Изучите влияние природы мазеобразующих вспомогательных веществ (мазевых основ) на процесс высвобождения ЛВ из мазей
Пробы приготовленных мазей аккуратно с помощью шпателя наносят равномерным слоем на диффузионную среду, вытесняя воздух и не допуская образования воздушных зазоров между средой и слоем мази. Все образцы мазей наносятся одновременно на поверхность агарового геля в пробирках. Пробирки маркируются для идентификации мазевых основ.
Диффузионная среда для испытаний – это 2% агаровый гель, в котором растворен железа (Ш) хлорид. По мере диффузии салициловой кислоты из мази в агаровый гель, последний будет окрашиваться ввиду образования комплекса железа с салициловой кислотой:
Области устойчивости салицилатов железа при различных значениях рН
Отмечают время и наблюдают за скоростью и полнотой диффузии ЛВ в агаровый гель. Скорость и полноту диффузии салициловой кислоты в агаровый гель определяют по изменению окраски геля. Через 15, 30 и 45 минут определяют величину зоны диффузии в миллиметрах. Заносят в дневник наблюдений.
По результатам работы постройте диаграммы (графики) зависимости величины зоны диффузии высвободившегося ЛВ от времени. На оси абсцисс откладывают время измерения величины зоны диффузии; на оси ординат – величину зоны диффузии в мм.
Приведите данные для трех видов мазей - на гидрофобной основе, на гидрофильной основе, на дифильной основе (в т.ч. полученные другими студентами) - и сравните их между собой. На основании сравнения и анализа полученных результатов сделайте выводы о биологической доступности салициловой кислоты из мазей, приготовленных на различных мазевых основах.
2.5. Оформите протокол, включающий разделы:
* назначение основных и вспомогательных веществ;
* обоснование и расчет состава по основным и вспомогательным веществам;
* технологическая и аппаратурная схемы процесса;
* изложение технологического процесса по стадиям и операциям;
* материальный баланс и рабочая пропись на 1 кг продукта
* результаты определения типа изготовленной мази по дисперсологической классификации.
* Результаты определения размера частиц ЛВ и типа эмульсии
* сравнительные результаты высвобождения салициловой кислоты из мазей на различных основах
Контрольные вопросы
1. Дайте определение биодоступности ЛВ в соответствии с ГФ РБ
2. Дайте определение абсолютной и относительной биодоступности ЛС
3. Перечислите методы определения биодоступности ЛС и области их применения
4. Дайте характеристику мазям как лекарственной форме. Какие ингредиенты входят в состав мазей?
5. Какова роль основы в составе мази?
6. Классификация мазей как дисперсных систем.
7. Что такое мази-растворы и суспензионные мази?
8. Факторы, влияющие на биодоступность суспензионных мазей?
6. Перечислите основные стадии технологии мазей растворов и суспензионных мазей.
7. Какое оборудование используется для изготовления суспензионных мазей в промышленных условиях?
8. Как определяется размер частиц лекарственных веществ в суспензионных мазях?
9. Мазевые основы. Классификация. Примеры
10. Перечислите требования, предъявляемые к мазям.
11. В каких случаях в технологическую схему следует включать стадию приготовления концентрата?
12. Что понимают под однородностью мази?
13. Подготовка мазевой основы к введению ЛВ
14. Подготовка ЛВ к введению в мазевые основы
Литература
1. ГФ РБ, 2006, т.1, раздел 5.8. «Биодоступность и биоэквивалентность генерических ЛС», с. 580-597.
2. А.И.Тихонов, Т.Г.Ярных и др. Биофармация // учебник для студентов фармацевтических вузов. Харьков, изд. НФаУ, 2003 г.
3. Технология лекарственных форм / под ред. Л.А.Ивановой. Т. 2. — М.: Медицина, 1991. С. 503-509.
4. Чуешов В.И. Промышленная технология лекарств // Учебник в 2-х томах. Харьков. НФАУ. 2002. Т.2, с. 428-443
5. Муравьев И. А. Технология лекарств. Т. 2. — М.: Медицина, 1980. С. 484-524.
6. Тенцова А.И., Грецкий В.М. Современные аспекты исследования и производства мазей. — М.: Медицина, 1980.