Общая статья «суппозитории» (гф xi, вып. 2, стр. 151-153)

Суппозитории – твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы.

Различают суппозитории ректальные (свечи) – Suppositoria rectalia; вагинальные – Suppositoria vaginalia; палочки – bacilli (ГФ ХI).

Ректальные суппозитории могут иметь форму конуса, цилиндра с заостренным концом или торпеды, масса их находится в пределах от 1 до 4 г, масса суппозитория для детей должна быть от 0,5 до 1,5 г.

Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики) – globuli; яйцевидными (овули) – ovula или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии) – pesssaria. Масса вагинальных суппозиториев должна находиться в пределах от 1,5 до 6 г.

Палочки имеют форму цилиндров с заостренным концом и диаметром не более 1 см. Масса палочки должна быть от 0,5 до 1 г.

В состав суппозиториев в качестве основы входят масло какао, растительные и животные гидрогенизированные жиры, сплавы масла какао с парафином и гидрогенизированными жирами, твердый жир, ланоль, сплавы продуктов этерификации высокомолекулярных спиртов с жирными и другими кислотами (ланолевая основа, лазупол, имхаузен, витепсол и др.)

В качестве гидрофильных основ в промышленном производстве применяют мыльно-глицериновые гели и сплавы полиэтиленоксидов, имеющих различные молекулярные массы.

В состав основы могут вводиться эмульгаторы (твины, спены, натрия лаурилсульфат, эмульгатор Т₂ и др.).

В промышленности суппозитории получают двумя способами: выливанием и прессованиием.

Технология суппозиториев способом выливания состоит из следующих основных стадий:

1. Подготовительные работы.

2. Введение в основу лекарственных веществ.

3. Формование свечей.

4. Стандартизация.

5. Фасовка и упаковка свечей.

Подготовительные работы.Данная стадия включает в себя приготовление основы и подготовку лекарственных веществ.

Приготовление основы ведут в реакторе, имеющем паровую рубашку и якорную мешалку. Ингредиенты основы загружают в порядке понижения температуры плавления. Если в состав основы входит масло какао, не допускается длительный нагрев основы и повышение температуры выше 70°С, т. к. это может привести к явлению полиморфизма. Готовую жировую основу фильтруют через друк-фильтр, применяя в качестве фильтрующего материала латунную сетку или бельтинг-полотно и подают с помощью сжатого воздуха в реактор, где производится изготовление суппозиторной массы.

Подготовка лекарственных веществ зависит от их физико-химических свойств. Крупнокристаллические нерастворимые порошки измельчают в шаровых мельницах и просеивают через сито.

Введение лекарственных веществ в основу. Введение лекарственных веществ в основу проводят в зависимости от их физико-химических свойств.

Лекарственные вещества, растворимые в воде (новокаин, цинка сульфат), спирте (йод) или основе (ментол), вводят в жировую основу в виде растворов-концентратов. Экстракт красавки густой растворяют в равном количестве воды с температурой 45 – 48°С. Лекарственные вещества растворяют в емкости, полученные растворы-концентраты фильтруют через бязевый мешок и подают в реактор для введения в основу.

Лекарственные вещества, не растворимые в воде, этаноле, основе, вводят в жировую основу в виде суспензий-концентратов. Для этого лекарственные вещества, в случае необходимости измельченные и просеянные, смешивают в котле с равным или полуторным количеством основы, нагретой до 40 – 50°С, полученную взвесь охлаждают и пропускают несколько раз через трехвальцовую мазетерку или ротационно-зубчатый насос.

Полученные растворы-концентраты или суспензии-концентраты загружают в реактор с профильтрованной и подогретой до 45 – 48°С основой. Массу перемешивают в течение 45 мин, анализируют и передают на формование суппозиториев.

Формование суппозиториев.

Выливание суппозиториев производят на автоматах с разделенными операциями отливки и упаковки («Франко-Креспи», Италия) и на полностью автоматизированной линии «Servac – 200S».

Стандартизация.

Стандартизацию суппозиториев проводят по следующим показателям: внешний вид, средняя масса, температура плавления или время полной деформации (для суппозиториев на липофильных основах), время растворения (для суппозиториев на гидрофильных основах).

Фасовка и упаковка.

Суппозитории запечатывают в контурную упаковку из полимерных материалов, комбинированных материалов с алюминиевой фольгой и другие упаковочные материалы, разрешенные для медицинского применения.

Задание 3: Решить ситуационные задачи.

1. Рассчитайте расходные нормы на получение 20.000 суппозиториев «Анузол», если расходный коэффициент равен 1,025. Изложите технологию суппозиториев.

2. При изготовлении 28 кг суппозиториев «Бетиол» (20000 шт.) получено 26,5 кг готового продукта. Составьте материальный баланс, рассчитайте выход, трату и расходный коэффициент. Рассчитайте расходные нормы на получение 20000 шт. суппозиториев, изложите технологию суппозиториев.

3. Рассчитайте расходные нормы на получение 30000 вагинальных суппозиториев «Осарцид», если расходный коэффициент равен 1,030. Изложите технологию суппозиториев.

4. При изготовлении 42 кг суппозиториев с ихтиолом (30000 шт) получено 40 кг готового продукта. Составьте материальный баланс, рассчитайте выход, трату, расходный коэффициент. Рассчитайте расходные нормы на получение 30000 шт. суппозиториев, изложите технологию суппозиториев.

5. Рассчитайте расходные нормы на получение 50000 суппозиториев «Нео-Анузол», если расходный коэффициент равен 1,089, изложите технологию суппозиториев.

6. При изготовлении 114 кг вагинальных суппозиториев «Осарбон» (40000 шт) получено 112 кг готового продукта. Составьте материальный баланс, рассчитайте выход, трату, расходный коэффициент. Рассчитайте расходные нормы на получение 40000 суппозиториев, изложите технологию суппозиториев.

7. Рассчитайте расходные нормы на получение 30000 суппозиториев с экстрактом красавки, если расходный коэффициент равен 1, 018, изложите технологию суппозиториев.

8. При изготовлении 84 кг суппозиториев с новокаином (60000 шт.) получено 82,5 кг готового продукта. Составьте материальный баланс, рассчитайте выход, трату, расходный коэффициент. Рассчитайте расходные нормы на получение 60000 суппозиториев, изложите технологию суппозиториев.

9. Рассчитайте расходные нормы на получение 40000 суппозиториев с теофиллином, если расходный коэффициент равен 1,042, изложите технологию суппозиториев.

10. При изготовлении 101,5 кг суппозиториев с синтомицином (70000 шт) получено 100 кг готового продукта. Составьте материальный баланс, рассчитайте выход, трату, расходный коэффициент. Рассчитайте расходные нормы на получение 70000 шт суппозиториев.

11. Рассчитайте расходные нормы на получение 45000 суппозиториев «Бетиол», если расходный коэффициент равен 1,064, изложите технологию суппозиториев.

12. При изготовлении 188 кг свечей «Анузол» (80000 шт) получено 186,5 кг готового продукта. Составьте материальный баланс, рассчитайте выход, трату, расходный коэффициент. Рассчитайте расходные нормы на получение 80000 штук суппозиториев, изложите технологию суппозиториев.