.

Блокаторы кальциевых каналов.

Механизм действия.

Угнетают вход ионов во 2 фазу, при этом синхронизируются скорость реполяризации и рефрактерные периоды в разных волокнах миокарда. Блокируют вход ионов Са²⁺ в фазу 4, при этом затягивается медленная диастолическая деполяризация в системе и предупреждается взрывообразное открытие натриевых каналов.

Блокаторы Са-каналов:

- значительно снижают вазомоторный тонус;

- уменьшается работа сердца;

- ослабляют агрегацию тромбоцитов;

- тормозят формирование атеросклеротических бляшек;

- стабилизируют клеточные мембраны.

Побочные эффекты.

1. Сердечная недостаточность;

2. брадикардия;

3. возможны атриовентрикулярные блокады;

4. гипотензия;

5. возможны периферические отеки;

6. головная боль.

Ингибиторы реполяризации.

Механизм действия.

Замедляют протекание фазы 3 и увеличивают эффективный рефрактерный период. Обладают выраженным влиянием на трансмембранный ток за счет влияния на обмен катехоламинов, снижают влияние нейромедиаторов на сократительную способность сердца. Амиодарон уменьшает автоматизм проводящей системы сердца, синусного узла, удлиняет продолжительность проведения возбуждения как в предсердиях, так и в желудочках.

Побочные эффекты.

1. Отложение пигмента в роговой оболочке глаза;

2. нарушение функции щитовидной железы;

3. брадикардия;

4. блокады.

Противопоказания.

1. Наличие в анамнезе блокад;

2. сопутствующие заболевания щитовидной железы;

3. бронхиальная астма.

B - блокаторы.

Механизм действия.

Уменьшают влияние адреналина на сердце за счет блокады b₁ – рецепторов, что приводит к снижению аритмогенного эффекта катехоламинов. Снижают кислородный запрос миокарда. Блокируют натриевый ток в нулевую фазу цикла и частично в фазу 4.

Побочные эффекты

1. снижение сократительной способности миокарда;

2. брадикардия;

3. бронхоспазм;

4. нарушение периферического кровообращения;

5. снижение выброса инсулина.

Разные средства.

Сердечные гликозиды. Вызывают отрицательный дромотропный эффект и снижает ЧСС. В высоких дозах, в связи с повышением возбудимости могут вызывать экстрасистолии.

Препараты калия. Нормализуют окислительно-восстаносительные процессы в миокарде, способствуют синтезу макроэргических соединений (АТФ и креатинфосфата), устраняя причины аритмии.

Лекция №18.

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СИСТЕМУ КРОВИ.

Кровь – жидкая ткань организма, в которой находятся:

- форменные элементы;

- плазма (белки, факторы гемокоагуляции, антигемокоагуляционные факторы).

Нарушение функций крови негативно отражается на деятельности многих органов и систем (как регуляторных, так и репаративных).

Классификация.

1. ЛС, влияющие на процессы коагуляции в организме:

· антикоагулянты:

прямого действия:

- гепарин;

- гирудин;

- натрия цитрат;

- фраксипарин;

- фрагмин.

непрямого действия

- неодикумарин;

- синкумар;

- фенилин;

- фепромарон.

· коагулянты:

- протамина сульфат;

- викасол;

- тромбин;

- фибриноген;

- губка гемостатическая.

2. Средства, влияющие на процессы фибринолиза:

· средства, стимулирующие процессы фибринолиза:

прямого действия:

- фибринолизин.

непрямого действия:

- стрептолиаза;

- стрептодеказа;

- альтеплаза (актилизе).

· средства, угнетающие процессы фибринолиза:

- кислота аминокапроновая;

- контрикал.

3. ЛС, влияющие на агрегацию тромбоцитов:

· стимулирующие (агреганты):

- этамзилат;

- кальция добезилат.

· угнетающие (дезагреганты):

- ацетилсалициловая кислота;

- тиклид;

- дипиридамол;

- пентоксифиллин.

4. ЛС, влияющие на процесс эритропоеза:

· ЛС, применяемые при железодефицитных анемиях (гипохромных):

- железа сульфат (входит в состав драже «ферроплекс», таблетки «гемостимулин»);

- ферковен;

- коамид – эритропоэтин.

· ЛС, применяемые при гиперхромных анемиях:

- цианокобаламин (вит. В₁₂);

- кислота фолиевая (вит. В_с).

5. ЛС, влияющие на лейкопоез:

- натрия нуклеинат;

- метилурацил;

- пентоксил;

- лейкоген.

Антикоагулянты.

Антикоагулянты - ЛС, предупреждающие образование фибрина, а, следовательно, и появление тромбов.

Гепарин. Получают из слизистых оболочек кишечника свиней, легких крупного рогатого скота. (Гепарин активен не только в условиях целого организма, но и in vitro).

Механизм действия.

Гепарин влияет на процессы свертывания крови - является кофактором антитромбина III; ингибируют ряд сывороточных протеаз: тромбина IIа, Стюарта Провера Ха, Кристмаса IXа, Розенталя XIа, Хагемана ХII. Наиболее чувствителен к гепарину тромбин (см. схему).

Тромбопластин, Са²⁺

−

Протромбин Тромбин Гепарин

Профибриноген Фибрин

Кроме того, гепарин поддерживает высокий электроотрицательный потенциал интимы сосудов, препятствуя адгезии тромбоцитов и образованию тромбоцитарных микротромбов.