Особенности изготовления растворов на димексиде

Димексид (диметилсульфоксид) - сероорганическое соединение, производное серы диоксида, в молекуле которого один атом кислорода замещен двумя метильными группами. Представляет собой бесцветную прозрачную жидкость со специфическим запахом, очень гигроскопичен. Димексид хорошо смешивается с этанолом, глицерином, хлороформом, эфиром, маслом касторовым.Во всех соотношениях смешивается с водой. Хранят димексид в плотно закрытых емкостях, в защищенном от света месте.

В димексиде хорошо растворимы многие лекарственные вещества. Но интерес к этому растворителю связан не только с его растворяющей способностью, но и со свойством быстро проникать через поврежденные ткани, проводя с собой лекарственные вещества. Кроме того, димексид обладает местноанестезирующим, противовоспалительным и антимикробным действием. Эти свойстрвадимексида наряду с его биологической безвредностью позволяют более широко применять его в технологии различных лекарственных форм: эмульсий, линиментов. Отмечена также возможность снижения доз лекарственных веществ в растворах, изготовленных на димексиде. Особенности:

- растворы готовят по массе;

- димексид обладает хорошей растворяющей способностью, поэтому подогревания не требует.

Растворы на димексиде готовят в аптечных условиях очень редко. Фармацевтическая промышленность выпускает только чистый димексид.

Следующий представитель группы нелетучих растворителей полиэтиленоксид-400(ГГЭО-400) - продукт полимеризации этиленоксида в присутствии воды, Это бесцветная, прозрачная, вязкая, гигроскопичная жидкость со слабым характерным запахом и сладковатым вкусом. ПЭО-400 хорошо растворяется в воде, этаноле и хлороформе, практически не растворим в эфире. В ПЭО-400 хорошо растворимы лекарственные вещества мало или трудно растворимые в воде: кислоты бензойная и салициловая, анестезин, камфора.

ПЭО-400 обладает высокой осмотической активностью, поэтому его применение в технологии растворов, предназначенных для лечения гнойных ран, весьма перспективно. Кроме того, ПЭО биологически безвреден и обладает антимикробной стабильностью. Недостатком ПЭО является то, что он несовместим со многими веществами, например, фенолом, резорцином, танином и др., поэтому перед технологическим процессом должна производиться проверка на совместимостъ с лекарственными веществами.

И последние представители из группы нелетучих растворителей - это силиконовые жидкости - Эсилон-4 и Эсилон-5. Представляют собой полиэтиленсилоксановые жидкости, состоящие преимущественно из смеси полимеров линейной структуры (С₂Н₅)₃ Si-О-Si(C2H5)n-О-Si,(С₂Н₅)₃, где среднее значение n равно соответственно 5 и 12. Они смешиваются во всех соотношениях с эфиром, хлороформом, маслом вазелиновым и маслами растительными, не смешиваются с водой, этанолом, глицерином. Растворимость лекарственных веществ зависит от вязкости полимера. Например, ментол растворяется в эсилоне - 4 в соотношении 1:4, а в эсилоне-5 в соотношении 1:10. Аналогичная картина наблюдается для камфоры, фенола и др. Силиконовые жидкости применяют в качестве защитных средств для кожи, а также в виде примочек, лосьонов, кремов.

• Предложите оптимальную технологическую и аппаратурную схе­му получения данных растворов. Предложите способы определе­ния концентрации растворов в зависимости от растворителя.

Определение концентрации спирта в спиртовых растворах.

Задача 93

4. Охарактеризуйте основные группы вспомогательных веществ, ис­пользуемые в промышленном производстве таблеток.

• Объясните механизм влияния вспомогательных веществ на каче­ство готовой лекарственной формы.

Вспомогательные вещества.

Группа	Назначение	Вещества	Количество %
Наполнители	Получение определенной массы таблетки при небольшой дозе лекарственного вещества	Глюкоза, лактоза, сахароза, крахмал, декстрин, натрия хлорид, глицин, кальция фосфат двухзамещенный	Не нормируется
Разрыхля­ющие: - набухающие   - газообразу­ющие     -улучшаю­щие смачиваемость и водопрони­цаемость	Механическое раз­рушение таблетки в жидкой среде	Амилопектин, ультраамилопектин, агар-агар, кислота альгиновая и ее соли, метицеллюлоза, жела­тин натрийкарбоксиметилцеллюлоза   Смесь Натрия гидро­карбоната с кислотой лимонной или винно­каменной   Крахмал, твин-80	5-10%, твин-80 (не более1%)
Склеиваю­щие (свя­зывающие, гранулиру­ющие)	Улучшение прессуемости таблётируемых масс, увели­чение прочности гранул и таблеток	Вода, этанол, крах­мальный клейстер, сироп сахарный, вод­ные растворы желатина, метилнатрийкарбоксиметилцеллюлозы, кислоты альгиновой и натрия альгината; спиртовые раство­ры этилцеллюлозы; спиртовые и водные растворы оксипропилметилцеллюлозы и поливинилпирролидона и др.
Скользящие: собственно скользящие смазывающие противосклеивающие	Улучшение текучести гранулятов     Облегчение выталкивания таблетки из матрицы   Предотвращение налипания масс на пуансоны и стенки матрицы	Крахмал, тальк, полиэтиленоксид, аэросил     Кислота стеариновая, кальция и магния стеараты   Тальк, крахмал, кальция и магния стеараты, кислота стеариновая, полиэтиленоксид	Тальк (не более 3%)   Не более 1%
Красители	Обозначение терапевтической группы лекарств или выделение препарата, содержащего ядовитые вещества	Индиго, эозин, окрашенные сахара, хлорофилл, каротиноиды
Пролонгаторы	Удлинение периода действия лекарственного вещества	Этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, производные акриловой кислоты, поливинилацетат, поливинилпирролидон идр.

Вспомогательные вещества в таблеточном производстве предназначены придать таблеточной массе необходимые технологические свойства, обеспечивающие точность дозирования, механическую прочность, распадаемость и стабильность таблеток в процессе хранения.

• Предложите технологическую и аппаратурную схему получения таблеток с прессованным покрытием.

5. Rp.: Terpini hydrati.............................................................................1,2

Codeini......................................................................................0,15

Natrii benzoatis

Natrii hydrocarbonatis ana..........................................................1,0

Aquae puriflcatae.........................................................,.,,.,... 120 ml

M.D.S................................................По 1 столовой ложке З раза в день.

• Какое заключение сделал провизор-технолог на этапе фармацев­тической экспертизы прописи рецепта?

Выписана ЖЛФ для внутренноего применения — комбинированная, представляющая собой суспензию и истинный водный раствор. Также в лекарственную форму входит наркотическое вещество.

• Какие характерные признаки лекарственной формы будут отмече­ны при контроле изготовленного препарата.

Лекарственная форма хранится в сейфе до отпуска. На флаконе должна быть дополнительная этикетка «Обращаться с осторожностью».

• Отразите технологию изготовления в ППК.

ППК

Aquae purificatae 90 ml

Codeini phosphatis 0,15

Sol. Natrii benzoatis 10% 10 ml

Sol. Natrii hydrocarbonatis 5% 20 ml

Terpini hydrati 1,2

Gelatosae 0,6

Общий объем = 120 мл

Задача 95

2. Лекарственные препараты «Фламин» и «Танацехол» относятся к желчегонным средствам растительного происхождения.

Сырье: Бессмертник и Пижма

3. Обоснуйте особенности изготовления водных извлечений из на­званных Вами видов сырья.

Из бессмертника и пижмы готовят настой.

Как учитывают физико-химические свойства действующих, сопутствующих и балластных веществ, выбирая режим экстракции?

Задача 101

1. В аптеке витаминные глазные капли состава:

Тиамина бромида.............................................................0,005

Кислоты аскорбиновой....................................................._v0,l

Воды очищенной...................................... 10 мл