Дайте определение и характеристику лекарственной формы
Суппозиториями называются твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, назначаемые для введения в полости тела.
В зависимости от строения и особенностей этих полостей суппозиториям придают соответствующие геометрические очертания (формы) и размеры. Различают суппозитории: ректальные, или свечи (suppositoria rectalia), вагинальные (suppositoria vaginalia), и палочки (bacilli).
Ректальные суппозитории предназначены для введения в прямую кишку, вагинальные - во влагалище, палочки - в мочеиспускательный канал и другие узкие каналы (канал шейки матки, свищевые и раневые ходы, слуховой проход).
± перечислите требования, предъявляемые ГФ Х1 изд. к суппозиториям;
Требования к суппозиториям:
· Должны быть твердыми при комнатной температуре, расплавляться при температуре тела
· Максимальное диспергирование ЛВ и равномерное их распределение по всей массе
· Стабильность при хранении
· Отсутствие механических включений
· Стабильность при хранении и применении
± охарактеризуйте роль вспомогательных веществ, их назначение в производстве ректальных лекарственных форм (влияние основы и поверхностно-активных веществ на терапевтическую эффективность лекарств)
В качестве вспомогательных веществ суппозитории содержат формообразующие компоненты — основы, а также эмульгаторы, антиоксиданты.
Суппозиторные основы классифицируют на 3 группы: гидрофобные (липофильные), гидрофильные, дифильные.
Липофильные основы — наиболее распространенная группа, они имеют нужную консистенцию, хорошо воспринимают и сравнительно быстро высвобождают лекарственные вещества, не оказывают раздражающего действия. К недостаткам следует отнести их химическую нестабильность, а также неспособность поглощать в достаточных количествах водные растворы лекарственных веществ. Представителями этой группы основ являются: масло какао (растительный жир, получаемый из семян шоколадного дерева - смесь триглицеридов насыщенных и ненасыщенных высших жирных кислот), бутирол (сплав гидрогенизированных жиров с парафином), твердый жир типа А (на основе пластифицированного саломаса без добавления эмульгаторов).
Из группы гидрофильных основ наибольшее применение находят полиэтиленоксидные основы (продукты полимеризации оксида этилена или поликонденсации этиленгликоля, с молекулярной массой от 400 и выше).
Преимуществом этих основ является растворимость в секретах слизистых оболочек, способность полностью отдавать лекарственные вещества, стойкость при хранении, устойчивость к микробной контаминации, доступность, суппозитории на этих основах обладают достаточной твердостью. К недостаткам следует отнести раздражающее действие на слизистую оболочку прямой кишки за счет обезвоживающего эффекта (по этой причине их не рекомендуется использовать в педиатрии), несовместимость с некоторыми лекарственными веществами, длительность растворения (30-40 минут).
В условиях промышленного производства используют основу, содержащую ПЭО с молекулярной массой 1500 в количестве 95% и ПЭО с молекулярной массой 400 — 5%.
К гидрофильным основам относятся также желатино-глицериновая основа (соотношение желатина, воды и глицерина 1:2:5), которая используется в аптечном производстве.
Дифильные основы содержат гидрофильную фазу (ПЭО), липофильную фазу (твердый кондитерский жир), эмульгатор (твин-80, Т-2 и др.). К этой группе можно отнести основы, содержащие эмульгатор (витепсол, суппорин-М).
Эмульгаторы, в качестве которых чаще всего используют поверхностно-активные вещества (твины, спены, эмульгатор №1, Т-2, МГД и др.), улучшают структурно-механические свойства и оказывают влияние на скорость высвобождения и всасывания лекарственных веществ.
Антиоксиданты (бутилокситолуол, бутилоксианизол) замедляют процесс окисления липофильных основ.
± приведите технологическую схему производства суппозиториев с указанием оборудования;
Технологический процесс получения суппозиториев в условиях аптеки складывается из следующих стадий:
1. Подготовительная: а) подготовка основы; б) подготовка лекарственных веществ;
2. Получение суппозиторной массы.
3. Дозирование и формирование суппозиториев (при методе выкатывания осуществляются раздельно).
4. Стандартизация.
5. Упаковка, маркировка.
К особенностям заводского производства суппозиториев относятся:
1. Механизация и автоматизация процесса.
2. Использование сложных композиций основ.
3. Улучшение качества суппозиториев.
4. Совершенствование видов упаковки.
5. Изготовление суппозиториев по прописям, утвержденным ФС, ФСП, производственными регламентами.
В промышленных условиях суппозитории получают двумя методами:
1. Прессование (таблетирование).
2. Выливание.
Таблетированные суппозитории имеют твердую поверхность, но они хорошо растворяются или разрушаются в присутствии влаги при температуре 37°C, высвобождая при этом включенные в их состав лекарственные вещества.
Наиболее распространенным на промышленных предприятиях страны является метод выливания.