Технологический процесс производства суппозиториев этим методом производится по общей схеме

1 стадия сводится к подготовке суппозиторной основы и рассчитанного количества лекарственных веществ. В качестве основ используют сплавы различных по своим свойствам веществ — ПЭГ с разной молекулярной массой, жировые основы.

При составлении композиции суппозиторной основы исходят из того, что она должна иметь определенную температуру плавления и обладать нужными структурно-механическими свойствами.

При получении основы учитывают температуру плавления компонентов: вначале в реактор с паровой рубашкой помещают более тугоплавкие компоненты, затем остальные по мере уменьшения их температуры плавления. Если компонентом основы является масло какао, то повышать температуру плавления выше 70°C нецелесообразно, т.к. возможен переход одной модификации в другую. Смесь расплавленных компонентов перемешивают, отбирают пробу, в которой определяют температуру плавления, температуру затвердевания, твердость, время деформации.

Расплавленную основу фильтруют, через друк-фильтр и подают в другой реактор, где готовят суппозиторную массу, смешивая основу с лекарственными веществами. Расчет количества основы с учетом фактора замещения проводят по формуле.

Подготовка лекарственных веществ зависит от их свойств. лекарственные вещества, растворимые в воде, спирте или жире, вводят в жировую основу в виде растворов-концентратов.

Лекарственные вещества, нерастворимые в воде и спирте, вводят в жировую основу в виде суспензий-концентратов. При этом крупнокристаллические вещества измельчают на шаровой мельнице и просеивают. Мелкие порошки вводят без размола, при необходимости - после просеивания. Перед введением в суппозиторную основу суспензии-концентраты пропускают через мазетерку или ротационно-зубчатый насос.

2 стадия. Смешивание лекарственных веществ с суппозиторной основой проводят в реакторе с мешалкой. Сначала концентраты или растворы лекарственных веществ смешивают с небольшим количеством основы, затем смесь добавляют к остальной основе при температуре 40-45°, постоянно перемешивая, и добавляют консерванты. Массу анализируют.

3 стадия. Используемые в настоящее время автоматические линии позволяют совместить две стадии получения суппозиториев — формирования и упаковки, при этом упаковка одновременно служит формой, для выливания суппозиториев.

Например, на автоматической линии Servac-200S суппозиторная масса дозируется в алюминиевую фольгу.

Для упаковки суппозиториев в настоящее время используют также контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки.

Оценка качества суппозиториев по ГФ XI:

1. Однородность определяют визуально на продольном срезе по отсутствию вкраплений.

2. Средняя масса определяется взвешиванием 20 суппозиториев с точностью до 0,01 г. Отклонения в массе суппозиториев не должно превышать ±5% и только два суппозитория могут иметь отклонения 7,5%.

3. Температура плавления суппозиториев, изготовленных на липофильных основах не должна превышать 37° или время полной деформации должно быть не более 15 минут, если нет других указаний в частных статьях.

4. Время растворения суппозиториев, изготовленных на гидрофильных основах должно быть в пределах 1 часа, если нет других указаний в частных статьях.

5. Количественное содержание и однородность дозирования действующих веществ определяют в соответствии с указаниями частных статей.

6. Микробиологическую чистоту определяют по ГФ XI,вып.2, с.193.

± в РПО аптеки поступает рецепт на изготовление вагинальных суппозиториев по следующей прописи:

Rp:Papaverini chydrochloridi 0,03

Chininichydrochloridi 0,2

Basis q.s. ut fiat suppositorium vaginalium

D.t.d. N.20

Signa: По 1 суппозиторию 2 раза в день

± Сделайте соответствующие расчеты, составьте паспорт письменного контроля, обоснуйте технологию и выбор основы.

Т.к. в прописи не указана основа, используют масло какао.

Т.к. масса суппозиториев в прописи не указана, то считают ее равной 4,0.

На обратной стороне ППК делают необходимые расчеты:

Проверка доз:

Папаверин: ВРД = 0,2 ВСД = 0,6

РД = 0,03 СД = 0,06

Дозы не превышены!

М(пап.гидр.) = 0,03 х 20 = 0,6

М(хин.) = 0,2 х 20 = 4,0

М(основы) = м(суп.) х N (суп.) – (м (сух.в.) + м (сух.в.)) = 4,0 х 20 – (0,6 +4,0) = 75,4

В ступку отвешивают хинина сульфат и папаверина гидрохлорид. Растирают с несколькими каплями воды очищенной. Добавляют частями масло какао. Растирают до однородности. Постепенно добавляют все количество выписанного масла какао. Перемешивают. Смесь тщательно уминают. Взвешивают.

Массу переносят на стекло пилюльной машинки, формируют брусок. Брусок помещают на резак ножа, слегка прижимают дощечкой. По образовавшимся линиям брусок разрезают на равные части.

Из каждой части выкатывают шарик. Каждый суппозиторий заворачивают в пергаментную капсулу. Завернутые суппозитории складывают в коробку.

Этикетки: «Наружное», «Хранить в прохладном месте».

Проверяют цвет, запах, отклонение по массе, отсутствие механических включений, должна быть ровная гладкая поверхность, должны быть твердыми при комнатной температуре.

ППК:

Дата: Рецепт №

Papaverini hydrochloridum 0,6

Chinini sulfas 4,0

Aqua purificata q.s.

Butyrum Cacao 75,4

Mo = 80,0

M₁ = 4,0 N.20

N∆m = ± 5%

Приготовил:

Проверил:

Отпустил: