На примере «Горкой настойки» дайте характеристику лекарственной формы
± Укажите состав, охарактеризуйте стабильность действующих веществ, биологическую активность препаратов этого типа;
Горькая настойка Tinctura amara
Состав: травы золототысячника 60,0
Листьев вахты трехлистной 60,0
Корневищ аира 30,0
Травы полыни горькой 30,0
Кожуры мандарина 15,0
Этанола 40% до 1 000 мл.
Представляет собой прозрачную жидкость буроватого цвета, горько-пряного вкуса, ароматического запаха. Назначают внутрь по 10-20 капель 2-3 раза в день за 15-20 мин до еды для повышения аппетита и улучшения пищеварения.
Настойки представляют собой прозрачные жидкие спиртовые или спиртоэфирные извлечения из растительного сырья, получаемые без нагревания и удаления экстрагента. Как явствует из этого определения, настойки никогда не готовят на воде и никогда не подвергают сгущению путем упаривания.
Настойки — старейшая категория спиртовых извлечений, появившихся вскоре после открытия спирта и способов его получения (XIV век). Их название происходит от латинского слова tingere — намачивать, окрашивать. Настойки всегда занимали значительное место в каталоге официнальных препаратов. Например, в Фармакопею I (1866) было включено 70 наименований настоек, в Фармакопею VI (1910) — 42, а в ГФVII (1925) — 35 наименований. ГФХ нормирует получение 10 настоек, им посвящена общая статья № 684. Остальные вырабатываемые фармацевтической промышленностью настойки нормируются ГФ IХ или МРТУ.
± приведите технологическую схему производства настоек;
При получении настоек используется следующая технологическая схема:
· подготовка сырья и материалов,
· извлечение,
· очитка вытяжки,
· стандартизация,
· фасовка и упаковка.
Особенностью изготовления Горькой настойки является то, что при подготовке ЛРС измельчение каждого вида сырья происходит в отдельности, затем получают однородную смесь, которую экстрагируют в экстракторе методом перколяции.
± перечислите показатели качества настойки и изложите схемы методик их определения;
а) Стандартизация - анализ настоек - предусматривает:
1. Анализ содержания действующих веществ. Для этого проводится качественный и количественный химический, физико-химический, биологический анализы. Содержание определяемых веществ в настойках выражают в % (м/об). B случае завышенного содержания действующих веществ настойка разбавляется чистым экстрагентом, либо смешивается с настойкой с заниженным содержанием действующих веществ.
2. Стандартизация по сухому остатку. В общей статье "Настойки" ГФ Х изложен этот метод. Он обязателен для всех настоек: 2 мл настойки во взвешенном бюксе уваривают, сушат при температуре 100-1050С 3 часа в эксикаторе над Р V-валентным оксидом, взвешивают, выражают в %%.
3. По содержанию спирта. Это испытание проводится с каждой настойкой. Спирт определяют по температуре кипения настойки методом отгонки или рефрактометрически по ГФ Х 1 2. 9. 10 - методика. Концентрация спирта всегда ниже исходной. Например: настойка ландыша, готовится на 70%-ном спирте, а ФС допускает содержание спирта от 64% и более. Тот же %% спирта должен содержаться в настойках пустырника, полыни, которые также готовятся на 70%-ном спирте; в настойке красавки спирта должно быть не менее 35% (исходный экстрагент- 40% водо-спиртовый раствор); настойке мяты перечной – 81% и 90% - соответственно.
Такое отклонение в концентрации спирта обусловлено тем, что исходное суховоздушное растительное сырье содержит до 14-18 и более %% влаги, которая и разбавляет извлекатель. Кроме того, в процессе производства спирт улетучивается (при операциях увлажнения, перколирования, фильтрования и пр.). Если правильно соблюдается технологический процесс, то крепость спирта будет вкладываться в норму, в противном случае (в случае хищений, пролива и др. небрежностей) концентрация спирта окажется ниже требуемой и тогда настойка бракуется, а виновный возмещает материальный ущерб производству.
4. Определение плотности пикнометром не более точным до 0.001, ареометром до 0.01. Плотность косвенно характеризует качество настойки. Отклонения свидетельствуют о низком содержаний экстрактивных веществ, спирта, что и обусловливается названными выше причинами.
5. Тяжелые металлы. Обычно допускается наличие следов – не более 0,001% тяжелых металлов. Большой %% свидетельствует об использовании неподходящей аппаратуры (неэмалированный чугун, нелуженая медь, жесть и пр.), некачественной воды, т.е. необессоленной, содержащей завышенный сухой остаток.
6. Метанол 2-пропанол. Допускается не более 0.05 % (об/об) метанола и не более 0.05 % (об/об) 2-пропанола, если нет других указаний в отдельной статье.
7. Микробиологическая чистота. Бактерий должно быть не более 1000 в 1 мл, грибы (плесневые и дрожжевые вместе) не более 100 в 1 мл. Должны отсутствовать бактерии семейств: Staphylococus aureus, Pseudomonas aerugiuesae, Eaterobacteriaceae.
б) Стандартизация - доведение до стандарта:
В зависимости от того, какое исправление следует произвести, поступают соответственно - либо разбавляют экстрагентом до нужного содержания действующих веществ (либо биологической активности), или же наоборот укрепляют "слабую" настойку с помощью более "крепкой". В остальных случаях объем настойки доводят экстрагентом до нужного (1:5 или 1:10), но при сохранении требуемых значений плотности, сухого остатка.
± при изготовлении в условиях аптекижидких лекарственных форм для внутреннего и наружного применения перечислите и обоснуйте правила введения в них спиртосодержащих препаратов.
При изготовлении ЖЛФ с водной дисперсионной средой в первую очередь отмеривают рассчитанный объем воды, в котором последовательно растворяют твердые ЛВ с учетом растворимости и возможного взаимодействия.
Жидкие ЛС к водному растворы добавляют в следующем порядке:
- водные нелетучие и непахучие жидкости;
- иные нелетучие жидкости, смешивающиеся с водой;
- водные летучие жидкости;
- жидкости, содержащие спирт, в порядке возрастания его концентрации;
- летучие и пахучие жидкости.
При добавлении жидкостей следует учитывать их принадлежность к списку, растворимость и способность смешиваться с растворителем.